میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر بوسنتان

مقدار مصرف بوسنتان

• شروع درمان به صورت خوراكي 5/62 ميلي گرم دو بار در روز، به مدت 4 هفته مي باشد، سپس دوز نگهدارنده تا 125 ميلي گرم دو بار در روز افزايش مي يابد.
• براي بيماران با وزن كمتر از 40 كيلوگرم كه بالاي 12 سال سن دارند، مقدار 5/62 ميلي گرم دو بار در روز به عنوان دوز شروع و دوز نگهدارنده پيشنهاد مي شود.
• دارو بهتر است صبح و شب (با و يا بدون غذا) مصرف شود.
• اگر چه شواهدي مبتني بر مشكلات ناشي از قطع ناگهاني بوسنتان مشاهده نشده است، قطع ناگهاني بوسنتان توصيه نمي شود. براي قطع دارو، كاهش تدريجي دوز (5/62 ميلي گرم دو بار در روز طي 3 تا 7 روز) توصيه مي شود.

نکاتی که قبل از مصرف بوسنتان باید در نظر گرفته شود

برخی از داروها برای افراد با شرایط خاص مناسب نیست و بعضی داروها نیز در صورتی که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می گردد؛ بنابراین بهتر است قبل از مصرف بوسنتان ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:

• در صورتی که باردار هستید و یا به نوزاد خود شیر می دهید.
• در صورتی که هرگونه مشکل کبدی دارید.
• اگر فشارخون شما پایین است.
• اگر مبتلابه بیماری ارثی خونی به نام پورفیری (porphyria) هستید.
• اگر در حال حاضر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمامی داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویزشده است و چه بدون تجویز پزشک آن را مصرف می کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
• اگر سابقه واکنش آلرژیک به دارویی را دارید.

اَشکال دارویی بوسنتان

Tablet : 62.5 mg , 125 mg

نام تجاری داروی بوسنتان

كوبل دارو تولید شده TABLET TRACLEER® 125MG TAB

مکانیسم اثر بوسنتان

بوسنتان آنتاگونیست گیرنده اندوتلین می باشد و از این طریق عروق را گشاد می کند.

فارماکودینامیک بوسنتان

داروی بوسنتان در دسته ای از داروها بنام آنتاگونیست های گیرنده اندوتلین (ERAs) قراردارد. بوسنتان مانع اتصال اندوتلین به گیرنده خود می شود از این طریق عروق را گشاد می کند.

فارماکوکینتیک بوسنتان

زمان رسیدن به حداکثر غلظت بوسنتان 3 تا 5 ساعت است. فراهمی زیستی مطلق بوسنتان 50% است. زمان رسیدن به غلظت ثابت 3 تا 5 روز می باشد.حجم توزیع بوسنتان 18 لیتر است . اتصال به پروتئینهای پلاسما ( بطور عمده آلبومین) بیشتر از 98% می باشد.
متابولیسم بوسنتان کبدی است. نیمه عمر بوسنتان تقریبا 5 ساعت است ومتابولیت های بوسنتان عمدتا از طریق صفرا وارد مدفوع می شود و کمتر از 3% از طریق ادرار دفع می شود.کلیرانس بوسنتان 4 L/h می باشد.

نکات قابل توصیه در مورد بوسنتان

1. دارو بايد هنگام صبح و عصر همراه غذا يا با فاصله از آن مصرف شود.
2. در مدت مصرف اين دارو از باردار شدن خودداري نموده و از روشهاي مناسب ضد بارداري استفاده نماييد. تست بارداري بايد ماهانه انجام شود.
3. نبايد از داروهاي ضد بارداري هورموني به عنوان تنها روش جلوگيري استفاده نمود.
4. مصرف در سالمندان: به دليل احتمال بيشتر بروز اختلال ارگانها (مثل كبد)، انتخاب دوز بايد با دقت صورت گيرد.
5. مصرف در كودكان: اثربخشي و ايمني دارو ثابت نشده است.
6. اندازه گیری آنزیمهای کبدی قبل از شروع و حین درمان با بوسنتان انجام شود.
7. اندازه گیری هموگلوبین خون در ماه اول و سوم درمان با بوسنتان و هر 3 ماه در طول دوره درمان انجام شود.
8. هر ماه تست بارداری در خانم های مصرف کننده بوسنتان که در سنین بارداری قرار دارند انجام گیرد.
9. بوسنتان دو بار در روز ( صبح و عصر) مصرف شود . مصرف بوسنتان بدون توجه به غذا صورت گیرد.

نحوه نگهداری داروی بوسنتان

• تمامی داروها را دور از دسترس کودکان نگه دارید.
• دارو را در جای خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه دارید.

موارد منع مصرف و تداخل دارویی بوسنتان