زولدرونیک اسید به جلوگیری یا درمان پوکی استخوان (بیماری است که در آن استخوان های نازک و ضعیف می شود و براحتی میشکند) در زنان یائسه استفاده می شود (“تغییر زندگی، ‘پایان دوره قاعدگی منظم) استفاده می شود. زولدرونیک اسید همچنین برای درمان پوکی استخوان در مردان، و برای جلوگیری و یا درمان پوکی استخوان در مردان و زنانی که از گلوکوکورتیکوئیدها (یک نوع از داروهای کورتیکواستروئید که ممکن است پوکی استخوان شود) استفاده می شود
اسید زولدرونیک یک آمینوبیس فسفونات و مهار کننده قوی باز جذب استخوان است و درهیپرکلسمی ناشی از بد خیمی کاربرد دارد که یک دوز منفرد 4 میلی گرم بهطریق انفوزیون داخل وریدی طی 15 دقیقه تجویز می شود و در صورت نیاز بهدرمان مجدد حداقل بعد از 7 روز با دوز 8 میلی گرم می توان آن را انجام داد.
در امریکا گفته می شود که دوزهای منفرد نباید از 4 میلی گرم تجاوز کند چراکه در بیمارانی که دوزهای 8 میلی گرمی دریافت کرده اند افزایش خطر آثارمضر کلیوی از جمله نارسایی کلیوی گزارش شده است.
از این دارو جهت پیشگیری از حوادث اسکلتی در بیمارانی که دچار بدخیمیهای پیشرفته استخوانی هستند با دوز 4 میلی گرم هر 3 تا 4 هفته استفاده میشود هم چنین در دیگر اختلالات استخوانی که با افزایشTurn over استخوانهمراه اند مثل بیماری پاژه استخوان و استئوپروز کاربر دارد.
اشکال دارویی زولدرونیک اسید
- ویال آکلاستا 50میکروگرم/میلی لیتر 100 میلی لیتر
- پودر قابل تزریق زومتا 4 میلی گرم
- ویال زولدرونیک اسید روناک دارو 4میلی گرم/5میلی لیتر
- ACLASTA Injection 50 mcg/ml,100 ml
- ZOMETA Injection,Powder 4 mg
- ZOLEDRONIC ACID RONAK DAROU 4MG/5ML INJ
مکانیسم اثر زولدرونیک اسید
زولدرونیک اسید یک بیس فسفونات است که از طریق اثر بر استئوکلاست ها یا پیش ساز های استئوکلاستی باعث مهار بازجذب استخوان می شود.
فارماکودینامیک
زولدرونیک اسید فعالیت استئوکلاستیک و آزادسازی کلسیم اسکلتی القائ شده توسط تومورها را مهار می کند وموجب کاهش کلسیم و فسفر سرم و افزایش حذف آنها می شود.
فارماکوکینتیک
جذب زولدرونیک اسید بسیار ناچیز است . اتصال به پروتئینهای پلاسمای زولدرونیک اسید 22% می باشد. زولدرونیک اسید در شرایط درون تنی آنزیم های P450 انسانی را مهار نمی کندو تحت بیوترانسفورماسیون قرار نمی گیرد.نیمه عمر زولدرونیک اسید 146 ساعت می باشد و کلیرانس آن کلیوی است و بخشی از دارو ظرف 24 ساعت از طریق ادرار دفع می شود.
موارد استفاده زولدرونیک اسید
موارد مصرف مرتبط با انکولوژی: درمان هایپرکلسمیا مربوط به بدخیمی (کلسیم سرم تصحیح شده به وسیله ی آلبومین بیشتر از 12 میلی گرم در دسی لیتر)؛ درمان مالتیپل میلوما؛ درمان متاستاز تومورهای جامد به استخوان
موارد مصرف غیر مرتبط با انکولوژی: درمان بیماری پاگت؛ درمان پوکی استخوان در زنان یائسه (برای کاهش وقوع شکستگی ها یا برای کاهش وقوع شکستگی های بالینی جدید در بیماران مبتلا به شکستگی لگن)؛ پیشگیری از پوکی استخوان در زنان یائسه؛ درمان پوکی استخوان در مردان (برای افزایش توده ی استخوانی)؛ درمان و پیشگیری از پوکی استخوان ناشی از گلوکوکورتیکوئیدها (در بیمارانی که در حال شروع یا ادامه ی دوز بیشتر از 7.5 میلی گرم در روز از پردنیزون (یا دوز معادل از داروهای دیگر) هستند و پیش بینی میشود که حداقل برای 12 ماه گلوکوکورتیکوئید مصرف کنند).
نحوه مصرف زولدرونیک اسید
مالتیپل میلوما و سرطان متاستاتیک استخوان ناشی از تومورهای جامد: روزانه مکمل کلسیم (500 میلی گرم) و مولتی ویتامین (با 400 واحد ویتامین دی) مصرف کنید.
پوکی استخوان: از مصرف کافی مکملهای کلسیم و ویتامین دی مطمئن شوید؛ مقدار نیاز معمول کلسیم 1200 میلی گرم در روز و ویتامین دی 1000-800 واحد در روز است.
بیماری پاگت: روزانه 1500 میلی گرم کلسیم المنتال (750 میلی گرم دو بار در روز یا 500 میلی گرم سه بار در روز) و 800 واحد ویتامین دی مصرف کنید، مخصوصا طی دو هفته ی اول بعد از تجویز دارو.
نکات قابل توصیه در مورد زولدرونیک اسید
1- بيمار بايد هر گونه عارضه جانبي را به پزشك گزارش دهد.
2- بيمار بايد بارداري قطعي يا احتمالي را به اطلاع پزشك برساند.
3- رعايت بهداشت دهان و انجام معاينه دندانپزشكي قبل از درمان با اين دارو ضروري است. (به خصوص اگر بيمار عوامل خطرزايي مثل سرطان، دريافت داروي شيمي درماني يا كورتيكواستروئيد و يا بهداشت ضعيف دهان و دندان دارد).
مصرف در سالمندان: اين گروه در پاسخ دهي يا ميزان بروز عوارض جانبي تفاوتي با بقيه بيماران ندارند. با توجه به احتمال بيشتر وجود بيماري هاي همراه، مصرف داروهاي ديگر و كاهش عملكرد كبدي، كليوي و قلبي، دارو بايد با احتياط در اين افراد استفاده شود.
مصرف در كودكان: اثربخشي و ايمني اين دارو در كودكان ثابت نشده است.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر پامیدرونات
