میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی باریسیتینیب
رماتیسم مفصلی یا آرتریت روماتوئید یک بیماری خودایمنی است. در بیماری‌های خودایمنی، سیستم ایمنی به بافت‌های خود حمله می‌کند. بیماری روماتیسم مفصلی موجب التهاب، درد و تورم مفاصل بدن می‌شود. التهاب باعث می‌شود که مفاصل دردناک، داغ و متورم شوند و حرکت آن محدود شود. خشکی مفاصل در هنگام صبح نیز رایج است. این بیماری معمولا مزمن بوده و اگر بدون درمان رها شود در دراز مدت التهاب ناشی از رماتیسم مفصلی می‌تواند به مفاصل آسیب برساند و موجب تخریب مفصل شود.
علت روماتیسم مفصلی مشخص نیست. این علت به ترکیبی از عامل‌های هورمونی یا محیطی و ارثی یا ژنتیک مربوط می‌شود. از هر صد نفر یک نفر در طول عمرش به نوعی به این بیماری مبتلا می‌شود. روماتیسم مفصلی و به خصوص روماتیسم زانو در زنان درصد شیوع بالاتری دارد و زنان سه برابر بیش از مردان به این بیماری مبتلا می‌شوند. رماتیسم مفصلی (آرتریت روماتوئید) معمولاً بین 35 تا 60 سالگی بروز می‌کند، اما بر اساس اکثر پژوهش‌ها احتمال ابتلا به روماتیسم در دوره میان‌سالی بیشتر است.
میزان مصرف داروی باریسیتینیب
دوز توصیه شده بارسیتینیب 2 میلی گرم یک بار در روز، با یا بدون غذا است.
تنظیم دوز ممکن است برای بیماران مبتلا به شرایط پزشکی خاص مانند بیماری کبد ضروری باشد.
مکانیزم اثر داروی باریسیتینیب
باریسیتینیب یک مهار کننده‌ی آنزیم‌های جانوس کیناز است. جانوس کینازها گروهی از تیروزین کینازهای درون‌سلولی هستند که در انتقال سیگنال‌های مرتبط با سایتوکاین‌ها از طریق «مسیر پیام‌رسانی JAK-STAT» نقش دارند. این دارو با مهار آنزیم جانوس کیناز 1،2 و3(JAK) با قطع ارتباط سایتوکاین‌ها و فاکتورهای رشد، ازفعال شدن STAT ها جلوگیری می‌کند. در نتیجه ی اختلال در مسیر پیام‌رسانی JAK-STAT منجر به کاهشIgG ، IgM IgA و C-reactive protein می شود.
اثر فارماکوکینتیک داروی باریسیتینیب
متابولیسم: کبدی از طریق CYP450، سوبسترای 3A4
دفع: 75درصد از طریق ادرار(69درصد بدون تغییر)، 20درصد از طریق مدفوع(15درصد بدون تغییر)
نیمه عمر: 12تا16 ساعت
مدت زمان رسیدن به پیک اثر: 1ساعت
اتصال به پروتئین: 50درصد پروتئین‌های پلاسما، 45درصد پروتئین‌های سرم
فراهمی زیستی: 80درصد
سخن آخر
مقدار دارویی که مصرف می‌کنید به قدرت دارو بستگی دارد. همچنین، تعداد دوزهایی که هر روز مصرف می‌کنید، زمان مجاز بین دوزها و مدت زمانی که دارو را مصرف می‌کنید به مشکل پزشکی که برای آن از دارو استفاده می‌کنید بستگی دارد. اگر نارسایی شدید کلیوی دارید، از مصرف باریسیتینیب خودداری کنید.