مکانیسم اثر تربوتالین
تحریک کننده گیرنده بتا آدرنرژیک در سیستم سمپاتیک ( و همچنین اثر اندکی روی گیرنده آلفا آدرنرژیک ) می باشد و باعث ساخت cAMP می شود که میانجی تعداد زیادی از واکنش های سلولی است و باعث شل شدن عضلات صاف دیواره برونش ها ومهار ساخت میانجی های حاصل از ماست سل هادر مسیر تنفسی می شود. از طرفی مقاومت مسیرهای تنفسی و عضلات صاف ( در دیواره رحم ) را نیز کاهش می دهد.
فارماکودینامیک
تربوتالین تزریقی باعث از بین رفتن برونکواسپاسم در COPD شده و با افزایش چشمگیر سرعت جریان ریوی باعث کاهش شدت حملات می شود.
بعد از مصرف زیر جلدی یک تغییر مشخص در سرعت جریان تنفس ایجاد می شود.
حداکثر اثربخشی معمولا طی 30 تا 60 دقیقه اتفاق می افتد و اثرات مشخص برونکودیلاتوری دارو ممکن است 1.5 تا 4 ساعت ادامه داشته باشد.
فارماکوکینتیک
• بعد از مصرف تربوتالین به صورت تزریق زیرجلدی ، حداکثر غلظت سرمی دارو طی 20 دقیقه ایجاد می شود .
• نیمه عمر حذف دارو پس از تزریق زیر جلدی حدود 2.9 ساعت است .
• سولفات کونژوگه اصلی ترین متابولیت دارو است و عمده ترین راه دفع دارو ادرار می باشد.
• در مصرف خوراکی تربوتالین اثر آن1 تا 2 ساعت بعد ایجاد شده و طی 2 تا 3 ساعت به حداکثر می رسد و حداکثر اثر آن 4 تا 8 ساعت می باشد .
• در فرم استنشاقی دارو اثربخشی 5 تا 30 دقیقه بعد از مصرف شروع شده و طی 1 تا 2 ساعت به پیک می رسد و مدت اثر دارو نیز 3 تا 6 ساعت است.
موارد مصرف تربوتالین
برونشیت , کاهش احتمال زایمان زودرس در زنان , مهار و بهبود برونکواسپاسم در بیماران مبتلا به آسم , آمفیزم ریوی , مهار انقباضات رحمی
مقدار مصرف تربوتالین
بزرگسالان
آسم حاد
آئروسل تنفسی : 2 پاف با فاصله 60 ثانیه از هم هر 4 تا 6 ساعت اسپری شود.
زیرجلدی: 0.25 میلی گرم به ناحیه دلتوئید تزریق شود. در صورت نیاز بعد از 15 تا 30 دقیقه دوز دوم به مقدار 0.25 میلی گرم تکرار شود. تزریق بیشتر از 0.5 میلی گرم طی مدت زمان 4 ساعت مجاز نیست.
انفوزیون وریدی مداوم : 0.08 تا 6میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بیمار در هر دقیقه .
آسم مزمن
خوراکی : 5 میلی گرم از قرص خوراکی 3 بار در روز با دوره های 6 ساعته در زمان بیداری فرد. در صورت ایجاد عوارض جانبی ممکن است دوز به نصف کاهش یابد. حداکثر مصرف مجاز روزانه 15 میلی گرم می باشد.
آئروسل تنفسی : 2 پاف هر 4 تا 6 ساعت اسپری شود. با فاصله کمتر از 4 ساعت مصرف نشود.
پیشگیری از زایمان زودرس
• خوراکی: 2.5 تا 7.5 میلی گرم از قرص خوراکی هر 6 ساعت که بایستی تا هفته 36 تا 37 بارداری ادامه یابد.
• انفوزیون مداوم وریدی : 10 تا 25 میکروگرم در هر دقیقه تا زمان سرکوب علائم زایمان زودرس. حداکثر دوز مجاز 80 میکروگرم در دقیقه می باشد.
• زیرجلدی: 0.25 میلی گرم به ناحیه دلتوئید هر 6 ساعت تا زمان سرکوب علائم زایمان زودرس .
کودکان زیر 12 سال
آسم حاد
زیرجلدی : 0.005 تا 0.01 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در هر دوز ( ماکسیمم دوز مجاز 0.4 میلی گرم می باشد), با فاصله 15 تا 20 دقیقه تا 2 مرتبه.
استنشاقی : 0.01 تا 0.03 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در هر دوز با حداقل دوز 0.1 میلی گرم و ماکسیمم دوز 2.5 میلی گرم که با 1 تا 2 سی سی نرمال سالین رقیق شده است با فاصله هر 4 تا 6 ساعت استفاده شود.
انفوزیون مداوم وریدی : 6 – 0.08 میکرو گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه .
آسم مزمن
خوراکی : 0.05 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز که به صورت منقسم در 3 دوز مصرف می شود. دوز به تدریج به 0.15 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز افزایش می یابد. حداکثر دوز روزانه 5 میلی گرم می باشد.
کودکان بزرگتر از 12 سال
آسم حاد
آئروسل تنفسی : 2 پاف هر 4 تا 6 ساعت اسپری شود.
زیرجلدی: 0.25 میلی گرم به ناحیه دلتوئید تزریق شود. در صورت نیاز بعد از 15 تا 30 دقیقه دوز دوم به مقدار 0.25 میلی گرم تکرار شود. تزریق بیشتر از 0.5 میلی گرم طی مدت زمان 4 ساعت مجاز نیست.
آسم مزمن
آئروسل تنفسی : 2 پاف هر 4 تا 6 ساعت اسپری شود. با فاصله کمتر از 4 ساعت مصرف نشود.
بزرگتر از 12 سال و زیر 15 سال : خوراکی 2.5 میلی گرم هر 6 تا 8 ساعت. حداکثر دوز مجاز 7.5 میلی گرم روزانه.
بالای 15 سال : 2.5 تا 5 میلی گرم خوراکی هر 6 تا 8 ساعت. نهایتا 15 میلی گرم روزانه.