انتکاویر (Entecavir) درمان عفونت هپاتیت B مزمن همراه یا بدون بیماری کبدی جبرانی در بزرگسالان ( تکثیر فعال ویروس و افزایش پایدار ترانس آمیناز یا بیماری فعال با تشخیص بافت شناسی ) تجویز می شود.
هپاتیت B ویروسی است که از طریق جریان خون به کبد منتقل شده و در آنجا سبب التهاب و آسیب می شود. پس از عفونت با هپاتیت B تعداد اندکی از افراد آلوده، دچار عفونت مزمن هپاتیت B می شوند و برای کاهش فعالیت ویروس نیاز به درمان دارند. درمان هپاتیت B مزمن چندین سال طول می کشد و به ترکیبی از داروهای ضد ویروسی نیاز دارد.
داروی انتکاویر با متوقف کردن تکثیر ویروس، موجب کاهش تعداد ویروس در بدن می شود و به بهبود سیستم ایمنی بدن و عملکرد کبد کمک می کند. این دارو را دکتر متخصص به شما تجویز خواهد کرد.
این داروی خوراکی ضدویروسی یک آنالوگ گوانوزین می باشد. این دارو از لامیوودین و آدوفوویر موثرتر است و قادر است سریعا (DNA HBV) خون را کاهش دهند. آنچه شایان ذکر می باشد، این است که انتاکاویر در بیمارانی که به لامیوودین مقاومند، اثرات کمتری دارد. لذا توصیه می شود در این افراد از مقادیر بیشتری استفاده شود.
در موارد مصرف اولیه انتکاویر از قرص های ۵/۰ میلی گرمی و در افراد مقاوم به لامیوودین از قرص های یک میلی گرمی استفاده می شود. مصرف این دارو در موارد با مشکلات کلیوی بهتر از دیگر داروها تحمل می شود. گرچه مقاومت نسبت به انتاکاویر نادر است ولی به میزان یک درصد پس از ۵ سال مصرف دارو گزارش شده است.
کاربرد
عفونت مزمن هپاتیت B در بزرگسالان
اطلاعات دارویی : هپاتیت B ویروسی است که از طریق جریان خون به کبد منتقل شده و در آنجا سبب التهاب و آسیب می شود. پس از عفونت با هپاتیت B تعداد اندکی از افراد آلوده، دچار عفونت مزمن هپاتیت B می شوند و برای کاهش فعالیت ویروس نیاز به درمان دارند. درمان هپاتیت B مزمن چندین سال طول می کشد و به ترکیبی از داروهای ضد ویروسی نیاز دارد.
داروی انتکاویر با متوقف کردن تکثیر ویروس، موجب کاهش تعداد ویروس در بدن می شود و به بهبود سیستم ایمنی بدن و عملکرد کبد کمک می کند. این دارو را دکتر متخصص به شما تجویز خواهد کرد.
اشکال دارو
- انتکاویر قرص 0.5 میلی گرم
- انتکاویر قرص 1 میلی گرم
- انتکاویر محلول خوراکی 0.05 میلی گرم بر میلی لیتر
مکانیسم اثر انتکاویر
انتاکاویر درون سلول به گوانوزین تری فسفات فسفریله می شود که با سوبستراهای طبیعی رقابت می کند تا به طور موثری پلیمراز ویروسی هپاتیت B را مهار کند. مهار آنزیم فعالیت ترانس کریپتاز معکوس را مهار می کند و در نتیجه سنتز DNA ویروسی را کاهش می دهد.
فارماکودینامیک
شرایط نگه داری
در دمای 25 درجه سانتیگراد نگهداری کنید. گشت و گذار مجاز از 15 تا 30 درجه سانتیگراد می باشد. از نور محافظت کنید. پس از باز کردن، می توان از محلول خوراکی تا تاریخ انقضا روی بطری استفاده کرد.
جذب
با غذا به تأخیر می افتد؛ Cmax از 44 درصد به 46 درصد كاهش یافته است، AUC از 18 درصد به تا 20 درصد كاهش یافته است.
متابولیسم
به صورت جزئی گلوکورونید کبدی/ کونژوگه سولفاتی
زمان رسیدن به پیک اثر
0.5 تا 1.5 ساعت
نیمه عمر حذف
ترمینال: 5 تا 6 روز؛ تجمع: 24 ساعت
دفع
ادرار (60٪ تا 73٪ به عنوان داروی بدون تغییر)
نکاتی که قبل از مصرف انتکاویر باید در نظر گرفته شود
بعضی داروها را نمی توان در بعضی از شرایط تجویز نمود و بعضی داروها نیز در صورتی که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می گردد. بنابراین بهتر است که قبل از مصرف داروی انتکاویر ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:
- در صورتی که باردار هستید و یا به نوزاد خود شیر می دهید.
- اگر هرگونه مشکل کلیوی دارید.
- اگر به عفونت نقص ایمنی اکتسابی (HIV) نیز دچار هستید.
- اگر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمامی داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویزشده است و چه بدون تجویز پزشک آن را مصرف می کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
- اگر سابقه واکنش آلرژیک به داروی دیگری دارید.
موارد مصرف انتکاویر
هپاتیت مزمن B: درمان عفونت مزمن ویروس هپاتیت B (HBV) در بزرگسالان و کودکان بیشتر از 2 سال با شواهدی از تکثیر ویروس فعال و همچنین شواهدی از افزایش مداوم ترانس آمیناز یا بیماری فعال بافت شناختی
مقدار مصرف انتکاویر
دوز معمول بزرگسالان برای هپاتیت مزمن B
بیماری جبران شده کبدی:
بدون دریافت درمان مهارکننده نوکلئوزید: 0.5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
تاریخچه ویرمی هپاتیت B همراه با استفاده از لامیوودین: 1 میلی گرم به صورت خوراکی یک بار در روز
بیماری جبران نشده کبدی: 1 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
دوز معمول کودکان برای هپاتیت مزمن B
2 تا 15 سال:
بدون دریافت درمان قبلی:
-از وزن 10 تا 11 کیلوگرم: 0.15 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 11 تا 14 کیلوگرم: 0.2 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 14 تا 17 کیلوگرم: 0.25 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 17 تا 20 کیلوگرم: 0.3 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 20 تا 23 کیلوگرم: 0.35 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 23 تا 26 کیلوگرم: 0.4 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 26 تا 30 کیلوگرم: 0.45 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 30 کیلوگرم: 0.5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
دریافت درمان قبلی لامیوودین:
-وزن 10 تا 11 کیلوگرم: 0.3 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 11 تا 14 کیلوگرم: 0.4 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 14 تا 17 کیلوگرم: 0.5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 17 تا 20 کیلوگرم: 0.6 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 20 تا 23 کیلوگرم: 0.7 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 23 تا 26 کیلوگرم: 0.8 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 26 تا 30 کیلوگرم: 0.9 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
-وزن بیشتر از 30 کیلوگرم: 1 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
نحوه نگهداری داروی انتکاویر
دارو را از دسترس کودکان دور نگه دارید.
دارو را در جایی خشک و خنک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه دارید.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر اپلرنون
