میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص لاپاتینیب

لاپاتینیب (Lapatinib) با نام تجاری تیکرب (Tykreb) یک داروی ضد سرطان و یک مهار کننده پروتئین تیروزین کیناز می باشد که با جلوگیری از رشد سلول های سرطانی از رشد و گسترش آنها جلوگیری می کند.

لاپاتینیب به همراه یکی دیگر از داروها به نام کپسیتابین (Xeloda) و یا لتروزول (Femara) در درمان نوع خاصی از سرطان سینه پیشرفته (متاستاتیک پستان) که به سایر نقاط بدن گسترش یافته است مورد استفاده قرار می گیرد. لاپاتینیب اغلب پس از دیگر داروهای سرطان که موفق به درمان علائم نشده اند تجویز می شود.

مکانیسم اثر لاپاتینیب

لاپاتینیب مهارکننده پروتئین تیروزین کیناز می باشد که با جلوگیری از رشد سلول های سرطانی از رشد و گسترش آنها جلوگیری می کند.
لاپاتینیب هم گیرنده های فاکتور رشد اپیدرمال و هم گیرنده رشد اپیدرمال انسانی 2 (HER-2)-محور رشد تومور را مهار می کند.
لاپاتینیب مانع انتقال پیام های HER-2 برای فعال سازی رشد سلول می شود.

فارماکودینامیک

لاپاتینیب یک داروی ریزمولکول و عضوی از گروه 4- آنیلین کینازولین از مهارکننده های کیناز می باشد.

فارماکوکینتیک

لاپاتینیب جذب خوراکی ناقص و متغیردارد.حداکثر غلظت پلاسمایی پس از 4 ساعت بدست می آید.
بیش از99% به پروتئین های پلاسما عمدتا آلبومین و آلفا-۱-اسید گلیکوپروتئین پیوند می یابد.
لاپاتینیب عمدتا توسط CYP3A4 و CYP3A5 متابولیزه می شود.
نیمه عمر لاپاتینیب با مقادیر تکرار شونده 24 ساعت می باشد.
حذف لاپاتینیب عمدتا بواسطه متابولیسم CYP3A4/5 با دفع ناچیز کلیوی ( کمتر از 2%) صورت می گیرد.
مقدار دفع از طریق مدفئع تقریبا 27% می باشد.

نحوه مصرف لاپاتینیب

• بصورت قرص خوراکی استفاده می شود.
• تنها یک فرم 250 میلی گرمی دارد.
• دقیقا همانطوری که پزشک توصیه می کند استفاده نمایید.
• لاپاتینیب باید حداقل یک ساعت قبل یا یکساعت پس از غذا استفاده شود. کل قرصها باید یکجا مصرف شود. تقسیم قرص ها توصیه نمی شود.
• در دوره مصرف لاپاتینیب گریپ فروت نخورید و آب آنرا نیاشامید.
• اگر یک دوز لاپاتینیب را فراموش کردید، به محض اینکه یادتان آمد آنرا در همان روز مصرف نمایید. اگر بیش از یک روز فاصله افتاد روز بعد دارو را 2 برابر استفاده نکنید و تنها دوز فراموش شده را مصرف نمایید. اگر مطمئن نیستید چه کار کنید از مراقب سلامتتان بپرسید.
• پزشک می تواند دوز لاپاتینیب را بر اساس میزان تحمل شما تنظیم نماید.

موارد مصرف لاپاتینیب

سرطان پستان , سرطان پستان متاستاتیک

مقدار مصرف لاپاتینیب

مقدار مصرف معمول برای سرطان پستان متاستاتیک HER2 مثبت:

بزرگسالان: مقدار اولیه:
1250 mg (قرص 5) خوراکی یکبار در روز در روزهای 1 تا 21 بهمراه مصرف مداوم کاپسیتابین.
اگر یک نوبت فراموش شد، بیمار نباید مقدار مصرف بعدی را دو برابر کند. درمان تا پیشرفت بیماری یا سمیت غیر قابل قبول ادامه می یابد.

توصیه های دارویی لاپاتینیب

• حداقل در 24 ساعت 2-3 لیتر مایعات بنوشید مگر اینکه پزشک شما توصیه دیگری کرده باشد.
• طبق نظر پزشکتان از داروهای ضد اسهال استفاده نمایید.
• غذاهایی مصرف کنید که به کاهش اسهال کمک می کند.
• پیشگیری از سندرم دست – پا: فعالیت های روزانه را طوری تنظیم نمایید که حرکات سایشی و مواجهه با گرما به حداقل برسد.
• کف دست ها و پاها را با کرم های مرطوب کننده، مرطوب نمایید.
• برای کاهش تهوع، از پزشکتان داروهای ضد تهوع بخواهید، وعده های غذایی را کوچک اما متعدد نمایید.
• برای کمک به درمان/پیشگیری از زخم های دهان، از یک مسواک نرم استفاده کنید و سه بار در روز با یک یا نصف قاشق جوش شیرین و یک یا نصف قاشق نمک مخلوط با 25 سی سی آب دهان را بشویید.
• شما در معرض خطر عفونت هستید به همین خاطر فورا تب یا هرگونه علامت عفونت را به مراقب سلامت خود اطلاع دهید.
• دستان خود را مکرر بشویید.
• برای کاهش خونریزی از ماشین اصلاح الکتریکی و مسواک نرم استفاده نمایید.
• از ورزش های تماسی یا فعالت های آسیب زا پرهیز کنید.
• از رویارویی با نور خورشید پرهیز نمایید. از کرم ضد آفتاب با SPF 30 یا بالاتر و پوشش های مناسب استفاده نمایید.
• در کل نوشیدن الکل باید کاملا قطع شود. شما باید این مساله را با پزشکتان درمیان بگذارید.
• خیلی استراحت کنید.
• تغذیه خوب داشته باشید.
• اگر دچار عوارضی شدید به تیم مراقب سلامتتان اطلاع دهید. آنها می توانند دارو یا راهکارهایی را به شما پیشنهاد دهند که در مدیریت این مشکلات موثر است.

نکات قابل توصیه

1-داروی لاپاتینیب را در دمای 15°-30°C نگهداری کنید.
2-در صورت بروز علایمی شامل خستگی مفرط ،لرزش ،اسهال شدید ، کوتاه شدن تنفس ، پزشک معالج خود را آگاه کنید.
3-داروی لاپاتینیب حداقل یکساعت قبل و یا بعد غذا میل نمایید.
4-بیمارانی که دارای مشکلات قلبی یا کبدی می باشند قبل از شروع درمان ، پزشک معالج را از شرایط خود آگاه نمایند.
5-حین مصرف لاپاتینیب از مصرف گریپ فروت و فرآورده های آن خودداری کنید.
6-لاپاتینیب را در یک نوبت (یک بار در روز) مصرف نمایید و از تقسیم کردن مقدار مصرف روزانه بپرهیزید.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص دوفتیلید