میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر آزیترومایسین

آزیترومایسین یک آنتی بیوتیک است که با باکتریها مقابله می کند. آزیترومایسین در درمان انواع عفونت های باکتریایی از جمله عفونت های مجاری تنفسی ، عفونت های پوست، عفونت های چشمی، التهاب گوش میانی، عفونت های تناسلی بدون درگیری کلامیدیایی و التهاب غیر گونوکوکی پیشابراه استفاده می شود. آزیترومایسین یک آنتی بیوتیک ماکرولید با طیف گسترده با نیمه عمر طولانی و درجه نفوذ بافتی بالا است. از آزیترومایسین فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونتهایی که ثابت شده یا شدیداً مشکوک به علت وجود باکتریهای حساس هستند باید استفاده شود تا از ایجاد مقاومت میکروبی جلوگیری کرده و اثر آزیترومایسین حفظ شود.

چگونگی مصرف آزیترومایسین

• جهت درمان برونشیت، فارنژیت، پنومونی و عفونت های پوستی:

بزرگسالان ۱۶ سال و بالاتر: روز اول ۵۰۰ میلی گرم به صورت تک دوز (یک وعده) سپس از روز دوم ۲۵۰ میلی گرم

تک دوز (یک وعده) در روز و راس ساعت معین تا روز پنجم.

• جهت درمان عفونت های کلامیدیایی:

بزرگسالان ۱۶ سال و بالاتر: ۱۰۰۰ میلی گرم به صورت یک مقدار واحد.
ایمنی و کارایی کپسول آزیترومایسین در کودکان زیر ۱۶ سال مشخص نشده است.

مکانیسم اثر آزیترومایسین

به منظور تکثیر ، باکتریها به فرآیند خاصی از سنتز پروتئین نیاز دارند که توسط پروتئینهای ریبوزومی فعال می شود. آزیترومایسین به rRNA 23s زیرواحد ریبوزومی 50S باکتری متصل می شود. این فرایند، سنتز پروتئین باکتریایی را با مهار مرحله انتقال و جابجایی سنتز پروتئین و با مهار مونتاژ زیر واحد ریبوزومی 50S متوقف می کند.
آزیترومایسین در pH پایین بسیار پایدار است و باعث نیمه عمر سرمی بیشتر آن می شود و غلظت آن را در بافت ها نسبت به اریترومایسین افزایش می دهد.

فارماکودینامیک آزیترومایسین

آزیترومایسین یک آنتی بیوتیک ماکرولید نیمه سنتزی می باشد.ساختاری شبیه به اریترومایسین دارد . این دارو غلظت داخل سلولی بیشتری از اریترومایسین دارد که باعث افزایش کارایی و طول اثر بیشتر می شود.
ماکرولیدها با مهار سنتز و ترجمه پروتئین و درمان عفونت های باکتریایی ، رشد باکتری ها را متوقف می کنند. آزیترومایسین دارای اثرات مضاعف تعدیل کننده سیستم ایمنی است و برای این منظور در بیماری های التهابی مزمن تنفسی مورد استفاده قرار گرفته است.

فارماکوکینتیک آزیترومایسین

• جذب:فراهمی زیستی آزیترومایسیناز راه خوراکی 37% می باشد.میزان جذب تحت تاثیر غذا قرار نمی گیرد.
• توزیع:31 تا 33 لیتر در کیلوگرم. آزیترومایسین به طور گسترده ای در بافت ها منتشر می شوند به طوری که غلظت دارو در بافت ها 50 برابر بیش از پلاسما خواهد بود.به خوبی در پوست ، ریه ها ، خلط ، لوزه ها و دهانه رحم توزیع می شود. نفوذ به CSF ضعیف است.
• اتصال به پروتئین: (وابسته به غلظت و وابسته به غلظت آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین): خوراکی و وریدی: 7٪ تا 51٪
• متابولیسم: آزیترومایسین به مقدار کم در کبد متابولیزه شده و مابقی بصورت تغییر نیافته عمدتا از راه صفرا دفع می گردد.
• نیمه عمر حذف: نوزادان و کودکان 4 ماه تا 15 سال: 54.5 ساعت
• بزرگسالان: فرم با آزادسازی سریع: 68 تا 72 ساعت. آهسته رهش: 59 ساعت
• زمان رسیدن به اوج اثر در سرم: خوراکی: فرم با آزادسازی سریع:حدود 2 تا 3 ساعت . آهسته رهش: 3 تا 5 ساعت
• دفع: خوراکی ، وریدی: صفراوی (مسیر اصلی 50٪ ، بدون تغییر) ؛ ادرار (6 تا 14 درصد بدون تغییر)

میزان و نحوه مصرف داروی آزیترومایسین