میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر اگزمستان

اگزمستان (Exemestane) با نام تجاری آروماسین (Aromasin) یک دارو ضد سرطان می باشد که از گسترش و رشد سلول های سرطانی جلوگیری و با آنها مبارزه می کند.

اگزمستان یک مهار کننده آروماتاز است که با کاهش غلظت استرادیول خون ممکن است اندازه و رشد تومور را کاهش دهد. اگزمستان مانع از تولید استروژن در بدن می شود و به این دلیل عوارضی مانند گرگرفتگی، پوکی استخوان را ایجاد می کند. در زنان یائسه مبتلا به سرطان پستان پیشرفته، سطح پلاسمایی دارو به دنبال غذای پرچرب می تواند تا 40 درصد افزاش یابد.

اشکال دارو

• اناروزین(آرومازین ابوریحان)25م.گ قرص اگزمستان ایران
• آرومازین 25م.گ قرص اگزمستان فارماسیا ایتالیا
• ناتران(آرومازین اسپانیا)25م.گ قرص اگزمستان

مکانیسم اثر اگزمستان

اگزمستان یک غیرفعال کننده غیرقابل برگشت استروئیدی آروماتاز ، از لحاظ ساختاری مرتبط با سوبسترای آندروستندیون طبیعی می باشد.

فارماکودینامیک

اگزمستان بصورت انتخابی بدون ایجاد تداخل با دیگرهورمون های استروئیدیتولید شده توسط غده آدرنال ، سطوح استروژن را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

اگزمستان پس از مصرف خوراکی در خانمهای مبتلا به سرطان سینه از خانمهای سالم بمراتب سریعتر جذب می گرددمتوسط زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی 1.2 ساعت در خانمهای مبتلا به سرطان سینه و 2.9 ساعت در خانمهای سالم می باشد.
تقریبا 42% از طریق دستگاه گوارش جذب می گردد. اگزمستان 90% به پروتئین های پلاسما متصل می گردد. اگزمستان بصورت گسترده ای متابولیزه می شود.
تقریبا بمیزان مساوی (هرکدام حدود 42% ) از هر دو طریق ادرار و مدفوع دفع می گردد. میزان دارویی که بصورت تغییر نیافته از طریق ادرار دفع می گردد کمتر از 1% می باشد.

موارد و مقدار مصرف اگزمستان

الف) سرطان سینه پیشرفته در خانمهای یائسه ای که بیماری آنها بعداز درمان با تاموکسی فن پیشرفت کرده است.

بزرگسالان: 25 میلی گرم خوراکی روزانه بعداز غذا مصرف شود.

ب) درمان کمکی مراحل اولیه سرطان سینه استروژن مثبت، 3-2 سال بعداز درمان با تاموکسی فن، جهت تکمیل دوره 5 ساله درمان کمکی هورمونال

بزرگسالان: 25 میلی گرم خوراکی روزانه بعداز غذا مصرف شود.

تنظیم دوز: در کسانی که داروهای قوی القاء کنندة آنزیم CYP3A4 مانند فنی توئین یا ریفامپین، دریافت می کنند. دوز دارو به 50 میلی گرم روزانه افزایش یابد.

نکات قابل توصیه

1-به بیماران گوشزد کنید که اگزمستان سطح استروژن در بدن را پایین می آورد که به مرور می تواند منجر به کاهش تراکم مواد معدنی استخوان گردد.که این خود احتمال بروز اوستئوپورز و شکستگی را افزایش می دهد.
2- اگزمستان باید پس از غذا مصرف شود.
3- اگزمستان می تواند باعث سرگیجه،ضعف و خواب آلودگی کردد لذا بیماران باید در صورت مشاهده این عوارض از رانندگی و انجام کار با ماشین آلات خودداری نمایند.

ملاحظات اختصاصی اگزمستان

1- دارو تنها در خانمهای یائسه استفاده شود.
2- بیماران با سرطان سینه پیشرفته بهتر است دارو را ادامه دهند. مگر اینکه بیماری آنها پیشرفت کند.
3- بیماران در مراحل اولیه سرطان سینه که تاموکسی فن را برای 2 تا 3 سال دریافت کرده اند. بهتر است جهت تکمیل دوره 5 ساله اگزمستان را دریافت کنند. مگر اینکه سرطان عود کند یا در سینه مقابل ظاهر شود.
4- عملکرد کبد و کلیه را قبل از شروع درمان و سپس به صورت دوره ای چک کنید.
5- CBC را به طور دوره ای بررسی کنید.

توجهات پزشکی – پرستاری در حین مصرف اگزمستان

• توجه داشته باشید که دارو تنها در زنان یائسه تجویز می شود.
• درمان تا زمان پیشرفت تومور باید ادامه یابد.
• پایش عملکرد کبدی و کلیوی پیش از شروع درمان و به صورت دوره ای در طول درمان و همچنین انجام دوره ای CBC توصیه می شود.
• تنظیم دوز دارو در نارسایی کبدی و کلیوی ضروری بنظر نمی رسد.
• بیماران تحت درمان با اگزمستان نیازی به درمان جایگزینی با گلوکورتیکوئید یا مینرالوکورتیکوئید ندارند. اگزمستان تاثیری بر سطح کورتیزول یا آلدوسترون ندارد.
• استفاده از اگزمستان در سالمندان نیازمند اقدام یا توجه خاصی نمی باشد.
• به ندرت در بیماران به دلیل عوارض جانبی نیاز به قطع دارو می یابند. در چند مطالعه تنها 3 درصد از بیماران به دلیل عوارض جانبی اگزمستان مجبور به توقف مصرف دارو شدند که اغلب طی 10 هفته اول درمان بود. قطع دارو پس از مدت طولانی مصرف به دلیل عوارض نادر می باشد.

شرایط نگهداری اگزمستان

دارو را در دمای 15 تا 30 درجه سانتیگراد نگهداری نمائید.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر فلورومتولون