میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی مگزیلتین 

میزان مصرف داروی مگزیلتین

• مقدار مصرف معمول برای تاکی کاردی بطنی بزرگسالان، مقدار اولیه: 200 mg خوراکی هر 8 ساعت در موارد غیراورژانس، توصیه می شود تنظیم مقدار مصرف دارو حداکثر هر 2-3 روز انجام پذیرد. مقدار مصرف ممکن است 50 تا 100 mg در هر نوبت افزایش یا کاهش پیدا کند.

• مقدار مصرف معمول برای آریتمی کودکان: 1.4 تا 5 mg/kg/dose هر 8 ساعت. با کمترین مقدار شروع شده و سپس تا رسیدن به نتیجه مطلوب و غلظت سرمی مناسب تنظیم می گردد.

مکانیزم اثر داروی مگزیلتین

مگزیلتین مانند لیدوکائین جریان داخلی سدیم را مهار کرده، سرعت افزایش فاز صفر را کاهش داده و باعث افزایش سرعت در طول مدت پتانسیل عمل با دوره موثر مقاومت می‌شود. مگزیلتین زمان مقاومت موثر در فیبرهای پورکینژ (ERP) را کاهش می‌دهد. کاهش در ERP از لحاظ مقدار کمتر از کاهش در در طول مدت پتانسیل عمل(APD) است و نتیجه آن افزایش نسبت ERP/APD است.

اثر فارماکوکینتیک داروی مگزیلتین

• مگزیلتین بپس از مصرف خوراکی به خوبی ازطریق دستگاه گوارش جذب می گردد(تقریبا 90%).

• برخلاف لیدوکائین متابولیسم عبور اول آن کم است.

• حداکثر غلظت پلاسمایی پس از دو الی سه ساعت بدست می‌آید.

• نیمه عمر حذفی مگزیلتین تقریبا 10 الی 12 ساعت است.

• مگزیلتین 50-60% به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌گردد.

• مگزیلتین عمدتا در کبد متابولیزه می‌شود.

• تقریبا 10% مقدار مصرفی بصورت تغییرنیافته از طریق ادرار دفع می‌گردد.

دفع ادراری N-متیل مگزیلتین کمتر از 0.5% می باشد.بطور کلی دفع دارو از طریق صفرا و ادرار می باشد.