زالسیتابین یک ترکیب دی دئوکسی نوکلئوزید است که در قسمت قند آن، هیدروژن جایگزین گروه 3هیدروکسیل شده است. این اصلاح باعث جلوگیری از تشکیل پیوندهای 5 و 3 به فسفودی استراز می شود که برای طولانی شدن زنجیره های DNA مورد نیاز است، بنابراین در نتیجه این فرآیند، رشد DNA ویروسی متوقف می شود.
این ترکیب در دوزهای پایین مهار کننده قوی تکثیر ویروس HIV است که با اتصال به ترنس کریپتاز معکوس به عنوان یک پایان دهنده زنجیره DNA ویروسی عمل می کند.
عارضه جانبی سمی اصلی زالسیتابین تخریب اکسون است که منجر به نوروپاتی محیطی می شود. زالسیتابین نسبت به سایر داروهای مهار کننده ترنس کریپتاز معکوس اثربخشی کمتری دارد؛ نیاز به مصرف سه بار در روز دارد و همچنین عوارض جانبی خطرناکی به همراه دارد. به این دلایل امروزه به ندرت برای درمان عفونت HIV مورد استفاده قرار می گیرد و حتی در برخی کشورها از داروخانه ها جمع آوری شده است.
موارد مصرف و عوارض احتمالی زالسیتابین
زالسیتابین (Zalcitabine) برای متوقف کردن پیشرفت بیماری HIV در بیماران تجویز می شود. زالسیتابین در درون سلول طی مراحلی به تری فسفات تبدیل می شود که این تری فسفات از طریق مهار رقابتی ریورس ترانس پپتیداز باعث مهار سنتز DNA در رتروویروس ها از جمله در HIV می شود. ظهور گونه هایی از HIV مقاوم به این دارو گزارش شده است.
مقدار مصرف زالسیتابین
- درمان عفونت HIV
بزرگسالان:
75/0 میلی گرم هر 8 ساعت.
اگر دارو درمانی به علت بروز علائم نوروپاتی موقتا قطع شده بود، جهت شروع مجدد درمان: 375/0 میلی گرم هر 8 ساعت.
کودکان:
کمتر از 13 سال: 01/0 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن هر 8 ساعت. مصرف دارو برای نوزادان توصیه نشده است.
بیشتر از 13 سال: 75/0 میلی گرم هر 8 ساعت.
- دوز دارو در نارسایی کلیوی:
کلیرانس کراتینین 10 تا 40 میلی لیتر در دقیقه: 75/0 میلی گرم هر 12 ساعت
کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه: 75/0 میلی گرم هر 24 ساعت
- دوز دارو در سالمندان:
دوز دارو در این افراد به علت کاهش عملکرد کبد، کلیه و قلب و همچنین مصرف همزمان با سایر داروها و بیماری ها، با احتیاط تعیین شود.
ملاحظات دارویی زالسیتابین
در صورت بروز نوروپاتی محیطی مصرف دارو باید قطع شود. در صورت توقف درمان، معمولاً نوروپاتی برگشت پذیر است اما در صورت تداوم درمان بعد از ظهور علائم می تواند برگشت ناپذیر باشد. در بیمارانی که قبلاً نورپاتی محیطی داشته اند باید از تجویز آن اجتناب کرد. در بیمارانی که در معرض خطر ایجاد نوروپاتی محیطی هستند (به خصوص انهایی که محتوای CD4پایینی دارند) و در آنهایی که داروهایی مصرف می کنند که می تواند مسبب این حالت شوند باید با احتیاط مصرف شود.
در بیمارانی که دچار در د شکمی، حالت تهوع و استفراغ می شوند یا نتایج تست های بیوشیمیایی آن ها غیر طبیعی است باید تا زمان رد پانکراتیت، مصرف دارو قطع شود. در صورت بروز پانکراتیت مصرف آن باید فوراً قطع شود. در مورد افرادی با سابقه پانکراتیت یا سابقه آمیلاز سرمی باید به دقت مانیتور شوند. این دارو نباید همزمان با دیگر داروهای مسبب پانکراتیت مصرف شود.
در افراد مبتلا به اختلالات کبدی مصرف آن باید با احتیاط صورت گیرد و در صورت اختلال عملکرد کبدی یا علائم آسیب کبدی و اسیدوزلاکتیک مصرف دارو باید قطع شود. در اختلالات کلیوی مصرف دارو باید با احتیاط صورت گیرد. در افراد مبتلا به کاردیومیوپاتی و نارسایی قلبی نیز باید با احتیاط مصرف شود. قبل از شروع درمان باید تست های CBC و تست های بیوشیمیایی صورت گیرند و هم چنین در فواصل منظم در طی درمان این عمل انجام می شود.
شرایط نگهداری زالسیتابین
دارو را در جای خشک و خنک نگهداری کنید.
میزان و نحوه مصرف قطره چشم سیکلوپنتولات
