میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر دانترولن

دانترولن (Dantrolene) در درمان اسپاسم و به عنوان داروی کمکی در درمان هیپرترمی بدخیم، سندرم نورولپتیک بدخیم، کمبود فسفریلاز عضلات و رشد ناقص و ناهنجار عضلانی نوع Duchenne به کار می رود.

دانترولن همچنین به طور مستقیم بر روی عضلات اسکلتی عمل کرده و ارتباط بین تحریک عصبی انقباض را، از طریق تداخل با آزاد شدن یون کلسیم از رتیکولوم سارکوپلاسمیک، قطع می کند. و انقباض عضلانی ناشی از بازتابهای چند سیناپسی و تک سیناپسی را کاهش می دهد.

نام های تجاری: Dantrium, Dantrium Intravenous, Revonto

اشکال دارویی: آمپول، کپسول

مکانیسم اثر دانترولن

دانترولن با عمل به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده ریانودین باعث کاهش انقباض در عضله اسکلتی و کاهش غلظت کلسیم داخل سلولی می شود. گیرنده های ریانودین در آزاد شدن کلسیم از شبکه آندوپلاسمی صاف که یک مرحله مهم در انقباض عضلانی است نقش دارند.

فارماکودینامیک

دانترولن به عنوان یک شل کننده ی عضلانی اسکلتی مستقیم عمل می کند. این دارو در حال حاضر تنها درمان خاص و موثر برای هایپرترمی بدخیم می باشد.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی دانترولن 70% می باشد. غلظت پلاسمایی داروی دانترولن پس از 5 ساعت به حداکثر خود که 100 تا 600 نانوگرم در میلی لیتر است می رسد.

طول اثر دانترولن 3 ساعت یا بیشتر است. نیمه عمر بیولوژیکی بعد از تجویز داخل وریدی بین 4 تا 8 ساعت متغیر است و در شرایط آزمایشگاهی برای 100 میلی گرم خوراکی 8.7 ساعت می باشد.

متابولیسم داروی دانترولن کبدی است و دو متابولیت اصلی به نام 5-هیدروکسی دانترولن و استیل آمینو دانترولن دارد. دفع دانترولن به میزان 25 درصد در ادرار و 45 تا 50 درصد در مدفوع می باشد.

موارد مصرف دانترولن

هایپرترمی بدخیم , سندرم نورولپتیک بدخیم , اسپاسم مزمن

موارد مصرف تایید نشده توسط FDA : سندرم بدخیم نورولپتیک

مقدار و موارد مصرف دانترولن

مصرف دانترولن در اسپاسم:

بالغین: مصرف خوراکى 25 میلی گرم در روز؛ می توان تا 100-25 میلی گرم 3-2 بار در روز افزایش داد و حداکثر می توان تا 400 میلی گرم در روز و به مدت 1 هفته از این دارو استفاده کرد.

بچه ها: مصرف خوراکى 1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و در دوزهاى منقسم 3-2 بار در روز و می توان به تدریج بر دوز آن افزوده و حداکثر می توان تا 100 میلی گرم 3 بار در روز مصرف کرد.

مصرف دانترولن در هیپرترمى بدخیم:

بالغین و بچه ها: تزریق وریدى 1 میلی گرم بر کیلوگرم و می توان تا دوز کلى 10 میلی گرم بر کیلوگرم نیز آن را تکرار کرد. یا مصرف خوراکى 5-4 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و در 4 دوز منقسم و به مدت 3 روز (آخرین دوز 4-3 ساعت قبل از جراحی) ادامه می دهیم تا از پیشرفت هیپرترمى جلوگیرى شود.

نکات قابل توصیه

• دانترولن ممکن است سبب گیجی و خواب آلودگی شود. در هنگام مصرف دارو از رانندگی و کارهایی که نیاز به هوشیاری بالایی دارد خودداری شود.
• داروی دانترولن ممکن است حساسیت پوست شما به نور را افزایش دهد بنابراین در هنگام قرار گرفتن در معرض نور خورشید باید پوشش مناسب داشته باشید و از ضد آفتاب استفاده کنید. (روش صحیح استفاده از کرم ضد آفتاب)

آموزش به بیمار و خانواده برای مصرف دانترولن

• دارو را به طور ناگهانى قطع نکنید چرا که توهم، اسپاسم، و تاکی کاردى ایجاد می شود و دارو باید طى مدت ۲ـ۱ هفته قطع شود.
• در صورت بروز دل درد، زرد شدن اسکلرا و مدفوع خاک رسى و تغییرات رنگ ادرار به پزشک اطلاع دهید.
• دانترولن توأم با الکل و سایر مهارکننده هاى سیستم عصبى مرکزى مصرف نکنید.
• در صورت عدم بهبود پس از درمان و بعد از ۶ هفته دارو باید قطع شود.
• از تغییر در فعالیت هاى روزانه، هنگام مصرف این دارو خوددارى کنید.
• در صورت بروز سرگیجه و خواب آلودگى از انجام کارهاى خطرناک اجتناب کنید.
• از مصرف داروهاى بدون نسخه (OTC)، ترکیبات ضد سرفه و آنتی هیستامین ها مگر با تجویز پزشک خوددارى شود.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر آلوگلیپتین