میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر آپالوتامید 

پروستات غده ی کوچکی در بدن آقایان است که دقیقا در زیر مثانه قرار دارد. تمام سلول های بدن ما با سرعت مشخصی رشد می کنند و تقسیم می شوند و بعد از مدتی از بین می روند.

سرطان پروستات زمانی اتفاق می افتد که سلول های پروستات با سرعت غیرعادی رشد کنند و برخلاف سلول های عادی بعد از پایان عمر خود از بین نروند و تجمع سلول ها باعث به وجود آمدن تومور در پروستات شود. تومور به وجود آمده با گذشت زمان می تواند به سایر بافت ها، غدد لنفاوی و در نهایت به استخوان ها سرایت کند.

سرطان پروستات دومین سرطان رایج در آمریکا و دومین دلیل مرگ های ناشی از سرطان در میان مردان است. در آمریکا از هر ۷ مرد ۱ نفر به سرطان پروستات مبتلاست.

حدود ۲,۵ میلیون نفر در آمریکا درگیر این بیماری هستند. طبق گزارش انجمن سرطان آمریکا سالانه ۳۰۰۰۰ مرد بر اثر سرطان پروستات جان خود را از دست می دهند.

مقدار و روش درست مصرف قرص آپالوتامید

قبل از شروع درمان با این دارو، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات دارویی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید.

دوز و مقدار داروی آپالوتامید ، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک متخصص انکولوژی و یا هر پزشک متخصص دیگری به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید.

معمولاً روزانه یک قرص را باید همراه با یک لیوان آب قورت دهید. دوز داروی آپالوتامید بستگی به سن، وزن، تاریخ پزشکی بیمار، شرایط سلامتی و پاسخ به درمان او دارد.

مکانیسم اثر آپالوتامید

مهار کننده گیرنده آندروژنی (AR) که به طور مستقیم به بخش اتصال لیگاند AR متصل می شود. مانع انتقال هسته ای AR، موجب مهار اتصال DNA و مانع از رونویسی با واسطه AR می شود.

تجویز باعث كاهش تكثير سلول هاي توموري و افزايش آپوپتوزيس شده است كه منجر به كاهش حجم تومور در مدلهاي زنوگراف موشی سرطان پروستات ميشود.

فارماکودینامیک

آپالوتامید و متابولیت فعال آن، افزایش وابسته به غلظت QTcF را نشان دادند. آپالوتامید فعالیت ضد توموری در مدل های زنوگراف موشی سرطان پروستات را نشان داد، چون موجب کاهش تکثیرسلولی و حجم تومور می شود.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی خوراکی: 100٪

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2 ساعت؛ تا 2 ساعت با غذا به تاخیر افتاد

حداکثر غلظت پلاسمایی: 6 میکروگرم در میلی لیتر؛ 5.9 میکروگرم در میلی لیتر (متابولیت فعال)

AUC : 100میکروگرم ساعت در میلی لیتر؛ 124 میکروگرم ساعت در میلی لیتر (متابولیت فعال)

رسیدن به غلظت ثابت: 4 هفته

اتصال به پروتئین: 96٪ (آپالوتامید)؛ 95٪ (ان دزمتیل آپالوتامید)

حجم توزیع: ~ 276 لیتر

متابولیسم

متابولیسم مسیر اصلی دفع است

عمدتا توسط CYP2C8 و CYP3A4 متابولیزه می شود تا متابولیت فعال ان دزمتیل آپالوتامید ایجاد شود.

سهم CYP2C8 و CYP3A4 در متابولیسم آپالوتامید 58٪ و 13٪ پس از یک دوز واحد تخمین زده می شود ، اما به ترتیب به 40٪ و 37٪ در در حالت غلظت ثابت تغییر می کنند.

آپالوتامید 45٪ و ان دزمتیل آپالوتامید 44٪ کل AUC پس از یک دوز خوراکی را تشکیل می دهند.

نیمه عمر: 3 روز

CL / F:1.3 لیتر / ساعت (تک دوز)؛ 2 لیتر / ساعت (حالت پایدار)

دفع: 65٪ ادرار 24٪ مدفوع

نکات قابل توصیه

1. به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
2. عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
3. - برخی از افراد در هنگام مصرف آپالوتامید تشنج داشته اند. شانس تشنج در صورت داشتن مشکلات عروق خونی مغزی، مصرف داروهای دیگر که ممکن است باعث تشنج شود، یا اگر شما تا به حال تشنج، آسیب مغزی، سکته مغزی یا سرطان مغز داشته اید افزایش میابد.
4. اجتناب از وظایف یا اقداماتی که غش کردن در آن ممکن است به شما یا دیگران آسیب برساند. با پزشک خود صحبت کنید.
5. - احتمال افتادن با آپالوتامید افزایش می یابد. افتادن ممکن است به مشکلات بسیار بدی مانند استخوان های شکسته منجر شود.
6. در هنگام مصرف آپالوتامید، با پزشک خود در مورد احتمال افتادن و شکستن استخوان صحبت کنید.
7. - فشار خون بالا با داروهایی مانند این اتفاق افتاده است. فشار خون خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
8. - این دارو ممکن است سطح کلسترول و تری گلیسرید را بالا ببرد. با پزشک صحبت کنید.
9. - اگر قند خون بالا دارید (دیابت)، با پزشک خود صحبت کنید. این دارو ممکن است قند خون را افزایش دهد.
10. - قند خون خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
11. - این دارو در مایع منی یافت می شود. در حالی که این دارو را مصرف می کنید و تا 3 ماه بعد از آخرین دوز، مایع منی اهدا نکنید.
12. - آپالوتامید ممكن است بر توانایی پدر شدن تأثیر بگذارد. با پزشک صحبت کنید.
13. - این دارو ممکن است سبب آسیب رساندن به جنین شود.
14. اگر شما مرد هستید و رابطه جنسی با زنانی دارید که می توانند باردار شوند، از باردار شدن وی حین مصرف این دارو و تا سه ماه پس از آخرین دوز محافظت کنید.از روش های پیشگیری از بارداری مطمئن استفاده کنید.در صورت وقوع باردرای فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
15. - اگر رابطه جنسی دارید و شریک جنسیتان باردار است، هنگام مصرف آپالوتامید و تا 3 ماه بعد از آخرین دوز ، از کاندوم استفاده کنید.
16. - با غذا یا بدون غذا مصرف کنید.
17. - قرص را به طور کامل ببلعید و از آسیب به ان خودداری کنید.
18. - دارو را در ساعت ثابتی از روز مصرف کنید.
19. - برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
20. - حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
21. - دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.
22. میزان و نحوه مصرف قرص آپالوتامید