میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی تیوگوانین

میزان مصرف داروی تیوگوانین

• قبل از شروع درمان با این دارو، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می‌کند تا اطلاعات دارویی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید.

• دوز و مقدار داروی Tioguanine، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک برایتان تجویز کرده است، استفاده نمایید.

• این قرص را همراه با مقداری آب قورت دهید.

• دوز تیوگوانین و دوره درمان با این دارو به وزن بیمار و میزان اثر بخشی آن برای بیمار بستگی دارد.

• پزشک به طور منظم برای شما آزمایش خون انجام می‌دهد تا میزان اثر بخشی این دارو را بررسی نماید.

مکانیزم اثر داروی تیوگوانین

تیوگوانین با هیپوزانتین و گوانین بر سر آنزیم هیپوزانتین-گوانین فسفوریبوزیل ترانسفراز(HGPRTase) رقابت می کند و تبدیل به 6-تیوگوانیلیک اسید(TGMP) می‌شود و در داخل سلول به دوز درمانی می‌رسد. TGMPبا مهار بیوسنتز پورین ها به خاطر مهار شبه فیدبکی گلوتامین-5-فسفوریبوزیل پیروفسفات آمیدوترانسفراز، سنتز نوکلئوتیدهای گوانینی را مهار می کند. این آنزیم انحصاری مسیر de novo سنتز ریبونوکلئوتیدهای پورینی است. TGMP همچنین با رقابت برای آنزیم اینوزینیک اسید دهیدروژناز موجب مهار تبدیل اینوزینیک اسید به زانتیلیک اسید می‌شود. نوکلئوتیدهای تیوگوانینی با پیوندهای فسفو دی استر وارد رشته DNA و RNA می شوند، وارد شدن بازهای تقلبی موجب سمیت سلولی می‌شود.

اثر فارماکوکینتیک داروی تیوگوانین

• نیمه عمر: 15 دقیقه در فاز شروع.5-9 ساعت در فاز پایان

• جذب: 30%

• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 8 ساعت

• متابولیسم: کبدی

• متابولیت‌ها: 2-آمینو-6-متیل تیوپورین، سولفات غیرآلی، تیوریک اسید

• دفع: ادراری

• غیر قابل دیالیز