لینکومایسین آنتی بیوتیک است از گروه لینکوزامایدها، این گروه از آنتیبیوتیک ها به علت مشابهت طیف ضد باکتریایی ، کاربرد کلینیکی و مکانیزم عمل با ماکرولیدها اغلب با این گروه مقایسه و بررسی می‌شوند.
طیف عمل لینکومایسین مشابه اریترومایسین بوده و برروی باکتر یهای گرم مثبت شامل استافیلوکوکوس، استرپتوکوکوس، اریزوپیلوتریکس ، لپتوسپیرامونا، باکتری های بی هوازی از جمله کلستریدیوم تتانی، کلستریدیوم پرفرینژنس، چندین گونه از اکتینومیسس ها و برخی گونه های نوکاردیا موثر است.
لیکنومایسین در مقابل سویه های مشخصی از مایکوپلاسما و همچنین در درمان عفونت های مقاوم به پنی سیلین و اریترومایسین نیز با موفقیت به کار رفته است.
لینکومایسین پودری است سفید رنگ حلال در آب ، کریستاله و بدون بو یا با بوی بسیار ضعیف که در مقابل هوا و نور ثابت است. محلول لینکومایسین اسیدی می باشد.
مکانیسم اثر لینکومایسین (لینکوسین)
لینکومایسین از گروه آنتی بیوتیکهای لینکوز آمیدی میباشد که خاصیت باکتریواستاتیکی دارد. این دارو به محل S50 ریبوزوم باکتریها متصل شده و سبب مهار ساخت پروتئین میشد. محل اتصال این آنتی بیوتیک به ریبوزوم در نزدیکی جایگاه اتصال کلرامفنیکل و اریترومایسینبوده و احتمالاً قسمتی از جایگاه برای اتصال این آنتی بیوتیکها مشترک می باشد که این موضوع می تواند نمایانگر چگونگی اثر آنتاگونیستی بین لینکومایسین بوده و احتمالاً قسمتی از جایگاه برای اتصال این آنتیبیوتیکها مشترک می باشد که این موضوع می تواند نمایانگر چگونگی اثر آنتاگونیستی بین لینکومایسین و اریترومایسین باشد و علت ایجاد مقاومت به این دارو ناشی از عدم توانایی اتصال این آنتی بیوتیک به ریبوزوم می باشد. اسپکتینومایسین از گروه آنتیبیوتیکهای آمینوسیکلیتون می باشد. این آنتی بیوتیک از طریق اتصال به محل S30 ریبوزوم باکتری مانع از سنتز پروتئین می شود. تجزیه آزمایشگاهی نشانگر این است که مصرف توأم این دو آنتی بیوتیک تأثیری به مراتب بیشتر از مجموعه اثر آنها در حالت جداگانه به روی گونههای مایکوپلاسما و باکتریها دارد.
فارماکوکینتیک لینکومایسین (لینکوسین)
در تجویز خوراکی، لینکومایسین به راحتی و به سرعت از دستگاه گوارش حیوان جذب میشود ولی این جذب کافی نمی باشد. به خصوص در مصرف همزمان با غذ یا کائولن مقدار جذب گوارشی این آنتیبیوتیک کاهش می یابد. جذب لینکومایسین هنگام تزریق داخل عضلانی کامل است. در بیشتر حیوانات حداکثر سطح سرمی دارو از طریق خوراکی پس از 60 دقیقه و در تجویز داخل عضلانی پس از 6ـ4 ساعت به دست میآید.
نیمه عمر دارو در تجویز خوراکی یا عضلانی 6ـ4 ساعت میباشد. این آنتیبیوتیک بطور وسیع در بدن منتشر میشود و غلظت آن در اکثر بافتها از جمله استخوانها به میزان بالا و مناسب میرسد. بیشترین غلظت در کبد و کلیهها می باشد در حالی که غلظت در مایع مغزی ـ نخاعی بسیار کم میباشد. قسمتی از لینکومایسین در کبد متابولیزه میشود ولی بیشتر آن از طریق صفرا، مدفوع و ادرار بدون تغییر دفع میشود. در طیور 7 روز پس از مصرف خوراکی، این آنتیبیوتیک به اشکال زیر از بدن حیوان دفع می¬شود:
حدود 80 درصد لینکومایسین بدون تغییر، 10 درصد به صورت سولفوکساید لینکومایسن و 5 درصد به صورت –N متیل لینکومایسین.
در سگ نشان داده شده است که در مصرف خوراکی لینکومایسین، 77 درصد دارو از راه مدفوع و 14 درصد آن از طریق ادرار دفع میشود. ولی تزریق عضلانی لینکومایسین مقدار دفع مدفوعی را به 38 درصد و مقدار دفع ادراری را به 49 درصد میرساند.
موارد مصرف لینکومایسین (لینکوسین)
این دارو برای درمان عفونتهای ناشی از میکروارگانیسمهای حساس به لینکومایسین و یا اسپکتیونومایسین (مانند گرم مثبت هایی چون استافیلوکوک، استرپتوکوکهای بتاهمولیتیک و گونههای مایکوپلاسما و برخی گرم منفی ها) در گوساله شیرخوار، گوسفند و بز، مرغ و بوقلمون، سگ و گربه بکار می رود.
گوسفند و بز: عفونت های اولیه و ثانویه دستگاه تنفسی ناشی از مایکوپلاسماها اجرام میکروبی حساس به لینکومایسین و اسپکتینومایسین، پنومونی و پلوروپنومونی واگیر و درمان عفونت سم (Foot rot) ناشی از باکتریوئیدس نودوزوس و آگالاکسی گوسفند.
مرغ و بوقلمون: پیشگیری و درمان مایکوپلاسموز یا عفونت مزمن تنفسی (CRD) و CRD COMPLEX همچنین برای درمان و برای طیور و عفونتهای استافیلوکوکی و بیماری آریزونا در جوجه و بوقلمون.
گوساله شیرخوار (قبل از شروع نشخوار): درمان عفونتهای تنفسی ـ گوارشی (پنوموآنتریت گوساله¬های شیرخوار) ناشی از اجرام حساس به این دارو.
گربه: درمان عفونتهای ادراری و قسمتهای فوقانی دستگاه تنفس، عفونتهای موضعی و عفونتهای ثانویه باکتریایی.
سگ: درمان عفونتهای تنفسی (مانند پنومونی، فارنژیت، لارنژیت و برونشیت)، پوستی، مجاری ادراری و تناسلی (مانند متریت و عفونت مثانه) و عفونتهای ثانویه.
میزان و روش مصرف لینکومایسین (لینکوسین)
محلول تزریقی:
گوسفند و بز: ml1 به ازاء هر 10 کیلوگرم وزن دام به صورت تزریق داخل عضلانی یکبار در روز به مدت 3 روز متوالی.
مرغ و بوقلمون: ml1/0 به ازاء هر 5/0 کیلوگرم وزن طیور، به صورت تزریق زیر جلدی یکبار در روز و به مدت 3 روز متوالی.
گوساله شیرخوار: ml1 به ازاء هر 5 کیلوگرم وزن بدن، به صورت داخل عضلانی. درمان می¬تواند به فواصل 24ـ12 ساعت و تا 12 روز ادامه یابد.
گاو: جهت کنترل و درمان درماتیت انگشتی، لینکومایسین باید به میزان 75 گرم در 50 لیتر آب سرد حل شده و سپس روزی دو بار به فاصله 8 ساعت برروی انگشتان کاملاً اسپری شود.
پودر محلول در آب
برای پیشگیری CRD و CRD COMPLEX محتویات یک بسته (150 گرم) را در 200 لیتر آب آشامیدنی طیور حل کرده و برای 5ـ3 روز اول زندگی در اختیار جوجه ها قرار داده شود. این مقدار دارو باید در سن 4 هفتگی و یا بعد از واکسیناسیون و بروز استرس به مدت 2ـ1 روز در اختیار جوجه ها قرار گیرد.
برای درمان CRD و CRD COMPLEX محتویات یک پاکت را در 200 لیتر آب آشامیدنی طیور حل نموده و به مدت 7ـ5 روز در اختیار جوجه ها داده شود.
برای درمان سینوویت عفونی طیور ناشی از M.Synoviae محتویات یک بست ار در 400 لیتر آب حل نموده و به مدت 5ـ3 روز در اختیار طیور داده شود.
برنامه درمانی باید به مدت 3 روز متوالی ادامه یافته وسپس به فاصله یک هفته و مجدداً پس از شش ماه دو باره تکرار شود. توصیه می شود قبل از انجام اسپری ابتدا انگشتان دام های مبتلا را با آب کاملاً شستشو داده تا محلول حاوی دارو بتواند بهتر در زخم ها نفوذ نماید.
