میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر نیکوراندیل

نکاتی که قبل از مصرف نیکوراندیل باید در نظر گرفته شود

بعضی داروها را نمی توان در بعضی از شرایط تجویز نمود و بعضی داروها نیز در صورتی که نیاز به درمان تکمیلی باشد , تجویز می گردد. بنابراین بهتر است که قبل از مصرف داروی نیکوراندیل ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:

• در صورت حاملگی و یا در صورتی که به نوزاد خود شیر می دهید.
• در صورتی که فشار خون پایینی دارید.
• در صورت که اخیراً دچار حمله قلبی شده اید و یا دچار نارسایی قلبی هستید.
• در صورتی که مبتلا به ادم ریوی هستید (تجمع مایعات در ریه).
• اگر در حال حاضر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمام داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویز شده است و چه بدن تجویز پزشک آن را مصرف می کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
• در صورتی که به هر نوع دارو حساسیت داشته اید.

مقدار و روش مصرف داروی نیکوراندیل

• قبل از شروع درمان با داروی نیکوراندیل، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات جامعی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید. همچنین اگر در رابطه با مصرف آن با سؤالاتی روبرو هستید با پزشک خود مشورت نمایید.
• دوز و مقدار داروی نیکوراندیل، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید.
• در صورت فراموش کردن یک دوز، به محض یادآوری، نوبت فراموش شده را مصرف کنید. اگر زمان مصرف دوز بعدی باشد، از مصرف نوبت فراموش شده اجتناب کنید و بر طبق برنامۀ مشخص به مصرف دارو ادامه دهید و هیچ گاه دو قرص را با هم نخورید.
• داروی نیکوراندیل را می توانید قبل یا بعد از غذا مصرف کنید.
• قرص نیکوراندیل را با یک لیوان آب مصرف کنید.
• قرص نباید خرد یا جویده شود.
• این قرص را می توان به نصف تقسیم کرد.

در صورت فراموشی مصرف داروی نیکوراندیل چه اتفاقی می افتد؟

1. اگر مصرف 1 دوز نیکوراندیل را فراموش کردید، آن را به محض یادآوری مصرف کنید.
2. اما در صورتی که زمان مصرف دوز بعدی نزدیک است، از مصرف آن صرف نظر کنید.
3. برای جبران دوز فراموش شده، دوز اضافی مصرف نکنید.
4. اگر اغلب مصرف داروی خود را فراموش می کنید، از زنگ هشدار دهنده برای یادآوری استفاده کنید.
5. همچنین می توانید از داروساز در مورد روش های دیگر یادآوری زمان مصرف داروها راهنمایی بخواهید.

مکانیسم اثر نیکوراندیل

دو مکانیسم اصلی واسطه اثر درمانی نیکوراندیل است. نیکوراندیل یک فعال کننده و بازکننده کانالهای پتاسیم حساس به ATP (وابسته به ATP) (کانالهای KATP) است که از زیر واحدهای گیرنده نوع Kir6.x و گیرنده های سولفونیل اوره (SUR) تشکیل شده است. سایت های اتصال نیکوراندیل در گیرنده سولفونیل اوره 2 (SUR2) در کانال پتاسیم حساس به ATP واقع شده است ، که زیر واحد های تنظیم کننده کانال هستند که یک فعالیت ATPase از خود نشان می دهند. 2 نوع زیر واحد SUR2 (2A / 2B) وجود دارد که دارای حوزه های اتصال نوکلئوتیدی یکسان (NBD) هستند ، جایی که SUR2A بیشتر در میوسیت های اسکلتی و قلبی و SUR2B در سلول های عضلانی صاف بیان می شود. نیکوراندیل با قدرت بیشتری کانالهای SUR2B / Kir6.2 را فعال می کند تا کانالهای SUR2A / Kir6.2 تا باعث افزایش بیش از حد قطبی شود. تعامل ATP-NBD1 بر سیگنالینگ کانال توسط نیکوراندیل انجام می شود ، و پاسخ کانال به نیکوراندیل نیز با تعامل ATP یا ADP با NBD2 تسهیل و افزایش می یابد. فعالیت تقویت شده کانالهای حساس به ATP با محدود کردن مدت زمان پتانسیلهای عمل و جلوگیری از اضافه بار کلسیم داخل عروقی ، نقش محافظتی قلب را دارند. این با حفظ انرژی سلول و در نهایت بقای سلول ، آسیب سلولی را کاهش می دهد. افزایش قطبش غشای وابسته به کانال KATP همچنین می تواند منجر به اتساع عروق از طریق کاهش هجوم Ca2 + از طریق کانال های Ca2 + ولتاژدار و تنظیم تحرک Ca2 + داخل سلول در سلولهای عضلانی صاف شود. نیكوراندیل در ساختار خود دارای یك قسمت نیترات است ، و این باعث می شود كه همانند سایر استرهای نیتروگلیسیرین ، گشاد كننده خوبی برای عضله صاف عروقی باشد. اتساع مستقیم سیستم عروقی وریدی از تحریک واسطه NO-donator گوانیلیل سیکلاز و افزایش سطح GMP حلقوی داخل سلولی (cGMP) ناشی می شود. افزایش سطح cGMP به کل اثر متسع کنندگی نیکوراندیل در غلظت های بالاتر دارو کمک می کند.

فارماکودینامیک نیکوراندیل

نیکوراندیل یک داروی گشادکننده عروق است که در درمان آنژین استفاده می شود.

فارماکوکینتیک نیکوراندیل

جذب: به دنبال تجویز خوراکی ، نیکوراندیل با فراهمی زیستی خوراکی 75٪ طی 30-60 دقیقه به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود.
اتصال پروتئینی: نیكوراندیل حدود 25٪ به آلبومین انسان و سایر پروتئین های پلاسما متصل است.
متابولیسم: نیكوراندیل متابولیسم كبدی گسترده ای دارد. مسیرهای اصلی انتقال بیوترانسفورماتیک نیکوراندیل ، دنیتراسیون است و به دنبال آن متابولیسم نیکوتینامید بعدی ایجاد می شود. متابولیت 2-نیکوتین آمیدو اتانول از نظر داروئی غیر فعال را می توان در ادرار تشخیص داد.

موارد منع مصرف و تداخل دارویی نیکوراندیل