میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص دولوتگراویر

دولوتگراویر (dolutegravir) یک داروی ضدویروسی است. این دارو برای ویروس نقص ایمنی اکتسابی انسانی (HIV) استفاده می شود و پیشرفت عفونت HIV را کند می کند اما دولوتگراویر برای درمان HIV نیست. HIV سلول های CD4 سلول های T بدن را از بین می برد. این ها سلول های سفید و مهم خون هستند زیرا آن ها در محافظت از بدن در برابر عفونت نقش دارند. اگر HIV درمان نشود، سیستم ایمنی بدن را تضعیف می کند، به طوری که بدن در برابر باکتری ها، ویروس ها و دیگر میکروب ها نمی تواند از خودش دفاع کند.

داروی دولوتگراویر متعلق به گروهی از داروهای ضد رترو ویروسی مهارکننده اینتگراز می باشد. این دارو عملکرد آنزیمی که از طریق ویروس تولید می شود را متوقف می کند. ویروس اینتگراز را تولید می کند تا توسط آن به بدن نفوذ کند، بنابراین با جلوگیری از کارکرد این آنزیم، دولوتگراویر مقدار ویروس را در بدن کاهش می دهد. این کار به حفظ سلامت سیستم ایمنی کمک می کند.

داروی دولوتگراویر در کنار تعدادی از داروهای دیگر ضدویروسی، به عنوان بخشی از درمان ترکیبی تجویز می شود. استفاده از سه یا تعداد بیشتری داروی ضد رترو ویروسی به طور همزمان، مؤثرتر از استفاده تکی دارو است. مصرف ترکیبی داروهای مختلف خطر ایجاد مقاومت در برابر هر یک از داروها را کاهش می دهد.

نام تجاری: Tivicay تیویکای

مکانیسم اثر دولوتگراویر

دولوتگراویر داروی ضد ویروس HIV-1 است. با اتصال به جایگاه فعال اینتگراز از مرحله انتقال رشته در فرآیند وارد شدن DNA رتروویروسی به سلول میزبان که در چرخه تکثیر HIV ضروری است جلوگیری می کند و منجر به مهار فعالیت ویروسی می شود.

فارماکودینامیک

تک درمانی دولوتگراویر در افراد مبتلا به HIV-1 کاهش سریع و وابسته به دوز فعالیت ضدویروسی با کاهش کپی RNA HIV-1 در هر میلی لیتر را نشان دادند. پاسخ ضد ویروسی برای 3 تا 4 روز پس از آخرین دوز حفظ شد.

فارماکوکینتیک

- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2-3 ساعت

- حداکثر غلظت پلاسمایی : 3.67-4.15 میکروگرم در میلی لیتر

- سطح زیرمنحنی: 53.6-75.1 میکروگرم.ساعت در میلی لیتر

- اتصال به پروتئین: 98.9٪

- حجم توزیع: 17.4 لیتر، 4-232 نانوگرم در لیتر (CSF)

- متابولیسم: توسط UGT1A1 و تا حدی CYP3A

- نیمه عمر: 14 ساعت

- کلیرانس: 1 لیتر / ساعت

- دفع: 53٪ مدفوع (بدون تغییر) 31٪ ادرار (به صورت گلیکورونید اتر، کربن بنزیلیک یا محصول اِن دآلکیلاسیون)؛ <1٪ ادرار (بدون تغییر)

موارد مصرف دولوتگراویر

درمان عفونت ناشی از ویروس HIV

روش درست مصرف داروی دولوتگراویر

قبل از شروع درمان با این دارو، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات دارویی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید.

سعی کنید دوزهای دولوتگراویر را در همان زمان هر روز و سر یک ساعت منظم مصرف کنید. قرص دولوتگراویر را باید با مقداری آب قورت دهید.

اگر فراموش کردید که دوز داروی دولوتگراویر روزانه خود را در زمان مشخص مصرف کنید اما به زودی یادتان افتاد، دارو را مصرف کنید؛ اما اگر زمانی به یاد آوردید که نزدیک به ساعت دوز بعدی دارو است، دوز از یاد رفته را مصرف نکنید. نباید به خاطر دوز از یاد برده شده، دو دوز از دارو را باهم مصرف کنید.

مقدار مصرف دولوتگراویر

بزرگسالان

عفونت HIV

همراه با ART های دیگر استفاده می شود

• بدون سابقه درمان یا بدون سابقه درمان با INSTI: 50 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
• دارای سابقه مصرف INSTI با جهش های مقاوم به INSTI یا مقاومت به INSTI بالینی مشکوک: 50 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

همراه با ریلپیویرین

• در ترکیب با ریلپیویرین به عنوان یک رژیم کامل درمانی عفونت HIV-1 برای جایگزینی رژیم فعلی ART در بزرگسالانی که سرکوب ویرولوژیکی (RNA HIV-1 کمتر از 50 نسخه در میلی لیتر) در یک رژیم پایدار ART بیش از 6 ماه، بدون سابقه شکست در درمان و یا جهش شناخته شده مرتبط با مقاومت به دولوتگراویر یا ریلپیویرین داشته اند:
• 50 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

کودکان

عفونت HIV

<30 کیلوگرم: ایمنی و اثربخشی تایید نشده است

≥30 کیلوگرم تا 40 کیلوگرم: 35 میلی گرم خوراکی یک بار در روز (یعنی یک قرص 25 میلی گرمی و یک قرص 10 میلی گرمی)

≥40 کیلوگرم: 50 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص تافنوکین