اپلرنون (Eplerenone) یک بلاکر گیرنده آلدوسترون است که از لحاظ شیمیایی از اسپیرونولاکتون مشتق شده است. اپلرنون در کنار سایر داروها برای کمک به جلوگیری از بدتر شدن نارسایی قلبی سمت چپ تجویز می شود. این دارو با مسدود کردن عمل ماده ای به نام آلدوسترون در بدن کار می کند.
سطح بالای آلدوسترون می تواند نارسایی قلبی را تشدید کند اما اپلرنون با مسدود کردن عملکرد آلدسترون از بدتر شدن نارسایی قلبی جلوگیری می کند. نارسایی قلبی بدان معنی است که قلب فرد به درستی کار نمی کند. مقدار خون معینی وارد قلب سالم می شود و قلب فرد، آن مقدار خون را به راحتی پمپاژ می کند. اما زمانی که قلب فردی نارسایی داشته باشد، نمی تواند خون را به درستی پمپاژ کند.
اگر فردی دچار نارسایی قلبی بطن چپ باشد، ممکن است دچار تنگی نفس و یا سرفه شود (به خصوص زمانی که فرد روی تخت دراز کشیده است و یا در هنگام فعالیت هایی مانند بالا رفتن از تپه).
اشکال دارو
- پلرون(اینسپرا اسپانیایی)50م.گ قرص اپلرنون
مکانیسم اثر اپلرنون
اپلرنون یک مهارکننده آلدوسترون است و با مهار آلدوسترون موجب کاهش میزان احتباس آب و سدیم در بدن شده و این موضوع با کاهش فشارخون موجب پیشگیری از سکته های مغزی، حمله های قلبی و مشکلات کلیوی می شود.
فشار خون بالا چیست؟
فارماکودینامیک
اپلرنون آنتاگونیست اختصاصی رسپتورآلدوسترون می باشد و موجب مهار اتصال آلدوسترون به رسپتور مینرالوکورتیکوئید می شود.
فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی اپلرنون نسبتا بالا و حدود 70 درصد می باشد. میزان اتصال آن به پروتئین های پلاسمایی 50 درصد است. اپلرنون بوسیله آنزیم کبدی CYP3A4 متابولیزه می شود و متابولیت فعالی ندارد.
نیمه عمر آن 3.5 تا 6 ساعت و زمان اوج غلظت پلاسمایی آن 1 تا 2 ساعت می باشد. زمان پاکسازی آن از بدن 10 لیتر در هر ساعت می باشد.
دفع داروی اپلرنون عمدتا ادراری ( 67%) و مقداری نیز از طریق مدفوع (32%) می باشد.
نکاتی که قبل از مصرف رپاگلیناید باید در نظر گرفته شود
بعضی داروها را نمی توان در بعضی از شرایط تجویز نمود و بعضی داروها نیز در صورتی که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می گردد؛ بنابراین بهتر است که قبل از مصرف داروی رپاگلیناید ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:
در صورت تصمیم به بچه دار شدن، در صورت حاملگی، و یا در صورتی که به نوزاد خود شیر می دهید.
اگر دچار اختلالات کلیوی و یا کبدی هستید.
اگر سن شما زیر ۱۸ سال و یا بالای ۷۵ سال است.
اگر دچار عفونت و یا بیماری مزمنی هستید.
اگر در حال حاضر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمام داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویز شده است و چه بدن تجویز پزشک آن را مصرف می کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
اگر تابه حال حساسیت به داروی خاصی داشته اید.
موارد مصرف اپلرنون
- درمان فشارخون بالا همراه با سایر داروهای فشار خون و یا به تنهایی
- همچنین پس از حملات قلبی به عنوان کاهش بار قلب و افزایش طول عمر بیماران کاربرد دارد.
مقدار مصرف اپلرنون
افزایش فشار خون: دوز اولیه 50 میلی گرم خوراکی یکبار در روز که می تواند به 50 میلی گرم هر 12 ساعت افزایش یابد و ممکن است تا رسیدن به پاسخ درمانی کامل 4 هفته زمان طول بکشد.
نارسایی احتقانی قلب پس از سکته قلبی:
دوز اولیه 25 میلی گرم خوراکی یکبار در روز می باشدکه تا حداکثر 50 میلی گرم روزانه و به تدریج طی 4 هفته افزایش می یابد.
توصیه های دارویی در درابطه با اپلرنون
- می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.
- از مصرف نمک های حاوی پتاسیم خودداری شود.
داروهای هم گروه اپلرنون
- اسپیرونولاکتون
نحوه نگهداری داروی اپلرنون
- دارو را در جایی خنک، خشک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم آفتاب نگه دارید.
- تمام داروها را دور از دسترس کودکان نگه دارید.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر زولمی تریپتان
