میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر مفلوکین 

مکانیسم اثر مفلوکین

مفلوکین موجب تورم واکوئل های پلاسمودیوم فالسیپاروم می شود. ممکن است با تشکیل کمپلکس های سمی با هِم آزاد عمل کند که باعث آسیب رساندن به غشاها می شود و با سایر اجزای پلاسمودیومی برهمکنش می دهد.

فارماکودینامیک

مفلوکین یک داروی ضد مالاریای شیزونتوسید خونی است. مفلوکین علیه مراحل اریتروسیتیک گونه های پلاسمودیوم فعال است. اگرچه دارو تاثیری بر مراحل اگزواریتروسیتیک (کبدی) انگل ندارد. مفلوکین بر انگل مالاریا مقاوم به کلروکین موثر است .
مفلوکین مولکولی کایرال است. گزارش شده است که انانتیومر (+)عمدتا فعالیت ضدمالاریایی را میانجی گری می کند و انانتیومر (-) با اتصال به گیرنده های آدنوزینی در سیستم عصبی مرکزی موجب اثرات روان پریشی می شود.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: خوب جذب می شود؛ > 85٪؛ غذا فراهمی زیستی را تا 40٪ افزایش می دهد.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 17 ساعت (محدوده 6 تا 24 ساعت )

حداکثر غلظت پلاسمایی: 1000-2000 میکروگرم / لیتر (پس از 7-10 هفته از دوز 250 میلی گرم یک بار در هفته)

حجم توزیع : 20 لیتر / کیلوگرم؛ خون، ادرار، CSF، بافت؛ وارد شیر مادر می شود.

اتصال به پروتئین: 98٪

متابولیسم: توسط CYP3A4 به طور گسترده ای در کبد متابولیزه می شود.

متابولیت ها: 2 ، 8 –بیس تری فلورومتیل -4-کینولین کربوکسیلیک اسید غیر فعال است.

نیمه عمر: 21-22 روز

کلیرانس کل (کبد): 30 میلی لیتر در دقیقه

دفع: عمدتا در صفرا و مدفوع؛ ادرار (~ 1.5-9٪ به صورت داروی بدون تغییر)

موارد مصرف مفلوکین

پیشگیری از مالاریا , درمان مالاریا

مقدار مصرف مفلوکین

بزرگسالان

عفونت های حاد مالاریا

1250 میلی گرم خوراکی یک بار

پیشگیری از مالاریا

250 میلی گرم خوراکی هر هفته

شروع 1-2 هفته قبل از ورود به منطقه اندمیک؛ ادامه 4 هفته پس از ترک منطقه اندمیک

کودکان

عفونت حاد مالاریا

<6 ماه: ایمنی و اثربخشی مشخص نشده است.

> 6 ماه: 20-25 میلی گرم بر کیلوگرم خوراکی به صورت تک دوز یا ممکن است در 2 دوز تقسیم شود .

پیشگیری از مالاریا

5 تا <10 کیلوگرم: 31.25 میلی گرم (8/1 قرص) خوراکی یک بار در هفته

10 تا <20 کیلوگرم: 62.5 میلی گرم (4/1 قرص) خوراکی یک بار در هفته

20 تا 30 کیلوگرم: 125 میلی گرم (2/1 قرص) خوراکی یک بار در هفته

کیلوگرم 30-45 کیلوگرم: 187.5 میلیگرم (4/3 قرص) خوراکی یک بار در هفته

> 45 کیلوگرم: 250 میلی گرم (1 قرص) خوراکی یک بار در هفته

شروع 1-2 هفته قبل از ورود به منطقه اندمیک؛ ادامه 4 هفته پس از ترک منطقه اندمیک