میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر اناستروزول

اناستروزول (Anastrozole) با نام تجاری آریمیدکس در درمان سرطان پستان پیشرفته و به صورت درمان کمکی در مراحل اولیه سرطان پستان و در زنان یائسه با دوز یک میلی گرم در روز به صورت خوراکی تجویز می شود. در بیماران مبتلا به بیماری های فاقد گیرنده استروژنی پاسخ درمانی غیر متحمل است. درمان کمکی می تواند تا 5 سال تداوم یابد اگر چه طول مدت درمانی بهینه غیر مشخص است.

Arimidex (آناستازول) یک عامل ضد عفونی کننده برای درمان سرطان پیشرفته پستان در زنان است. به طور خاص، این دارو اولین نسل از نسل سوم مهارکننده های آروماتاز خوراکی انتخابی می باشد. ۶۴۴ آن را با مسدود کردن آنزیم آروماتاز، به دنبال آن مسدود ساختن استروژن در بدن می کند.

از آنجا که بسیاری از اشکال سلول های سرطان پستان توسط استروژن تحریک می شوند، کاهش این هورمون در بدن می تواند پیشرفت بیماری را تاخیر دهد.

این نیز استفاده پایه از تاموکسیفن سیترات (Nolvadex®) است، به جز اینکه Nolvadex نقش استروژن را بر گیرنده متوقف می کند و نه تولید واقعی آن درون بدن. اثر آناستازول می تواند بسیار مهم باشد، در بیماران با بیش از ۸۰٪ از استروژن، دوز روزانه ۱ میلی گرم (معمولا ۱) می تواند درمان شود. از آنجا که این دارو اثر مهمی در سطح هورمون دارد، معمولا فقط برای زنان بعد از یائسگی قابل استفاده است.

کاربرد:

استفاده از مقدار زیادی از استروئید های آروماتراپی، و یا زمانی که یک دارو برای تولید یک نوع ماده مردانه آسان است و استفاده از مقدار مناسب این دارو استروئید به درستی استفاده می شود. رینین هیچ عارضه جانبی از Rumet (Cytadren) نداشت و می توانست به میزان بالاتری از مسدود شدن استروژن از Cytadren بیشتر رسیده باشد.

این می تواند مقدار بیش از حد استروژن را با رینین کاهش دهد، به همین علت، آزمایش خون، یا آزمون های غیر حساس از بزاق که باید بعد از اولین هفته تیراندازی استفاده شود تا تعیین شود که آیا دوز صحت دارد یا نه.

مهار کننده تریازول آروماتاز قوی بوده و می تواند از آروماتاز وابسته به سیتوکروم P-450 مهار کند و از این طریق مسدود شدن استئوبایزین را متوقف می کند، اما استروژن عامل مهمی در تحریک رشد سلول های سرطان پستان است.

درمان سرطان پستان، به ویژه برای بیماران مبتلا به سرطان پیشرفته پستان پس از عود پس از درمان هورمون درمانی یائسگی

آناستروزول برای موارد زیر استفاده می شود:

درمان برخی از انواع سرطان پستان در زنان که از طریق یائسگی بوده اند، از جمله زنان مبتلا به پیشرفت بیماری پس از درمان با تاموکسیفن. همچنین ممکن است برای سایر شرایطی که توسط پزشک تعیین شده است، استفاده شود.

آناستازول مهار کننده آروماتاز است. این کار با کاهش غلظت استرادیول خون، که ممکن است اندازه و رشد تومور را کاهش دهد، کار می کند.

استفاده در بدن سازی

هنگامی که یک فرد از استروئید های آندروژن متابولیک مصنوعی (AAS) استفاده می کند، ترکیبات خاصی به استروژن تبدیل می شوند. دلایل اصلی این استرسهای تستوسترون مانند propionate، butyrate، diglycine، decarbeglycidyl ester و acetophenone کمتر (EQ) است.

اگر AI (مهارکننده آروماتاز) استروژن را مهار نکرد، عوارض جانبی استروژن بالا ممکن است رخ دهد. عوارض معروف ترین عوارض آن عبارتند از سینه های مردانه یا معمولا به عنوان “زن”، “ch” یا “سینه مردانه” نامیده می شود.

مرد ممکن است در پستان یا زیر نوک پستان باشد تا توجه به تشکیل جرم را جلب کند. اگر به موقع درمان نشود، ممکن است نیاز به جراحی شدید داشته باشد. اما عوارض جانبی بسیار جدی ناشی از احتباس آب است که ممکن است موجب تورم یا ظاهر کامل شود.

رطوبت اضافی بر روی بدن یا صورت (معمولا “سطح ماه” دور یا کل تصویر) می تواند یک فرد را به چربی نگاه کند، یک قانون اساسی دلپذیر را از بین ببرد. در داخل، حمل وزن اضافی آب به چربی های بدن اجازه می دهد تا از طریق صفحه عبور کنند.

فرد می تواند فشار خون بالا، تنش قلب و از دست دادن انرژی را انتظار داشته باشد. علاوه بر این، استروژن بالا می تواند میل جنسی را تحت تاثیر قرار دهد.

از سوی دیگر، اگر از استروژن مهار کننده تر از Arimidex استفاده می کنید، استروژن شما ممکن است خیلی کم شود. بنابراین، شما می توانید عملکرد نارسایی نعوظ (ED)، از دست دادن انرژی، افسردگی و کمبود میل جنسی داشته باشید.

مزایای Arimidex

● افزایش زمان قبل از اینکه سرطان در افرادی رخ دهد که عود می کنند

● کاهش خطر گسترش سرطان به سایر قسمت های بدن

● کاهش خطر ابتلا به سرطان جدید در سینه دیگر

مکانیسم اثر اناستروزول

یک مهار کننده قوی و انتخابی غیر استروئیدی سیستم آروماتاز (سیستم سنتز استروژن) می باشد که آندروژن های آدرنال را در بافت های محیطی به استروژن تبدیل می کند.

فارماکودینامیک

اناستروزول یک مهار کننده غیر استروئیدی قوی و انتخابی آروماتاز به شمار می رود.با مهار آروماتاز توسط این دارو تبدیل آندسترندیون به استرون و تستسترون به استرادیول متوقف می شود و در نتیجه حجم تومور کوچک می شود و در افراد دارای تومور های پاسخ دهنده به هورمون باعث کاهش سرعت پیشرفت تومور میگردد.
اناستروزول باعث کاهش 85 درصدی سطح استرون می شود.

فارماکوکینتیک

Anastrozole به سرعت و تقریباً به طور کامل از مسیر گوارشی جذب می شود و اوج غلظت پلاسمائی آن طی 2 ساعت حاصل می شود. غذا باعث کاهش سرعت جذب می شود اما این مورد از لحاظ بالینی مهم نمی باشد. Anastrozole به میزان 40% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. در کبد متابولیزه می گردد و از طریق ادرار دفع می شود که عمدتاً به شکل متابولیت ها می باشد. نیمه عمر حذف نهایی آن حدود 50 ساعت می باشد و غلظت های پایدار آن بعد از حدود 7 روز در بیمارانی که روزانه یک دوز دریافت کرده اند حاصل می شود.

مقدار مصرف آناستروزول

• دوز معمول آناستروزول یک میلی گرم یک بار در روز با یک لیوان آب است.
• شما باید این دارو را تا زمانی که پزشک شما توصیه می کند، بدون توجه به اینکه احساس می کنید
• بهتر شده اید یا نه مصرف کنید. این معمولا برای سالها طول می کشد. اطمینان حاصل کنید که همیشه در همان زمان روز مصرف می کنید.

نکات قابل توصیه

مصرف این دارو با معده پرو خلی تفاوتی ندارد.
یک سری از عوارض بعد از گذشت مدت کوتاهی از مصرف دارو، از بین می روند. در صورت بروز مستمر هریک از عوارض می بایست به پزشک اطلاع داده شود:
• احساس مریضی، کاهش اشتها، احساس ضعف، خواب، سردرد، اسهال، راش پوستی، گرگرفتگی، درد مفاصل، خشکی واژن یا خون ریزی، نازک شدن مو، سندرم تونل کارپال
اگر شما هر علائم دیگری دارید که احساس می کنید به خاطر استفاده از داروی آناستروزول می باشد، با پزشک خود مشورت کنید.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص لاپاتینیب