میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر زفیرلوکاست

این دارو هر دو نوع پاسخ زودرس و دیررس انقباض برونش به آنتی ژن ها و تحریک کننده های استنشاق شده را مهار می کند. ولی جهت درمان حملات حاد آسم مناسب نمی باشد. از این دارو در درمان آسم مزمن استفاده می شود که به صورت خوراکی و به میزان mg20 ، 2 بار در روز تجویز می شود که حداقل می بایست یک ساعت قبل و یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف گردد. در مورد کودکان 5 تا 11 ساله می توان دوز 10 میلی گرم را 2 بار در روز تجویز کرد.

استفاده از زفیرلوکاست

• از تمام دستورالعمل های روی برچسب دارو پیروی کنید. از این دارو به میزان بیشتر یا کمتر و یا حتی مدت زمان طولانی تر تجویز شده توسط پزشک استفاده نکنید. زفیرلوکاست برای درمان حمله آسمی به اندازه کافی سریع نیست و شما فقط باید از دارو های استنشاقی سریع الاثر برای درمان حمله آسم استفاده کنید.
• زفیرلوکاست را با شکم خالی و یا حداقل ۱ ساعت قبل و ۲ ساعت بعد از وعده غذایی مصرف کنید.
• دوز داروی مصرفی شما ممکن است در صورت داشتن عمل جراحی یا بیماری و یا وقوع یک حمله آسمی نیاز به تغییر داشته باشد. بدون تجویز پزشک خود دوز و برنامه مصرفی دارو را تغییر ندهید. حتی اگر نشانه هایی از آسم ندارید طبق دستورالعمل به مصرف دارو ادامه دهید.
• آسم گاهی اوقات با ترکیبی از چند دارو درمان می شود. تمام دارو ها را طبق تجویز پزشک خود مصرف کنید. راهنمای دارو و یا دستورالعمل مخصوص بیمار که همراه هر دارو داده می شود را مطالعه کنید. هر فردی که بیماری آسم دارد باید تحت نظر پزشک باشد.
• اگر همچنان از داروهای استروئیدی استفاده می کنید از قطع ناگهانی آن خودداری کنید زیرا باعث ایجاد نشانه های ناخوشایند قطع ناگهانی مصرف دارو می شود (سندروم قطع ناگهانی مصرف دارو). برای قطع کامل دارو با پزشک مشورت کنید تا دوز مصرفی را برای شما به تدریج کاهش دهد و بعد به کلی مصرف دارو را قطع کنید.
• این دارو باید در دمای اتاق و به دور از رطوبت و گرما و نور نگه داری شود. در صورت استفاده نکردن از دارو، درب بطری را محکم ببندید.

مکانیسم اثر زفیرلوکاست

زفیرلوکاست به عنوان آنتاگونیست رقابتی گیرنده D4 و E4 لوکوترین باعث مهار انقباض برونش ها (مجاری هوایی) می شود. پاتوفيزيولوژي آسم در ارتباط با تولید سیستئینیل لوکوترین ها می باشد.

فارماکوکینتیک زفیرلوکاست

اوج غلظت پلاسمایی زفیرلوکاست حدود 3 ساعت بعد از تجویز خوراکی رخ می دهد. میزان زیست دستیابی مطلق آن نامشخص است ولی تجویز همراه با غذا باعث کاهش سرعت و میزان جذب می شود و در نتیجه میزان زیست دستیابی را حدود 40% کاهش می دهد. زفیرلوکاست حدود 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود و به طور وسیع در کبد مخصوصاً توسط سیتوکروم 450p- و ایزوآنزیم 9C2CYP متابولیزه می شود و دفع عمده آن از طریق مدفوع به صورت داروی تغییر نکرد و متابولیت های دفعی آن می باشد. حدود 10% از دوز مصرفی از طریق ادرار به شکل متابولیت های دفعی، خارج می گردد. نیمه عمر حذف نهایی آن حدود 10 ساعت می باشد. مطالعات حیوانی پیشنهاد می کنند که مقادیر کمی از آن از جفت عبور می کند و در غلظت های پایین در شیر مادر توزیع می گردد.

فارماکوکینتیک زفیرلوکاست

• شروع اثر زفیرلوکاست 3 تا 14 روز است.
• حداکثر غلظت پلاسمایی زفیرلوکاست در افراد سالم 326 نانوگرم در هر میلی لیتر و در افراد مبتلا به آسم 568 نانوگرم در هر میلی لیتر است.
• فراهمی زیستی زفیرلوکاست به میزان 40 درصد در مصرف همزمان با غذا کاهش می یابد.
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی در افراد سالم 3 ساعت پس از مصرف داروی زفیرلوکاست و در افراد مبتلا به آسم 3.5 ساعت پس از مصرف دارو می باشد.
• 99 درصد داروی زفیرلوکاست در اتصال به پروتئین می باشد و حجم توزیع دارو 70 لیتر است.
• میزان پاک سازی بدن از دارو 20 لیتر در هر ساعت است که در افراد بالای 65 سال و بیماران دچار سیروزکبدی به طور معنی داری کاهش می یابد.
• متابولیسم داروی زفیرلوکاست کبدی و توسط آنزیم CYP2C9 صورت می گیرد.
• نیمه عمر زفیرلوکاست 8 تا 16 ساعت است و 90 درصد دفع دارو از طریق مدفوع و 10 درصد آن از طریق ادرار می باشد.

مصرف در دوران حاملگی زفیرلوکاست Zafirlukast

B – مطالعات کافی درباره مصرف داروی این گروه در حیوانات خطری را برای جنین نشان نداده است.. ولی مطالعات کافی در زنان حامله وجود ندارد. یا اینکه مطالعات در حیوانات بیانگر ایجاد عارضه جانبی در جنین بوده است.ولی مطالعات کافی در زنان حامله خطری را برای جنین در سه ماهه اول حاملگی نشان نداده است. وشواهدی از خطر در مورد مصرف دارو در بقیه دوران حاملگی وجود ندارد.

اشکال دارویی زفیرلوکاست Zafirlukast

• قرص آکولات ۲۰ میلی گرم
• ACCOLATE Tablet 20 mg
• قرص جوشان زینک پلاس
• سافت ژل زینک
• سافت ژل آمریکن زینک پلاس
• کپسول زینک سولفات ۲۲۰ میلی گرم الحاوی
• شربت زینک سولفات الحاوی ۶۰ میلی لیتر
• Zink plus Effervescent Tablet
• Softgel Zink
• Softgel American Zinc Plus
• ZINC SULFATE-ALHAVI 220MG CAP
• ZINC SULFATE ALHAVI 60ML SYRUP

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر تیوتروپیوم