واردنافیل با مهار فسفودی استراز تیپ 5 در اجسام غاری شکل آلت تناسلی مردانه باعث افزایش اثر نیتریک اکساید در پایانه های عصبی و سلولهای اندوتلیال در اجسام غاری شکل می شود.در نتیجه منجر به گشادشدن عروق و افزایش جریان خون به اجسام غاری شکل و نعوظ آلت تناسلی مردانه در برابر تحریک جنسی می شود.
واردنافیل در درمان اختلالات نعوظ آقایان و زیادی فشار خون شریان ریوی استفاده می شود.
واردنافیل بسرعت جذب شده و فراهمی زیستی آن تقریبا 15% می باشد.حجم ظاهری توزیع 208 لیتر می باشد.اتصال به پروتئین واردنافیل تقریبا 95% می باشد.واردنافیل بطور عمده بوسیله CYP3A4 متابولیزه می شود و متابولیت اصلی M1 مسئول 7% فعالیت کل را برعهده دارد.
واردنافیل بشکل متابولیت 91 تا 95 % از طریق مدفوع و 2 تا 6 % از طریق ادرار دفع می گردد.کلیرانس نهایی بدن 56 L/h می باشدنیمه عمر متابولیت M1 تقریبا 4 تا 5 ساعت برای (لویترا) و 3 تا 5 ساعت برای (استاکسین) می باشد.
موارد مصرف واردنافیل (استاکسین)
استاکسین (واردنافیل) ماهیچه های موجود در جداره رگ ها را باز می کند و باعث افزایش جریان خون به قسمت های به خصوصی از بدن می شود.
قرص های استاکسین خوراکی برای درمان اختلالات نعوظ مورد استفاده قرار می گیرند. (اختلال جنسی)
استاکسین ممکن است برای مقاصدی دیگری نیز که در این راهنمای دارویی ذکر نشده است استفاده شود.
مقدار مصرف استاکسین
مقداراولیه:10 mg خوراکی ، یک بار در روز، ممکن است به 20 mg افزایش یا به 5 mg کاهش داده شود، براساس کارایی و قدرت تحمل.حداکثر مقدار مجاز:20 mg یک بار در روز.
مکانیسم اثر واردنافیل
واردنافیل با مهار فسفودی استراز تیپ 5 در اجسام غاری شکل آلت تناسلی مردانه باعث افزایش اثر نیتریک اکساید در پایانه های عصبی و سلولهای اندوتلیال در اجسام غاری شکل می شود.در نتیجه منجر به گشادشدن عروق و افزایش جریان خون به اجسام غاری شکل و نعوظ آلت تناسلی مردانه در برابر تحریک جنسی می شود.
فارماکودینامیک
واردنافیل در درمان اختلالات نعوظ آقایان و زیادی فشار خون شریان ریوی استفاده می شود.
فارماکوکینتیک
واردنافیل بسرعت جذب شده و فراهمی زیستی آن تقریبا 15% می باشد.حجم ظاهری توزیع 208 لیتر می باشد.اتصال به پروتئین واردنافیل تقریبا 95% می باشد.واردنافیل بطور عمده بوسیله CYP3A4 متابولیزه می شود و متابولیت اصلی M1 مسئول 7% فعالیت کل را برعهده دارد.
واردنافیل بشکل متابولیت 91 تا 95 % از طریق مدفوع و 2 تا 6 % از طریق ادرار دفع می گردد.کلیرانس نهایی بدن 56 L/h می باشدنیمه عمر متابولیت M1 تقریبا 4 تا 5 ساعت برای (لویترا) و 3 تا 5 ساعت برای (استاکسین) می باشد.