پروبنسید از داروهای کاهنده اسید اوریک خون است که به دنبال آن بیماری‌هایی که حاصل زیادی اسید اوریک خون می‌باشند (مانند نقرس) با این دارو قابل کنترل هستند.
قرص پروبنسید چیست؟
قرص پروبنسید (probenecid) جهت درمان هایپراورسمی مرتبط با نقرس مزمن استفاده می‌شود. این دارو باعث کاهش سطوح خونی اسید اوریک می‌شود. توجه داشته باشید که این دارو برای درمان نقرس تجویز نمی‌شود بلکه تا زمانیکه بیمار اقدام به مصرف آن کند از حملات نقرس جلوگیری می‌کند.
موارد مصرف پروبنسید
از Probenecid جهت درمان هایپراورسمی مرتبط با نقرس مزمن استفاده می شود. هم چنین برای درمان هایپراورسمی ناشی از درمان دیورتیک کاربرد دارد. هم چنین به عنوان داروی کمکی با بعضی آنتی باکتریال ها جهت کاهش دفع توبولی استفاده می شود و برای کاهش نفروتوکسیسیتی با Cidofovir ضد ویروسی تجویز می گردد.
در شروع درمان نقرس دوزهای 250 میلی گرمی 2 بار در روز به صورت خوراکی تجویز می شود که بعد از یک هفته می توان آن را به 50 میلی گرم دو بار در روز افزایش داد و در صورت عدم پاسخ های مناسب درمانی هر 4 هفته 500 میلی گرم تا حد 2 گرم در روز افزوده می شود. در اختلالات مزمن کلیوی به خصوص هرگاه سرعت فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه است ممکن است مؤثر نباشد.
مقدار مصرف پروبنسید
بزرگسالان
نقرس: (شروع در مرحله فروکش کردن بیماری)
ابتدا 250 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز به مدت یک هفته و در ادامه 500 میلی گرم 2 بار در روز.
در صورت عدم کنترل علائم, ممکن است هر 4 هفته دوز روزانه به مقدار 500 میلی گرم افزایش یابد تا غلظت خونی اورات طبیعی شود. حداکثر دوز مجاز روزانه 2 گرم است.
آرتریت نقرسی:
ابتدا 250 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز به مدت یک هفته و در ادامه 500 میلی گرم 2 بار در روز.
در صورت عدم کنترل علائم, ممکن است هر 4 هفته دوز روزانه به مقدار 500 میلی گرم افزایش یابد تا غلظت خونی اورات طبیعی شود. حداکثر دوز مجاز روزانه 2 گرم است.
داروی کمکی در آنتی بیوتیک درمانی :
500 میلی گرم خوراکی 4 بار در روز.
کودکان
سن 2 تا 14 سال و وزن کمتر از 50 کیلو : 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی یک بار در روز و در ادامه 40 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در 4 دوز منقسم.
کودکان با وزن بالای 50 کیلوگرم : 500 میلی گرم خوراکی 4 بار در روز.
مکانیسم اثر پروبنسید
پروبنسید بازجذب توبولار اورات را مهار می کند بنابراین ترشح ادراری اوریک اسید افزایش یافته و سطح خونی آن کاهش می یابد. پروبنسید همچنین در دوزهای پایین تر از دوز درمانی، اتصال پلاسمایی اورات را کاهش داده و ترشح کلیوی اوریک اسید را مهار می کند.
مکانیسم انجام این مهار مشخص نیست اما ممکن است داروی پروبنسید با مهار انتقال آنزیم هایی که نیاز به منبع پر انرژی پیوندهای فسفات دارند عمل کند.
فارماکودینامیک
پروبنسید یک داروی افزایش دهنده ترشح اوریک اسید و مهار کننده های توبول های کلیوی است که همراه با کلشی سین در درمان آرتریت نقرسی مزمن به کار می رود. این دارو با مهار بازجذب اورات و افزایش دفع آن باعث کاهش سطح خونی اوریک اسید می شود.
داروی پروبنسید همچنین از ترشح بسیاری از اسیدهای ضعیف ارگانیک مثل آنتی بیوتیک هایی مانند پنی سیلین ها, بیشتر سفالوسپورین و برخی دیگر از بتالاکتام ها جلوگیری می کند و در نتیجه باعث افزایش غلظت خونی آنها می شود بنابراین پروبنسید گاهی جهت افزایش غلظت آنتی بیوتیک ها در درمان گنوره, نوروسیفلیس یا عفونت های داخل حفره لگن استفاده می شود.
فارماکوکینتیک
جذب, حجم توزیع داروی پروبنسید و متابولیسم آن خیلی شناخته شده نیست. فراهمی زیستی پروبنسید بیش از 90 درصد و اتصال پروتئینی آن تحدود 75 تا 95 درصد است. دارو در ادرار به فرم مونوآسیل گلوکورونید و تغییر نیافته دفع می شود. قلیایی کردن ادرار، دفع کلیوی پروبنسید را افزایش می دهد. نیمه عمر دارو حدود 6 تا 12 ساعت است.
