آنژین دردی است که از قلب است و معمولاً توسط محدود شدن یک یا چند شریان که خون را به قلب شما عرضه می کنند بوجود می آید. این تنگی، جریان خون را به قسمت های عضله قلب شما کاهش می دهد. هنگامی که قلب شما به خون و اکسیژن بیشتری نیاز دارد به علت رگهای تنگ شده (به عنوان مثال، هنگام راه رفتن سریع یا صعود به پله ها)، احساس درد آنژین پیدا می کنید.
نیکوراندیل که به لحاظ ساختمان بیوشیمیایی یک استر نیکوتینامید است، که با گشاد کردن رگ های خونی شما عمل می کند. این باعث افزایش میزان خون و اکسیژن در قلب شما می شود و به کاهش تعداد حملات آنژین کمک می کند. همچنین می تواند خطر ابتلا به بیماری های قلبی را کاهش دهد. اگر داروهای دیگر (اغلب مصرفی) برای شما مناسب نباشد یا اگر آنها برای کنترل درد قفسه سینه کافی نباشد برای شما تجویز می شود.
قبل از مصرف نیکوراندیل
بعضی از داروها برای افرادی که دارای شرایط خاص هستند مناسب نیستند و گاهی اوقات از داروها می توان برای مراقبت بیشتر استفاده کرد. به همین علت، قبل از شروع مصرف نیکوراندیل، مهم است که پزشک شما بداند:
- اگر باردار هستید یا شیر می دهید.
- اگر فشار خون پایین دارید.
- اگر اخیرا دچار حمله قلبی شده اید یا گفته شده است که نارسایی قلبی دارید.
- اگر مشکلی با ساختن مایع بالا در ریه دارید که ادم ریوی نامیده می شود.
- اگر تا به حال یک واکنش آلرژیک به یک دارو داشته اید.
مقدار و روش مصرف داروی نیکوراندیل
- قبل از شروع درمان با داروی نیکوراندیل، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات جامعی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید. همچنین اگر در رابطه با مصرف آن با سؤالاتی روبرو هستید با پزشک خود مشورت نمایید.
- دوز و مقدار داروی نیکوراندیل، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید.
- در صورت فراموش کردن یک دوز، به محض یادآوری، نوبت فراموش شده را مصرف کنید. اگر زمان مصرف دوز بعدی باشد، از مصرف نوبت فراموش شده اجتناب کنید و بر طبق برنامۀ مشخص به مصرف دارو ادامه دهید و هیچ گاه دو قرص را با هم نخورید.
- داروی نیکوراندیل را می توانید قبل یا بعد از غذا مصرف کنید.
- قرص نیکوراندیل را با یک لیوان آب مصرف کنید.
- قرص نباید خرد یا جویده شود.
- این قرص را می توان به نصف تقسیم کرد.
مکانیسم اثر داروی نیکوراندیل
- دو مکانیسم اصلی واسطه اثر درمانی نیکوراندیل است. نیکوراندیل یک فعال کننده و بازکننده کانال های پتاسیم حساس به ATP (وابسته به ATP) (کانال های KATP) است که از زیر واحدهای گیرنده نوع Kir6.x و گیرنده های سولفونیل اوره (SUR) تشکیل شده است.
- سایت های اتصال نیکوراندیل در گیرنده سولفونیل اوره 2 (SUR2) در کانال پتاسیم حساس به ATP واقع شده است که زیر واحدهای تنظیم کننده کانال هستند که یک فعالیت ATPase از خود نشان می دهند.
- 2 نوع زیر واحد SUR2 (2A / 2B) وجود دارد که دارای حوزه های اتصال نوکلئوتیدی یکسان (NBD) هستند، جایی که SUR2A بیشتر در میوسیت های اسکلتی و قلبی و SUR2B در سلول های عضلانی صاف بیان می شود.
- نیکوراندیل با قدرت بیشتری کانال های SUR2B / Kir6.2 را فعال می کند تا کانال های SUR2A / Kir6.2 تا باعث افزایش بیش از حد قطبی شود.
- تعامل ATP-NBD1 بر سیگنالینگ کانال توسط نیکوراندیل انجام می شود و پاسخ کانال به نیکوراندیل نیز با تعامل ATP یا ADP با NBD2 تسهیل و افزایش می یابد.
- فعالیت تقویت شده کانال های حساس به ATP با محدود کردن مدت زمان پتانسیل های عمل و جلوگیری از اضافه بار کلسیم داخل عروقی، نقش محافظتی قلب را دارند.
- این با حفظ انرژی سلول و در نهایت بقای سلول، آسیب سلولی را کاهش می دهد.
- افزایش قطبش غشای وابسته به کانال KATP همچنین می تواند منجر به اتساع عروق از طریق کاهش هجوم Ca2 + از طریق کانال های Ca2 + ولتاژدار و تنظیم تحرک Ca2 + داخل سلول در سلول های عضلانی صاف شود.
- نیکوراندیل در ساختار خود دارای یک قسمت نیترات است و این باعث می شود که همانند سایر استرهای نیتروگلیسیرین، گشاد کننده خوبی برای عضله صاف عروقی باشد.
- اتساع مستقیم سیستم عروقی وریدی از تحریک واسطه NO-donator گوانیلیل سیکلاز و افزایش سطح GMP حلقوی داخل سلولی (cGMP) ناشی می شود.
- افزایش سطح cGMP به کل اثر متسع کنندگی نیکوراندیل در غلظت های بالاتر دارو کمک می کند.
- نیکوراندیل یک داروی گشادکننده عروق است که در درمان آنژین استفاده می شود.
فارماکوکینتیک داروی نیکوراندیل
- جذب: به دنبال تجویز خوراکی، نیکوراندیل با فراهمی زیستی خوراکی 75٪ طی 30-60 دقیقه به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود.
- اتصال پروتئینی: نیكوراندیل حدود 25٪ به آلبومین انسان و سایر پروتئین های پلاسما متصل است.
- متابولیسم: نیكوراندیل متابولیسم كبدی گسترده ای دارد. مسیرهای اصلی انتقال بیوترانسفورماتیک نیکوراندیل، دنیتراسیون است و به دنبال آن متابولیسم نیکوتینامید بعدی ایجاد می شود.متابولیت 2-نیکوتین آمیدو اتانول از نظر داروئی غیرفعال را می توان در ادرار تشخیص داد.
اطلاعاتی درباره موارد منع مصرف و تداخل دارویی نیکوراندیل
