آموکساپین متعلق به گروهی از داروها بنام داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای می باشد. علت دقیق افسردگی شناخته شده نیست. این بیماری بدون هیچ دلیل روشنی یا توسط یک رویداد در زندگی مانند مشکل در روابط، مرگ و یا بیماری خاص می تواند ایجاد شود. افسردگی باعث می شود به طور مداوم شما خلق و خوی بد داشته باشید و همچنین علائم دیگری در شما ایجاد می کند که باعث می شود با فعالیت های روزانه شما تداخل کند.
سلول های مغزی (عصبی) به نام نورون ها، مواد شیمیایی (به نام انتقال دهنده های عصبی) را ترشح می کنند که بر سایر نورون ها اثر تحریکی دارند. این روند منجر به ایجاد یک پالس الکتریکی می شود که بسیاری از عملکردهای مغز از آن طریق به انجام می رسد. تصور می شود که آموکساپین با مواد شیمیایی خاص مغز که ممکن است در ایجاد علائم افسردگی دخالت داشته باشند، تداخل می کند و این دارو می تواند برای بهبود حال روحی افراد افسرده بسیار مفید باشد. معمولا این دارو برای افرادی تجویز می شود که داروهای دیگر برای درمان آن ها مفید نبوده است.
مکانیسم اثر آموکساپین (Amoxapine)
ضدافسردگی های سه حلقه ای مهارکننده قوی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین هستند.علاوه بر این در مصرف مزمن موجب کاهش گیرنده های بتا آدرنرژیک کورتکس مغزی می شوند و گیرنده های سروتونرژیک پست سیناپسی را حساس می کنند.
اثر درمانی ضدافسردگی های سه حلقه ای به خاطر افزایش نوروترنسمیترهای سروتونرژیک است .
فارماکودینامیک آموکساپین (Amoxapine)
در افراد غیر افسرده داروی آموکساپین خلق و خو را تغییر نمی دهد اما ممکن است خواب آلودگی ایجاد کند.در افراد افسرده داروی آموکساپین خلق را بهبود می دهد.ضدافسردگی های سه حلقه ای گیرنده های هیستامینی H1 ، گیرنده های آلفا 1 آدرنرژیک و گیرنده های موسکارینی را مهار می کنند که موجب اثرات خواب آوری، افت فشارخون و آنتی کولینرژیکی(تاری دید، خشکی دهان، یبوست، احتباس ادراری) می شود.
فارماکوکینتیک آموکساپین (Amoxapine)
- نیمه عمر: 8-30 ساعت
- زمان رسیدن به حداکثر غلطت پلاسمایی:90 دقیقه
- فراهمی زیستی: تقریبا جذب کامل دارد.
- متابولیت: 8-هیدروکسی آموکساپین
- حجم توزیع: 0.9-1.2 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
- اتصال به پروتئین:90%
- دفع:60%ادراری،18% مدفوع
میزان مصرف آموکساپین (Amoxapine)
برای تسکین علایم افسردگی در بیماران با اختلال افسردگی عصبی یا واکنشی و همچنین افسردگی سایکوتیک یا درون زاد یا افسردگی همراه با اضطراب و بی قراری.
ﺑﺎ دوز آﻏﺎزﻳﻦ ۲۵ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ﻫﻨﮕﺎم ﺧﻮاب، اﻣﺎ دوز ۲۵ ﺗﺎ ۵۰ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم در دو ﻳـﺎ ﺳـﻪ ﺑـﺎر در روز ﺑﺴﻴﺎر راﻳﺞ اﺳﺖ. دوزﻫﺎی ﺑﺎﻻ ﻣﺎﻧﻨﺪ ۳۰۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم در دوزﻫـﺎی ﻣﺠـﺰا ﻧﻴـﺰ ﻣـﻮرد اﺳـﺘﻔﺎده ﻗـﺮار ﻣﻲﮔﻴﺮد. در ﻃﻲ ﻳﻚ ﺗﺎ دو ﻫﻔﺘﻪ دوز دارو ﺑﻪ ۲۰۰ ﺗﺎ ۳۰۰ ﻣﻴﻠﻲﮔـﺮم روزاﻧـﻪ اﻓـﺰاﻳﺶ ﻣـﻲﻳﺎﺑـﺪ، ﻛـﻪ ﻣﻌﻤﻮﻻً در دو ﻳﺎ ﺳﻪ دوز ﻣﺠﺰا اﺳﺘﻔﺎده ﻣﻲﺷﻮد، ﻫـﺮ ﭼﻨـﺪ ﻛـﻪ ﻳـﻚ دوز ﺗﻨﻬـﺎ در ﻫﻨﮕـﺎم ﺧـﻮاب ﻧﻴـﺰ ﻣﻲﺗﻮاﻧﺪ ﻣﻮﺛﺮ ﺑﺎﺷﺪ. ﺑﺮای ﺑﻴﻤﺎران ﺳﺮﭘﺎﻳﻲ ﻣﺠﻤﻮع ۴۰۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم روزاﻧﻪ اﺳﺘﻔﺎده ﺷـﺪه اﺳـﺖ و ﺑـﺮای ﺑﻴﻤﺎران ﺑﺴﺘﺮی ﺗﺎ۶۰۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم روزاﻧﻪ ﻧﻴﺰ ﻗﺎﺑﻞ اﺳﺘﻔﺎده اﺳﺖ.
اﻳﻦ دوزﻫﺎی ﺑﺎﻻ ﺑﺮای ﺑﻴﻤﺎراﻧﻲ اﺳﺘﻔﺎده ﻣﻲﺷﻮد ﻛﻪ ﺑـﻪ دوز ۳۰۰ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم روزاﻧـﻪ ﺑﻌـﺪ از دو ﻫﻔﺘـﻪ ﭘﺎﺳـﺨﻲ ﻧـﺪاده اﻧـﺪ و ﻧﻴـﺰ ﺳـﺎﺑﻘﻪ ﺗﺸـﻨﺞ ﻧﺪاﺷﺘﻪاﻧـﺪ. ﻫـﻴﭻ ﺗـﻚ دوزی ﻧﺒﺎﻳـﺪ ﺑـﻴﺶ از ۳۰۰ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم ﺑﺎﺷـﺪ. اﻓـﺰاﻳﺶ دوز دارو ﺑـﻴﺶ از ۴۰۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم روزاﻧﻪ ﺑﺎﻳﺪ ﺑﺎ اﺣﺘﻴﺎط و ﺗﻨﻬﺎ ﺑﺮای ﺑﻴﻤﺎران ﺑﺴﺘﺮی ﺗﺤﺖ ﻧﻈﺮ اﺳﺘﻔﺎده ﺷﻮد.
هشدارها و احتیاطات در مورد مصرف آموکساپین
- هایپرتروفی خوش خیم پروستات، احتباس ادراری/ گوارشی، افزایش فشار داخل چشم، پرکاری تیروئید، گلوکوم زاویه باز، تشنج، تومور مغزی، نارسایی تنفسی
- خطر عوارض جانبی آنتی کولینرژیک
- احتمال دیسکنزی تاخیری و سندرم نورولپتیک بدخیم
- هشدار شدید
- در مطالعات کوتاه مدت نشان داده شده است که ضدافسردگی ها ممکن است در کودکان و افراد ۱۸-۲۴ ساله موجب تشدید افکار خودکشی شود. ضدافسردگی ها را فقط در موارد اختلال افسردگی و بیماری های روانشناختی تجویز شود.
- بیماران باید از نظر تغییر در رفتار، بدتر شدن و تمایل به خودکشی ۱-۲ ماه ابتدای درمان و موقع تنظیم دوز تحت نظر باشند.
- در صورت تشدید علایم و تمایل به خودکشی که جزو علایم بیمار نبوده است باید درمان قطع شود.
موارد منع مصرف و تداخل دارویی آمپی سیلین
