دیفنوکسین-آتروپین ( موتوفن ) یک داروی ترکیبی برای درمان اسهال حاد (اسهالی که ناگهان شروع می شود و کم تر از دو هفته طول می کشد) استفاده می شود. این دارو حاوی دو ماده است: دیفنوکسین و آتروپین سولفات که جزء اصلی آن را دیفنوکسین (متابولیت فعال دیفنوکسیلات به عنوان یک داروی ضد اسهال در دسترس است) تشکیل می دهد.
شایع ترین علت اسهال حاد عفونت است، اما اسهال می تواند در اثر نوشیدن مقدار زیادی آبجو، اضطراب و به عنوان عارضه جانبی استفاده از داروهای دیگر نیز باشد. در اکثر موارد اسهال در عرض چند روز حل و فصل می شود اما ممکن است در برخی افراد طول بکشد. درمان اصلی اسهال مصرف مقدار زیادی مایعات است تا از کمبود مایع در بدن (کم آبی) جلوگیری شود. استفاده از داروهای ضد اسهال مانند دیفنوکسین-آتروپین ممکن است برای شما ضروری نیست، اما اگر می خواهید کمتر به توالت بروید، این داروها برای شما مفید است.
دیفنوکسین فعالیت روده را کاهش می دهد و بنابراین غذا برای مدت طولانی در روده شما باقی می ماند تا آب بیشتری به بدن شما جذب شود و این کار منجر به سفت شدن مدفوع می شود. داروی آتروپین نیز یک آنتی کولینرژیک است که مقداری از آتروپین به دیفنوکسین اضافه می شود تا در صورت مصرف بیش از حد، موجب تضعیف اثر دیفنوکسین گردد.
مکانیسم اثر آتروپین/دیفنوکسیلات ( لوموتیل )
دیفنوکسیلات : روی عضلات صاف روده عمل می کند و حرکات سیستم گوارش و دفع را مهار می کند. ( مانند مورفین )
آتروپین : مقداری از زیر واحد درمانی آتروپین به ترکیب داروی لوموتیل اضافه می شود تا در صورت مصرف بیش از حد به طور عمدی ، اثر دیفنوکسیلات تضعیف گردد.
فارماکودینامیک
دیفنوکسیلات یک ضد اسهال است که به عنوان درمان کمکی در درمان اسهال به کار می رود. دیفنوکسیلات به سرعت و به طور گسترده در مردان و با هیدرولیز استر آن ، متابولیزه شده و تبدیل به دیفنوکسیلیک اسید ( دیفنوکسین ) می شود که به طور بیولوژیکی فعال است و متابولیت در خون می باشد.
فارماکوکینتیک
جذب :
شروع اثر دارو 45 دقیقه تا 1 ساعت است . طول اثر آن 3 تا 4 ساعت و حداکثر غلظت پلاسمایی پس از 2 ساعت می باشد . فراهمی زیستی دارو در مصرف خوراکی 90 درصد است .
توزیع :
حجم توزیع دارو 324.4 لیتر است .
متابولیسم :
دارو به میزان وسیع در کبد متابولیزه می شود و متابولیت فعال آن دیفنوکسیلیک اسید ( دیفنوکسین ) است که 5 برابر قوی تر از دیفنوکسیلات است.
متابولیت ها: دیفنوکسیلیک اسید ( فعال )، هیدروکسی دیفنوکسیلیک اسید ( غیر فعال )
دفع :
نیمه عمر 2.5 ساعت ( دیفنوکسیلات )، 3 تا 14 ساعت ( دیفنوکسیلیک اسید )
پاکسازی دارو از طریق کلیه: 1483 میلی لیتر در هر دقیقه
دفع دارو : مدفوعی ناشی از صفرا ( 49 درصد )، ادراری ( 14 درصد )
مقدار مصرف آتروپین/دیفنوکسیلات ( لوموتیل )
درمان اسهال در بزرگسالان :
5 میلی گرم دیفنوکسیلات ( 2 قرص یا 10 سی سی شربت ) خوراکی هر 6 ساعت و تا حداکثر 20 میلی گرم دیفنوکسیلات در روز
دوز نگهدارنده: حداقل یک چهارم دوز اولیه
درمان اسهال در کودکان :
کودکان 2 سال و بالاتر : 0.3 تا 0.4 میلی گرم دیفنوکسیلات به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ، خوراکی هر 6 ساعت و تا حداکثر 20 میلی گرم دیفنوکسیلات در روز
نکات قابل توصیه
• مصرف دیفنوکسیلات خوراکی همراه یا بدون غذا تفاوتی ندارد .
• از مصرف الکل و داروهایی که موجب خواب آلودگی می شوند ( مانند داروهای خواب آور و شل کننده های عضلات ) خودداری شود .
• به دلیل امکان بروز شوک گرمازدگی ، مراقب باشید در هوای گرم و یا در زمان فعالیت زیاد گرمازده نشوید .
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص ای – زاویت 400
