میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر کونیواپتان

موارد مصرف کونیواپتان

مکانیسم اثر کونیواپتان

کونیواپتان یک آنتاگونیست AVP دوگانه با میل نانومولار برای گیرنده های آرژنین وازوپرسین V1A و V2 در شرایط آزمایشگاهی است. این تضاد در مجاری جمع آوری کلیه رخ می دهد و در نتیجه دفع آب آزاد به وجود می آید.

فارماکودینامیک کونیواپتان

Conivaptan یک آنتاگونیست دوتایی غیر پپتید گیرنده های آرژنین وازوپرسین (AVP) V1A و V2 است. سطح AVP در خون در گردش برای تنظیم تعادل آب و الکترولیت بسیار حیاتی است و معمولاً در هیپوناترمیا euvolemic و hypervolemic افزایش می یابد. اثر AVP از طریق گیرنده های V2 ، که به طور عملکردی با کانال های aquaporin در غشای آپیکال مجاری جمع آوری کلیه همراه هستند ، واسطه می شود. این گیرنده ها با افزایش نفوذ پذیری مجاری جمع آوری کلیه به آب ، به حفظ اسمولالیته پلاسما در محدوده طبیعی کمک می کنند. وازوپرسین همچنین از طریق اقدامات خود بر روی گیرنده های عروقی 1A باعث انقباض عروق می شود. اثر فارماکودینامیک غالب کونیواپتان در درمان هیپوناترمی از طریق آنتاگونیسم V2 آن از AVP در مجاری جمع آوری کلیه است ، اثری که منجر به دفع آب آزاد می شود. فعالیت آنتاگونیست کونواپتان بر روی گیرنده های V1A همچنین ممکن است باعث افت فشار خون احتمالی یا خونریزی واریس در بیماران مبتلا به سیروز شود. اثرات فارماکودینامیکی کونیوپتان شامل افزایش دفع آب آزاد (به عنوان مثال ، پاکسازی آب مؤثر [EWC]) است که عموماً با افزایش خروج مایعات خالص ، افزایش خروجی ادرار و کاهش اسمولالیته ادرار همراه است.

فارماکوکینتیک کونیواپتان

پروتئین بایندینگ: 99%
متابولیسم: CYP3A4 تنها ایزوآنزیم سیتوکروم P450 است که متابولیسم کونیوپتان را بر عهده دارد. چهار متابولیت شناسایی شده است. فعالیت دارویی متابولیتها در گیرنده های V1a و V2 در حدود 3-50 و 50-100 درصد از فعالیت conivaptan بود.
نیمه عمر: 5 ساعت

​

مقدار مصرف کونیواپتان

• دوز معمول بزرگسالان برای هیپوناترمیا: دوز اولیه: بارگیری دوز 20 میلی گرم IV یک بار بیش از 30 دقیقه؛ به دنبال آن ، 20 میلی گرم تزریق مداوم IV در طی 24 ساعت
• بعد از روز اول درمان ، 20 میلی گرم تزریق مداوم IV را به مدت 24 ساعت به مدت 1 تا 3 روز انجام دهید. اگر سدیم سرم با میزان مطلوب بالا نرود ، ممکن است حداکثر 40 میلی گرم تزریق IV مداوم را در طی 24 ساعت تیتراسیون کند

روش درست مصرف کونیواپتان

• قبل از شروع درمان با این دارو، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات دارویی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید.
• دوز و مقدار داروی Conivaptan ، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک متخصص به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید.
• دوز این دارو بستگی به شرایط بیمار و میزان اثر بخشی دارو دارد.
• معمولا داروی کونیواپتان به صورت وریدی تزریق می شود.
• اگر فراموش کردید که دوز داروی خود را در زمان مشخص مصرف کنید، نباید به خاطر دوز از یاد برده شده، دو دوز از دارو را باهم مصرف کنید.
• تداخل دارویی ممکن است عملکرد داروها را تغییر و خطر ابتلا به عوارض جانبی جدی را افزایش دهد. یک لیست از تمام داروهایی (ازجمله داروهای با نسخه / بدون نسخه و داروهای گیاهی) که استفاده می کنید تهیه کرده و آن را با دکتر و داروساز خود به اشتراک بگذارید.
• کونیواپتان را بیش از دوز تجویز شده توسط پزشک ، مصرف نکنید. اگر احساس کردید که فردی دچار مسمومیت شده است و علائمی مانند تنگی نفس ، غش و ضعف (از حال رفتن) در او دیدید، سریعاً با اورژانس تماس بگیرید.

دارو های مشابه کونیواپتان

تولواپتان

میزان و نحوه مصرف کونیواپتان