سوماتریپتان در سردردهای شدید و ضربان دار که نسبت به مسکن های معمولی مقاوم است کاربرد دارد. سوماتریپتان با انقباض عروق مغز، فشار به دیوار جمجمه را کاهش می دهد و فشار را از روی عروق سر کاهش می دهد. سوماتریپتان تاثیری بر تعداد دفعات سردرد ندارد و برای پیشگیری قابل استفاده نیست. در زمان شروع سردرد بلافاصله باید مصرف شود قبل از این که درد منتشر شود. اگر همراه با یک مسکن ضد التهاب غیر استروئیدی ساده مصرف شود اثر بخشی آن افزایش می یابد. این دارو تهوع ناشی از سردردهای میگرنی را نیز کاهش می دهد.
علت تجویز سوماتریپتان
سوماتریپتان برای درمان سردرد های خوشه ای و علائم سردردهای میگرنی، سردردهای شدید و ضربان دار که گاهی با حالت تهوع یا حساسیت به صدا و نور همراه است، استفاده می شود.سوماتریپتان از حملات میگرنی جلوگیری نکرده یا تعداد بروز سردردهای بیمار را کاهش نمی دهد، پس در پیشگیری از بروز حملات جدید کاربردی نداشته و فقط برای درمان علامتی استفاده می شود.
مقدار مصرف سوماتریپتان
مقدار مصرف هر دارو را پزشک معالج تعیین می کند ولی مقدار مصرف معمول این دارو به شرح زیر می باشد:
- دوز اولیه: ۲۵، ۵۰ یا ۱۰۰ میلی گرم
- حداکثر دوز: ۲۰۰ میلی گرم در ۲۴ ساعت
مکانیسم اثر سوماتریپتان
آگونیست اختصاصی گیرنده های 5HT1B و 5HT1D در شریان های جمجمه می باشد. دارای اثرات ضد التهابی و منقبض کنندگی عروق در ارتباط با انتقال میانجی گرهای عصبی تحریکی می باشد که باعث تسکین سردرد های میگرنی می شود.
سوماتریپتان جریان خون شریانی کاروتید را کاهش می دهد ، اما سرعت جریان خون را در شریان کاروتید داخلی و شریان مغزی میانی افزایش می دهد.
فارماکودینامیک سوماتریپتان
سوماتریپتان رگ های خونی جمجمه را منقبض می کند و از ترشح پپتیدهای وازواکتیو جلوگیری می کند. دوز سوماتریپتان از نظر روش مصرف بسیار متفاوت است و در بیشتر موارد ، نباید بیش از 2 دوز روزانه داده شود. سردردهای در اثر مصرف زیاد دارو ممکن است در بیمارانی رخ دهد که مرتبا از سوماتریپتان استفاده می کنند.
فارماکوکینتیک سوماتریپتان
سوماتریپتان یک آگونیست سروتونینی است که به طوراختصاصی بر روی گیرنده 5HT1 فعالیت می کند. این دارو در درمان میگرن و گاهی سردردهای کلاستر به کار می رود.
سوماتریپتان فقط در درمان سردرد کاربرد دارد. سوماتریپتان از سردرد جلوگیری نمی کند و تعداد حملات را کاهش نمی دهد. از سوماتریپتان نباید برای درمان سردرد تنشی یا سردردی که باعث از دست دادن حرکت در یک طرف بدن می شود استفاده شود. این دارو را فقط در صورت تجویز پزشک در درمان سردردهای میگرنی استفاده کنید.
جذب سوماتریپتان
- فراهمی زیستی : 15 درصد (خوراکی) ، 97 درصد (تزریق زیر جلدی)
- شروع اثر دارو : 30 دقیقه (خوراکی) ، 10دقیقه (تزریق زیر جلدی)
- طول اثر : 9 تا 24 ساعت (تزریق زیر جلدی)
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی : 0.5 تا 3 ساعت (خوراکی) ، 5 تا 20 دقیقه (زیرجلدی)
- حداکثر غلظت پلاسمایی : 18 تا 51 نانوگرم در هر میلی لیتر (خوراکی) ، 55 تا 108 نانوگرم در هر میلی لیتر (زیرجلدی با دوز 6 میلی گرم)
توزیع سوماتریپتان
- اتصال به پروتئین های پلاسما: 14 تا 21 درصد
- حجم توزیع : 2.4 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
متابولیسم سوماتریپتان
- توسط ایزوآنزیم مونوآمینواکسیداز Aکبدی متابولیزه می شود.
حذف سوماتریپتان
- نیمه عمر: 2 تا 2.5 ساعت (خوراکی)، 115 دقیقه (تزریق وریدی)
- پاکسازی دارو از کلیه(کلیرانس کلیوی): 264 میلی لیتر در هر دقیقه
- پاکسازی یا کلیرانس دارو از تمام بدن: 1176 تا 1200 میلی لیتر در هر دقیقه
- دفع: ادراری(60 درصد)، مدفوع(40 درصد)
عوارض جانبی سوماتریپتان
گرگرفتگی، خواب آلودگی و سرگیجه، خواب رفتگی، تهوع، استفراغ، اسهال، بالا رفتن آنزیم های کبدی، واکنشهای حساسیتی به صورت خارش، راش پوستی، تنگی نفس، خواب آلودگی، خستگی، احساس فشار، سردرد ناشی از دارو، درد محل تزریق و مشکلات قلبی. مصرف این دارو برای بیماران مبتلا به میگرن بازیلار و میگرن همی پلژیک ممنوع است و ممکن است موجب افزایش شدت بیماری و یا عوارض جبران ناپذیری بشود.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر ریزاتریپتان
