میزان مصرف ، تاثیرات و مکانیزم اثر آمیودارون

مکانیسم اثر آمیودارون

اگر چه آمیودارون اختلاطی از اثرات ضد آریتمی گروه III و IC را داراست، ولی به طور کلی در گروه III قرار می گیرد. آمیودارون طول مدت پتانسیل عمل را طولانی می کند (مهار رپولاریزاسیون). با مصرف طولانی مدت این دارو، دوره تحریک ناپذیری مؤثر (ERP) در دهلیزها، بطنها، گره دهلیزی ـ بطنی (AV)، سیستم هیس ـ پورکنژ و مسیرهای فرعی افزایش یافته و سرعت هدایت در دهلیزها، گره دهلیزی ـ بطنی (AV)، سیستم پورکنژ و بطنها آهسته شده و فعالیت خودکاری گره سینوسی کاهش می یابد. همچنین، آمیودارون به طور غیر رقابتی گیرنده های بتا ـ آدرنرژیک را مسدود می کند. از لحاظ بالینی به میزان بسیار کمی اثر اینوتروپیک منفی دارد. با مصرف طولانی مدت این دارو ممکن است اثرات گشاد کننده عروق کرونر و عروق محیطی آن بروز کنند. اگر چه این دارو از مؤثرترین داروهای ضد آریتمی است، ولی مصرف درمانی آن به علت بروز عوارض جانبی شدید محدود است.

فارماکوکینتیک آمیودارون

جذب:جذب آهسته و متغیری دارد. فراهمی زیستی آن حدود 86-22 درصد است. حداکثر غلظت پلاسمایی طی 7-3 ساعت بعد از مصرف خوراکی آن به دست می آید. با این وجود، زمان شروع اثر ممکن است از 3-2 روز تا 3-2 ماه، حتی با مصرف مقادیر سرشار، به تأخیر افتد.

پخش:به طور گسترده در بدن انتشار می یابد، زیرا این دارو در بافتهای چربی و در اعضای بسیار پر خون (مانند کبد، ریه ها و طحال) تجمع پیدا می کند.

پیوند این دارو به پروتئین زیاد (96 درصد) است. غلظت درمانی آن دقیقاً معلوم نیست، ولی احتمالاً بین mcg/ml 2.5-1 است.

متابولیسم:به میزان زیادی در کبد متابولیزه شده و به یک متابولیت فعال (دز تیل آمیودارون) تبدیل می شود.

دفع:دفع آمیودارون عمدتاً کبدی و از طریق مجرای صفراوی (گردش دوباره روده ای ـ کبدی) است. از آنجا که این دارو دفع کلیوی ندارد، بیماران مبتلا به اختلال کار کلیه نیازی به تغییر مقدار مصرف دارو ندارند.

نیمه عمر دفع نهایی آمیودارون 110-25 روز (طولانی ترین نیمه عمر دفع بین داروهای ضد آریتمی) است. در اکثر بیماران نیمه عمر دارو بین 50-40 روز است.