ساعدنیوز
ساعدنیوز

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر سیرولیموس

  یکشنبه، 28 دی 1399   زمان مطالعه 5 دقیقه
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر سیرولیموس
سیرولیموس در پیشگیری از رد پیوند کلیه و در رژیم های دارویی در مورد بیماریهای خود ایمنی استفاده می شود. جهت پیشگیری از رد پیوند کلیه این دارو با سیکلوسپورین و کورتیکواستروئیدها هرچه سریعتر بعد از پیوند تجویز می گردد.

اشکال دارویی سیرولیموس

  • قرص راپاکان 1میلی گرم
  • قرص راپامیون 1 میلی گرم
  • RAPACAN Tablet 1 mg
  • RAPAMUNE Tablet 1 mg

مکانیسم اثر

سیرالیموس فعالیت و تکثیر سلول های T لنفوسیتی را مهار می کند و موجب مهار تولید آنتی بادی که در پاسخ به آنتی ژن و تحریک سیتوکاین ایجاد می شود می گردد . مهار تکثیر سلول های T به وسیله مهار پیشرفت تقسیم سلولی از مرحله ی G1 به مرحله ی S چرخه سلولی صورت می گیرد .

فارماکودینامیک

سیرولیموس یک لاکتون ماکروسیلیک است که توسط استرپتومایسس هیگروسکوپیکوس تولید می شود و عامل سرکوب کننده سیستم ایمنی می باشد و برای پیشگیری از رد پیوند در بیماران دریافت کننده پیوند کلیه به کار می رود .
توصیه می شود سیرولیموس همراه با سیکلوسپورین و کورتیکواستروئیدها استفاده شود.

فارماکوکینتیک

جذب : فراهمی زیستی دارو در محلول خوراکی 14 درصد و در مورد قرص 41 درصد است .
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی دارو برای محلول های خوراکی 1 تا 3 ساعت و برای قرص 1 تا 6 ساعت است .
توزیع : 92 درصد از دارو به پروتئین های پلاسمایی متصل می شوند و حجم توزیع دارو 12 لیتر به ازای هر کیلو گرم وزن بدن می باشد .
متابولیسم : توسط آنزیم CYP3A4 کبدی متابولیزه می شود .
دفع : نیمه عمر دارو 2.5 روز است و 91 درصد آن از طریق مدفوع از بدن خارج می شود .

موارد و مقدار مصرف سیرولیموس

الف) پروفیلاکسی رد پیوند در بیماران پیوند کلیه به همراه سیکلوسپورین و استروئیدها.

  • بزرگسالان و نوجوانان بالای 13 سال که بیش از 40 کیلوگرم وزن دارند: پس از پیوند ابتدا با mg 6 خوراکی یک بار در روز هر چه سریعتر آغاز شود. دوز نگهدارنده mg 2 خوراکی یک بار در روز می باشد.
  • نوجوانان بالای 13 سال که زیر 40 کیلوگرم وزن دارند: پس از پیوند با mg/m2 3 خوراکی یک بار در روز شروع شود. دوز نگهدارنده mg/m2 1 خوراکی یک بار در روز می باشد.
  • بیمارانی که ریسک کم تا متوسطی برای رد پیوند دارند پس از 4-2 ماه می توانند سیکلوسپورین را ظرف 8-4 هفته کم و قطع نمایند.
  • در حین این کاهش و قطع دوز سیرولیموس هر 2-1 هفته به نحوی تنظیم شود که سطح خونی آن بین ng/ml 24-12 باشد.
  • تنظیم دوز همچنین بستگی به وضعیت بالینی، بیوپسی بافتی و یافته های آزمایشگاهی دارد.
  • بیشترین دوز مجاز روزانه نباید از mg 40 بیشتر شود، در صورتی که میزان بارگذاری بیش از mg 40 شود، این میزان باید ظرف دو روز به بیمار داده شود.

تنظیم دوز: در بیماران با نارسایی خفیف تا متوسط کبدی دوز نگهدارنده به یک سوم کاهش یابد. نیازی به کاهش دوز بارگذاری نمی باشد.

تصویر

ملاحظات اختصاصی سیرولیموس

1- محلول خوراکی باید رقیق شده و بلافاصله مصرف گردد.
2- محلول خوراکی تنها با آب یا آب پرتقال رقیق شود.
3- بیمارانی که از این دارو استفاده می کنند در ریسک بیشتری برای ابتلا به عفونت و یا لنفوم قرار دارند (به دلیل سرکوب ایمنی).
4- حین درمان کلسترول و تری گلیسرید ارزیابی شود. در صورت بروز افزایش چربی خون اقداماتی چون رژیم غذایی، ورزش و داروهای کاهش دهنده چربی لازم است.
5- در صورتی که بیمار به طور همزمان از استاتین ها استفاده نماید باید از نظر ابتلا به رابدومیولیز بررسی شود.
6- سطح دارو در کودکان، بیماران زیر 13 سال که کمتر از 40 کیلوگرم وزن دارند، بیمارانی که نارسایی کبد دارند، بیمارانی که داروهای مهار کننده CYP3A4 و بیمارانی که برای آنها سیکلوسپورین بسیار کم و یا قطع شده است اندازه گیری شود.
7- با در یخچال گذاشتن محلول خوراکی ممکن است کدورتی در آن حاصل که طبیعی افت و با به دمای اتاق رسیدن محلول و تکان دادن ملایم آن برطرف می گردد.

نکات قابل توصیه

1- مصرف سیرولیموس با یا بدون غذا تفاوتی ندارد ولی همیشه دارو را به یک حالت ، یا همیشه با غذا یا همیشه با معده خالی مصرف کنید .
2- برای بدست آمدن نتایج بهتر ، هیچ گاه دوز دارو را فراموش نکنید .
3- در صورت احساس بهبودی نیز مصرف دارو را طبق دستور پزشک خود ادامه دهید .
4- کپسول های سیکلوسپورین ( نئورال ، ژن گراف ) یا سایر محلول های خوراکی آن ( نئورال ) را تا 4 ساعت قبل و بعد از مصرف این دارو استفاده نکنید .
5- دارو را به صورت کامل ببلعید ، آن را نشکنید و نجوید .
6- بین شکل های مختلف دارو بدون مشورت با پزشک تغییری ندهید .
7- فشار خون بالا با این دارو محتمل است ، فشار خون خود را کنترل نمایید و در مورد آن با پزشک خود مشورت نمایید .
8- این دارو ممکن است باعث افزایش تری گلیسرید و کلسترول شود . در این مورد با پزشک خود صحبت کنید .
9- در صورت مصرف این دارو شانس ابتلا به عفونت افزایش می یابد . بنابراین همیشه دست های خود را بشوئید ، از قرار گرفتن در محل هایی که بیماران ، افراد سرما خورده یا دارای آنفولانزا هستند اجتناب نمایید .
10- قبل از مصرف هر نوع واکسن با پزشک خود مشورت نمایید .
11- از مصرف آب میوه و میوه گریپ فروت خودداری نمایید .
12- قبل از شروع مصرف دارو ، در حین مصرف و 3 ماه پس از قطع مصرف دارو از وسایل کنترل بارداری استفاده نمایید .
13- ادرار خود را کنترل نمایید و در صورت مشاهده تغییرات در آن با پزشک خود مشورت نمایید .
14- در صورتی که قند خون بالا دارید ( دیابت ) ، قند خون خود را دقیقاٌ کنترل نمایید و در صورت مشاهده نشانه هایی از قند خون بالا مانند گیجی ، احساس خواب آلودگی ، تشنگی زیاد ، گرسنگی زیاد ، دفع ادرار بیش از حد معمول ، گرگرفتگی ، تنفس سریع یا تنفس با بوی شبیه میوه به پزشک خود اطلاع دهید .

پایگاه خبری ساعدنیوز را در شبکه‌های اجتماعی دنبال کنید.

دیدگاه ها
  دیدگاه ها
پربحث های هفته   
مراسم سلام عید نوروز و اهداء سکه توسط فرح پهلوی به همسران مقامات دولتی +عکس/ ولخرجی زن تازه به دوران رسیده زمانی که مردم غرق در فقر و بدبختی بودند! (370 نظر) میزبانی حسن روحانی از سیاستمداران و اقوام در مراسم عید دیدنی در منزل زیبا و ایرانی پسندش+ عکس/ چه مبلمانی، چه فرش هایی، از همه مهمتر چه خونه دلبازی😍 (302 نظر) خلاقیت خنده دار یک ایرانی برای گرم کردن آب حماسه ساز شد/ خسته نباشی هم وطن+ عکس (242 نظر) تلاوت زیبا و دلنشین سوره شمس توسط رهبر معظم انقلاب+ویدئو (235 نظر) صبحانه مفصل و رنگارنگ دو نفره رضا گلزار و آیسان خانوم+عکس/از خاویار گرفته تا آواکادو و انار وحشی... (183 نظر) روایتی از هواپیمایی که برای آوردن یک روبان عروسی برای فرح پهلوی از تهران به پاریس رفت! (150 نظر) رونمایی منوچهر هادی از خواهر و شوهر خواهر پزشکش+ عکس/ به قولی مخ خانواده ایشون هستن که پسرش هم دکتره (146 نظر) خلاقیت منحصر به فرد پسر مشهدی با ساخت تریلی حماسه آفرید/ هیلتر هم مغز اینو نداشت!+عکس (140 نظر) تصویری از عیادت نجم الدین شریعتی، مجری برنامه سمت خدا از رهبر معظم انقلاب و استقبال گرم ایشان (139 نظر) دو پادشاه یکی از ایران (ناصرالدین شاه) و دیگری از ژاپن (میجی) در یک زمان به اروپا رفتند/ تفاوت ها را بنگرید (129 نظر) مراسم تولد جگرسوز آزاده نامداری در خانه ابدی اش و گریه های دلخراش همسر و پدرش/ روحت شاد+ عکس (125 نظر) خواهر یکتا ناصر سکوتش را شکست (120 نظر) استوری معنادار شاهین صمدپور برای یکتا ناصر و منوچهر هادی (103 نظر) خنده های رهبر معظم انقلاب به اشعار شاعر طنزپرداز با موضوع آقازاده+ویدئو/ ای صورت و سیرت تو مطلوب، به‌به به‌به به این ژن خوب (100 نظر) اتاق خواب اروپایی و امروزی سانیا سالاری، ارغوانِ سریال دلدادگان با طراحی مدرن+عکس/ انصافا سلیقه خاصی داره! (98 نظر)
دیگران می‌خوانند   
(عکس) منوی غذای مفصل کافه هنر شهاب حسینی، قباد سریال شهرزاد در لواسان/ از کیک شکلاتی گرفته تا آیس آمریکانو... استعداد و هوش بالای خانمهای شرکت کننده در مسابقه حامد آهنگی و عصبانیت بانمک او از نباختنشون+ویدئو رامین رضائیان ستاره تیم ملی درحال نماز خواندن در اتاقش+عکس علی دایی: زندگی مرفه حق من است، اما پنت هاوس ندارم دختر گدایی که یه شبه میلیاردر شد! دختری که در خیابان برای پول و غذا گدایی می کرد+عکس نان محلی پختن حرفه‌ای و جالب آزیتا حاجیان با تنور روستایی/ خانم بازیگر رو با این تیپ محاله بشناسید!+عکس (ویدئو) دکتر فیروز نادری اطلاعات مرموز ناسا را فاش کرد خلاقیت خنده دار و اقتصادی پدر ایرانی با هدف صرفه جویی در استفاده از چای کیسه ای حماسه آفرید+عکس/ هنر نزد ایرانیان است و بس! صحبت های شنیدنی هادی چوپان قهرمان جهان در حضور آرنولد/ من یک جنگجو هستم +فیلم روایت خنده دار گاوی که از روی ملیکا شریفی نیا رد شد و عمرش را داد به مهران مدیری/ بیژ بیژ را بیشتر بشناسید+فیلم میز ناهار رنگارنگ مصطفی زمانی و مهتاب کرامتی در یک رستوران شیک چینی+عکس (عکس) کشف شگفت انگیز حلقه طلایی و زیبای کوروش هخامنشی در روسیه/ انگشتری متعلق به 500 سال قبل از میلاد مسیح عکس های دکوراسیون شیک و لاکچری خانه شیلا خداداد و همسر جراحش/ هفت سین جذابش را هم ببینید (تصاویر) حیوانات خانگی عجیب و غریب ملکه الیزابت دوم / باورتون میشه واقعا؟ (عکس) تلاشهای بی وقفه ی زن بریتانیایی برای جلب رضایت همسرش جواب داد و رکوردش در کتاب گینس ثبت شد فال قهوه با نشان روز جمعه 10 فروردین ماه 1403 فال ابجد روزانه جمعه 10 فروردین 1403 فال حافظ با تفسیر جمعه 10 فروردین 1403 + فیلم فال شمع روزانه امروز جمعه 10 فروردین 1403 فال روزانه امروز جمعه 10 فروردین ماه 1402 (عکس) جواد عزتی و علی مردانه در پشت صحنه فصل 3 سریال زخم کاری در رامسر / فصل 3 زخم کاری در راه است رونمایی از سفره افطار مفصل و رنگین 6 کیلومتری در مشهد +عکس 12 دروغ شاخداری که پدر و مادرها در بچگی به ما گفتند / خیلی از باورهای کودکیمان حقیقت ندارد و باید با واقعیت رو به رو شد اگر این 10 رفتار را در اولین قرارتان دیدید پا به فرار بگذارید / اگر طرف مقابل این رفتارها را داشت بدون فرد مناسبی برای ازدواج نیست (عکس) خوابیدن محمدرضا گلزار وسط تمرین ورزش / مثل اینکه فشار زندگی متاهلی با آیسان خانم زیاده🤣 جزئیات مسمومیت شدید یک جوان در پی بلعیدن مواد مخدر چهرۀ «خون‌آشام ایتالیایی» بعد از 400 سال بازسازی شد+ عکس مخالفت با بازیگر شدن فریبرز به سبک ژاله صامتی، پریِ سریال زیرخاکی+ویدئو/ اون تیکه معنی کردن چپر چلاغ برا کاوه خیلی خوب بود رونمایی از برادر جوان و قدبلند داریوش فرضیایی، عموپورنگ پرانرژی بچه ها/ جفتشون چقدرم مهربون و خوش استایلن+عکس امروز آخرین مهلت ثبت‌نام دیدار رمضانی دانشجویان با رهبر معظم انقلاب جایی که ابر‌ها زیر پای‌تان شناورند/ پیشنهادی رویایی برای سفر یک روزه در اطراف تهران (ویدئو) مظنون فراری از دست پلیس به خودروی در حال حرکت آویزان شد حرکات با مزه گربه وقتی خودش رو توی آینه میبینه/ چه دیوونه بازی هایی درمیاره+ فیلم واکنش معین به انتشار خبر حضور پنهانی‌اش در ایران/ معین چند بار به ایران آمده؟ هم میز شدن امیر قلعه نویی و علی دایی در ضیافت افطاری در آجودانیه+عکس/ چهره بشاش و شاد هر دو سرمربی سابق و فعلی تیم ملی مبتلا شدن ستاره سادات قطبی به بیماری ناشناخته و دست و پنجه نرم کردن با مرگ+ویدئو عروسی مجلل دختر شاه اینجا برگزار شد!+عکس سلفی عجیب و غریب بهرام رادان با سفره هفت سین ساده در دفتر کارش در دوران مجردی+ عکس/ برا همیناست که میگن ازدوج کنی سر و سامون میگیری غوغای خوانندگی و نوازندگی شهاب حسینی با آهنگ ناصر عبداللهی +ویدئو/عجب صدای قشنگی داره! تصاویری از دوقلوهای ریزه میزه و بانمک یاسمین مقبلی در کنار مادر فضانوردشان
تیتر امروز   
12 دروغ شاخداری که پدر و مادرها در بچگی به ما گفتند / خیلی از باورهای کودکیمان حقیقت ندارد و باید با واقعیت رو به رو شد اگر این 10 رفتار را در اولین قرارتان دیدید پا به فرار بگذارید / اگر طرف مقابل این رفتارها را داشت بدون فرد مناسبی برای ازدواج نیست جزئیات مسمومیت شدید یک جوان در پی بلعیدن مواد مخدر علی دایی: زندگی مرفه حق من است، اما پنت هاوس ندارم چهرۀ «خون‌آشام ایتالیایی» بعد از 400 سال بازسازی شد+ عکس دختر گدایی که یه شبه میلیاردر شد! دختری که در خیابان برای پول و غذا گدایی می کرد+عکس امروز آخرین مهلت ثبت‌نام دیدار رمضانی دانشجویان با رهبر معظم انقلاب جایی که ابر‌ها زیر پای‌تان شناورند/ پیشنهادی رویایی برای سفر یک روزه در اطراف تهران فال قهوه با نشان روز جمعه 10 فروردین ماه 1403 فال ابجد روزانه جمعه 10 فروردین 1403 فال حافظ با تفسیر جمعه 10 فروردین 1403 + فیلم فال شمع روزانه امروز جمعه 10 فروردین 1403 واکنش معین به انتشار خبر حضور پنهانی‌اش در ایران/ معین چند بار به ایران آمده؟ فال روزانه امروز جمعه 10 فروردین ماه 1402 عروسی مجلل دختر شاه اینجا برگزار شد!+عکس