میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر اتیدرونیک اسید

مکانیسم اثر اتیدرونیک اسید

ااگرچه مكانيسم اثر اين دارو نامشخص مي باشد، ولي به نظر مي رسد كه اتيدرونيت به فسفات كلسيم سطح كريستال هاي هيدروكسي آپاتيت كلسيم جذب مي شود و بدين ترتيب از اتصال، رشد و ميزاليزاسيون كريستال ها جلوگيري مي كند. اين دارو باعث كاهش برداشت مجدد از استخوان و كاهش تعداد استئوبلاست ها مي شود.

در نتيجه كاهش توليد استخوان و كاهش تعداد استئنوبلاست ها نيز اتفاق مي افتد كه به دليل كاهش ميزان جايگزيني استخوان جديد، استخوان جديد از نظر بافت شناسي طبيعي تر مي باشد. در استخواني شدن هتروتوپيك، اتيدرونيت همچنين پيشرفت ضايعات استخواني و بنابراين شدت اين بيماري را كاهش مي دهد.

در بدخيمي ها نيز اين دارو با مهار برداشت غير طبيعي كلسيم از استخوان به طرف خون باعث كاهش ميزان كلسيم يونيزه در سرم مي شود.

فارماکودینامیک

اتیدرونیک اسید یک ترکیب بیس فسفونات است که با اتصال به هیدروکسی آپاتیت و مهار فعالیت استئوکلاست ها عمل می کند. این دارو باز جذب کلسیم از استخوان و کلسیفیکاسیون بافت نرم را مهار می کند.
بعد از مصرف داروی اتیدرونیک اسید حدود 50 درصد از داروی جذب شده توسط کلیه ها دفع می شود و الباقی به علت تمایل بالا به بافت استخوانی سریعا جذب سطح استخوان ها شده و باعث تاخیر وقایع اسکلتی و کاهش دردهای استخوانی در حضور کلسیم بالا در خون می شود.

فارماکوکینتیک

داروی اتیدرونیک اسید بعد از مصرف به صورت خوراکی تنها 3 درصد جذب دارد. در خصوص جحم توزیع, اتصال پروتئینی و متابولیسم اطلاعات کافی در دسترس نیست.

طی 24 ساعت بعد از مصرف دارو, داروی جذب نشده توسط مدفوع دفع می شود و حدود نیمی از مقدار جذب شده توسط ادرار دفع می شود و بقیه دارو به علت تمایل بالا به بافت استخوانی, به سطح استخوانها متصل شده و به مرور دفع می شود. نیمه عمر پلاسمایی دارو حدود 1 تا 6 ساعت است.

توصیه های دارویی اتیدرونیک اسید

1. دارو را بايد با معده خالي و همراه با آب استفاده كرد. تا 2 ساعت بعد از مصرف دارو، بيمار بايد از خوردن شير و فرآورده هاي لبني، آنتي اسيدها، مكمل هاي مواد معدني و داروهاي حاوي مقادير زياد كلسيم ، منيزيم و آلومينيم خودداري كند. ميزان كافي كلسيم و ويتامين Dنيز بايد مصرف شود.
2. براي ظهور علائم بهبودي 1-3 ماه وقت نياز است. بدون تجويز پزشك، مصرف دارو نبايد قطع شود.

موارد مصرف اتیدرونیک اسید

اين دارو به صورت خوراكي براي درمان بيماري پاژه، براي پيشگيري و درمان استخواني شدن هتروتوپيك در جايگذاري كامل استخوان هيپ با ضايعات نخاعي و به صورت تزريقي براي درمان كمكي هيپركلسمي در بدخيمي ها به كار مي رود.

مقدار مصرف اتیدرونیک اسید

بزرگسالان

بیماری پاژه :

ابتدا 5 تا 10 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز به صورت تک دوز مصرف شود (حداکثر 6 ماه) و در موارد خاص (درصورت پاسخگو نبودن دارو یا نیاز به سرکوب سریع تخریب استخوانی یا کاهش برون ده قلب افزایش یافته ) 11 تا 20 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز به صورت تک دوز مصرف شود.

استخوان سازی نابجا :

آسیب طناب نخاعی: 20 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز به صورت تک دوز تا دو هفته مصرف شود و در ادامه 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن روزانه برای مدت 10 هفته مصرف شود ( در مجموع 12 هفته)

تعویض مفصل هیپ:

20 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز به صورت تک دوز از یک ماه قبل جراحی و در ادامه تا سه ماه بعد از جراحی مصرف شود. (در مجموع 4 ماه)

دارو های هم گروه اتیدرونیک اسید

آلندرونیت

گالیم نیترات

ایباندرونیک اسید

پامیدرونات سدیم

زولدرونیک اسید

ریزیدرونات

دنوزومب

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر زولدرونیک اسید