میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی آزاتیوپرین 

آزاتیوپرین (Azathioprine) با نام تجاری آزارام (Azaram)، دارویی است که از آن برای جلوگیری از رد پیوند، در افرادی که پیوند کلیه انجام داده اند استفاده می شود؛ رد پیوند زمانی اتفاق می افتد که سیستم ایمنی بدن، اندام جدید را به عنوان یک مهاجم شناسایی کرده و به آن حمله می کند. مصرف این دارو به همراه داروهای دیگر باعث می شود تا کلیه ی جدید بتواند به وظیفه ی خود بطور طبیعی عمل کند. از آزاتیوپرین برای درمان آرتریت روماتوئید (روماتیسم مفصلی) نیز استفاده می شود. در این حالت سیستم دفاعی بدن (سیستم ایمنی) به مفاصل سالم حمله می کند. آزاتیوپرین متعلق به دسته داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی (immunosuppressants) است. این دارو با تضعیف سیستم ایمنی، به بدن کمک می کند کلیه ی جدید را طوری بپذیرد که گویی متعلق به خود بدن است (در مواردی که پیوند عضو انجام شده) یا از آسیب های بیشتر به مفاصل جلوگیری کند (در مورد افراد مبتلا به آرتریت روماتوئید).

میزان مصرف آزاتیوپرین

• دوز لازم در پیوند کلیه

1. میزان مورد نیاز برای جلوگیری از رد پیوند و به حداقل رساندن سمیت در بیماران جداگانه متفاوت خواهد بود.
2. دوز اولیه معمولاً ۳ تا ۵ میلی گرم در کیلوگرم در روز است که از زمان پیوند آغاز می شود.
3. در پیوند کلیه معمولاً به عنوان یک دوز منفرد روزانه در روز و در موارد جزئی ۱ تا ۳ روز قبل از پیوند تجویز می شود.
4. کاهش دوز به میزان نگهداری از ۱ تا ۳ میلی گرم در کیلوگرم در روز معمولاً امکان پذیر است.

• دوز لازم روماتیسم مفصلی

1. آزاتیوپرین معمولاً به صورت روزانه تجویز می شود.
2. دوز اولیه به صورت یک دوز یا دو بار در روز باشد.
3. اگر سمیت جدی وجود نداشته باشد و پاسخ اولیه نامطلوب باشد، دوز ممکن است افزایش یابد.
4. از ۶ تا ۸ هفته شروع می شود و پس از آن مرحله به مرحله در فواصل ۴ هفته ای شروع می شود.
5. پاسخ درمانی معمولاً پس از ۶ تا ۸ هفته درمان، رخ می دهد.
6. بیمارانی که پس از ۱۲ هفته بهبود نیافته اند، می توانند مقاوم به درمان باشند.
7. ممکن است در طولانی مدت در بیمارانی که پاسخ بالینی دارند ادامه یابد، اما بیماران باید با دقت کنترل شوند.
8. برای کاهش خطر مسمومیت ها باید به دنبال کاهش تدریجی دوز بود.

مکانیزم اثر داروی آزاتیوپرین

• مختل نمودن سنتز DNA
• دخالت در تقسیم میتوز
• به عنوان آنتاگونيست متابوليسم پورين باعث مهار ساخت RNA,DNA و پروتئين ها
• كاهش تعداد لنفوسيت هاي T
• تضعيف فعاليت سيستم ايمني(سلولي و هومورال)

اثر فارماکوکنتیک داروی آزاتیوپرین

آزاتیوپرین پس از مصرف خوراکی بخوبی جذب می شود و پس از 1 تا 2 ساعت به حداکثر غلظت سرمی خود می رسد و نیمه عمر آن 5 ساعت است. آزاتیوپرین و متابولیت آن مرکاپتوپورین بطور متوسط با پروتئین های پلاسما پیوند می یابند(30%). آزاتیوپرین به 6 مرکاپتوپورین متابولیزه می شود. هر دو ترکیب به سرعت از طریق خون حذف می شوند و در کبد و گلبول های قرمز اکسیده یا متیله می شوند. بعد از گذشت 8 ساعت هیچ ردی از آزاتیوپرین و مرکاپتوپورین در ادرار قابل شناسایی نیست.

سخن آخر

بیشترین اثربخشی دارو در نتیجه مصرف منظم آن حاصل می شود. بنابراین برای جلوگیری از فراموش کردن مصرف دارو، آن را هر روز در یک زمان خاص مصرف کنید. برای درمان آرتروز، ممکن است 2 ماه طول بکشد تا علائم بهبود یابد. اگر وضعیت شما بعد از 3 ماه درمان بهتر نشد، به پزشک خود اطلاع دهید.