میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر اکس کاربازپین

مکانیسم اثر اکس کاربازپین

مکانیسم دقیقی که اثرات ضد تشنجی اکس کاربازپین را اثبات می کند ناشناخته است. مشخص شده است که فعالیت فارماکولوژیک اکس کاربازپین عمدتا از طریق متابولیت 10- مونوهیدروکسی(MHD) رخ می دهد.
مطالعات آزمایشگاهی نشان می دهد که مسدود شدن کانال های سدیم حساس به ولتاژ ناشی از MHD، منجر به تثبیت غشاهای عصبی با فعالیت بالا، مهار تخلیه های عصبی مکرر و کاهش انتشار ایمپالس های سیناپسی می شود.

فارماکودینامیک اکس کاربازپین

اکس كاربازپين از نظر ساختاري مشتق شده از كاربامازپين است كه در آن يك اتم اكسيژن اضافه به گروه بنزيل كربوكساميد اضافه شده است.
این تفاوت سبب کاهش اثر متابولیسم کبدی اکس کاربازپین می شود و همچنین از کم خونی های جدی که گاها توسط کاربامازپین رخ می دهد جلوگیری می کند.
به نظر می رسد مکانیسم عمل اکس کاربازپین مشابه مکانیسم کاربامازپین باشد - مهارکانال سدیم - و معمولا برای درمان شرایط مشابهی استفاده می شود.

فارماکوکینتیک اکس کاربازپین

جذب : به طور کامل پس از تجویز خوراکی جذب می شود. غذا تاثیری بر سرعت و میزان جذب اکس کاربازپین ندارد.

فراهمی زیستی : کامل

حجم توزیع : 49 لیتر

متابولیسم : به سرعت توسط آنزیم های سیتوسولیک در کبد به متابولیت فعال تبدیل می شود

متابولیت ها (فعال): MHD

آنزیم های القا شده: CYP3A4

آنزیم های مهار شده: CYP2C19

مسیر حذف : اکس كاربازپین به طور عمده به صورت متابولیت ها از بدن حذف می شود كه عمدتا توسط کلیه ها دفع می شود. دفع مدفوع کمتر از 4٪ از دوز تجویز شده، گزارش شده است.

نیمه عمر : نیمه عمر دارو حدود 2 ساعت است، در حالی که نیمه عمر متابولیت فعال آن (MHD) حدود 9 ساعت است، به طوری که MHD مسئول اکثر فعالیت های ضد صرع است.

دفع : ادراری (بیش از 95٪)

پیش از مصرف اکس کاربازپین

• در صورت بارداری یا اقدام به بارداری و شیردهی پزشک خود را مطلع نمایید.
• در صورت سابقه ی مشکلات کلیوی، کبدی، قلبی و حساسیت دارویی به پزشک خود اطلاع دهید.
• در صورتی که سدیم خون شما کمتر از حد طبیعی می باشد، به پزشک خود اطلاع دهید .
• از آنجا که این دارو می تواند در عملکرد داروهای دیگر در بدن اختلال ایجاد کند لازم است پیش از شروع مصرف لیستی از کلیه ی داروهای مصرفی خود در اختیار پزشک یا داروساز خود قرار دهید.

مقدار مصرف اکس کاربازپین

مصرف اکس کاربازپین در بزرگسالان و کودکان متفاوت بوده که در اینجا به طور کامل میزان مصرف هر یک توضیح داده می شود. برای بزرگسالان :

تشنج پارشیال (درمان کمکی)

• با قرص سریع رهش : در ابتدا هر 12ساعت300 میلی گرم خوراکی؛ ممکن است درفواصل زمانی هفتگی 600 میلی گرم در روز تا 1200 میلی گرم در روز افزایش یابد.
• با قرص پیوسته رهش: در ابتدا هر روز600 میلی گرم خوراکی ؛ ممکن است در فواصل زمانی هفتگی 600 میلی گرم در روز افزایش یابد تا به دوز 1200 تا2400 میلی گرم در روز برسد.

درمان تک دارویی (درصورت تغییر از داروی ضد صرع دیگر)

• ابتدا 300 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت؛ هر هفته 600 میلی گرم در روز تا 2400 میلی گرم در روز افزایش می یابد.
• دوز داروهای ضد صرع دیگر را طی بیش از 3 تا 6 هفته کاهش داده و قطع کنید. در حالی که به حداکثر دوز اکس کاربازپین در طی 2 تا 4 هفته رسیده اید.

اختلال دو قطبی

• ابتدا300 میلی گرم خوراکی در روز؛ ممکن است حداکثر تا 1800 تا 2400 میلی گرم در روز افزایش یابد.

نوروپاتی دیابتی

• ابتدا 150-300 میلی گرم در روز خوراکی؛ ممکن است به 900 تا 1200 میلی گرم در روز افزایش یابد (توصیه کلی)
• دوزهای تا 1800 میلی گرم در روز با نتایج مثبت مورد مطالعه قرار گرفت

نورالژی / نوروپاتی

• در ابتدا 300 میلی گرم در روز به صورت خوراکی هر 8 تا 12 ساعت؛ ممکن است دوز به 400 تا 2000 میلی گرم در روز به صورت منقسم هر 8 تا 12 ساعت افزایش یابد (حداکثر دوز قابل تحمل یا موثر) . این دارو در کودکان نیز به شرح زیر مورد استفاده قرار می گیرد.

تشنج پارشیال (درمان کمکی)

• با قرص سریع رهش : سن 2-4 سال: ابتدا 8 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی به صورت منقسم هر 12 ساعت؛ نباید بیش از 600 میلی گرم در روز تجویز شود.
• وزن کمتر از 20 کیلوگرم: ممکن است با 16 تا 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز آغاز شود؛ ممکن است طی بیش از دو تا چهار هفته به دوزهای بالاتر افزایش یابد. نباید بیش از 60 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تجویز شود.
• سن 16-4 سال : ابتدا 8 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی به صورت منقسم هر 12 ساعت؛ نباید بیش از 600 میلی گرم در روز تجویز شود.
• دوز هدف نگهدارنده : ممکن است به دوز بالاتری در عرض بیش از 2 هفته افزایش یابد تا به دوزهای هدف زیر برسد:

1. 20-29 کیلوگرم: 450 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت
2. 29.1-39 کیلوگرم: 600 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت
3. بیش از 39 کیلوگرم: 900 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت

• با قرص پیوسته رهش: سن 6 تا 17 سال: ابتدا 8 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی به صورت منقسم هر 12 ساعت؛ نباید بیش از 600 میلی گرم در روز تجویز شود.
• دوز نگهدارنده هدف: می توانید دوز بالاتر را در فواصل زمانی هفتگی با افزایش 8 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (بیش از 600 میلی گرم نشود) تثبیت کنید تا به دوزهای نگهدارنده هدف زیر در طی یک دوره 2-3 هفته برسید.

1. 20-29 کیلوگرم: 900 میلی گرم خوراکی روزانه
2. 29.1-39 کیلوگرم: 1200 میلی گرم خوراکی روزانه
3. بیش از 39 کیلوگرم: 1800 میلی گرم خوراکی روزانه

1. اکس کاربازپین را دقیقا طبق دستورالعمل روی برچسب دارو یا تجویز پزشک مصرف کنید. ممکن است پزشک شما برای رسیدن به نتیجه بهتر دوز دارو شما را مکررا تغییر دهد.
2. فرم مایع سوسپانسیون دارو را قبل از مصرف به خوبی تکان دهید. مقدار دارو را با دقت با سرنگ های اندازه گیری که به شما داده می شود اندازه بگیرید.
3. دارو را مستقیما با سرنگ دارو مصرف کنید یا آن را با لیوان کوچکی آب مخلوط کنید. بعد از استفاده از سرنگ آن را با آب بشویید و بگذارید خشک شود.
4. تبلت آهسته رهش این دارو را با معده خالی و یا حداقل ۱ ساعت قبل و ۲ ساعت بعد از وعده غذایی مصرف کنید.
5. مایع خوراکی یا تبلت عادی این دارو را می توانید با و یا بدون غذا مصرف کنید.
6. تبلت آهسته رهش این دارو را له نکنید، نجوید، نشکید و آن را به طور کامل قورت دهید.
7. در طی درمان به آزمایشات مکرر خون نیاز خواهید داشت.
8. استفاده از این دارو را ناگهانی قطع نکنید زیرا باعث افزایش تشنج می شود. برای قطع آن با پزشک مشورت کنید.
9. یک کارت شناسایی که مشخص شود شما صرع دارید و اکس کاربازپین مصرف می کنید، همراه خود داشته باشید. کادر درمانی شما باید بدانند شما از دارو های ضد صرع استفاده می کنید.
10. تشنج معمولا با ترکیبی از دارو ها درمان می شود. تمام دارو ها را طبق تحویز پزشک مصرف کنید. دستورالعمل های روی دارو را مطالعه کنید. برنامه و دوز دارو را بدون اطلاع پزشک خود تغییر ندهید.
11. دارو را در دما اتاق و به دور از رطوبت و گرما نگهداری کنید. هر دارو مایع را ۷ هفته بعد از باز شدن بطری دور بریزید.