میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر بوپروپیون

اشکال دارو

• بوپروپیون قرص 100 م گ
• ولبان ای آر(ER) ( زیبان عبیدی) 150 م.گ قرص پیوسته رهش بوپروپیون (ولبوترین ایرانی)
• زیبوترین( زیبان تهران دارو) 150 م.گ قرص پیوسته رهش بوپروپیون (ولبوترین ایرانی)
• ولبان ساده (زیبان عبیدی) 75 م.گ قرص روکش دار بوپروپیون (ولبوترین ایرانی)

مکانیسم اثر بوپروپیون

مکانیسم اثر بوپروپیون هنوز بخوبی مشخص نشده است.بنظر میرسد این اثر بواسطه مکانیسم های نورآدرنرژیک و دوپامینرژیک اعمال شود. این دارو مهارکننده ضعیف برداشت نوراپی نفرین ، سروتونین و دوپامین می باشد.

فارماکودینامیک

بوپروپیونمهارکننده ضعیف برداشت نوراپی نفرین ، سروتونین و دوپامین می باشدولی مونو آمین اکسیداز و برداشت مجدد سروتونین را مهار نمی کند.

فارماکوکینتیک

بوپروپیون بسرعت از مجرای گوارش جذب می شود.غذا جذب بوپروپیون را افزایش می دهد.برای فرم آهسته رهش حداکثر غلظت پلاسمایی ظرف 3 ساعت بدست می آید.84% از دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
بوپروپیون بشدت در بدن انسان متابولیزه می شوددارای سه متابولیت فعال از جمله هیدروکسی بوپروپیون می باشد. پس از مصرف 200 mg بوپروپیون بصورت خوراکی 87% از طریق ادرار و 10% از طریق مدفوع دفع می شود.

موارد مصرف بوپروپیون

این دارو در مقایسه با ضد افسردگیهای سه حلقه ای بلوکرنورونی ضعیفی برای باز جذب سروتونین و نورآدرنالین است، در عین حال باز جذب دوپامین را نیز مهار می کند. اثر ضد افسردگی آن ممکن است تا 4 هفته بعد از شروع درمان مشهود نباشد. این دارو در کمک به ترک سیگار نیز کاربرد دارد.
فرم خوراکی آن به صورت هیدروکلراید است. برای به حداقل رساندن عوارضی چون بی قراری، اضطراب و بیخوابی که در مراحل شروع درمان دیده می شود و نیز برای کاهش خطر تشنج بایستی افزایش دوز تجویزی باشد. مجموع دوز روزانه بایستی به صورت منقسم در مقدارهای برابر تجویز شود و از میزان حداکثر دوز تعیین شده در هر وعده و نیز میزان دوز بتنهایی نباید فراتر رفت. بیخوابی در شروع درمان را می توان با حذف دوز شبانه دارو، کاهش داد. در بیماران دچار اختلال کبدی و کلیوی نیز بایستی دوز را کاهش داد.

روش و دوزاژ:

• بوپروپیون برای درمان افسردگی

بالغین:

ابتدا 100 میلی گرم قرص بوپروپیون به فرم خوراکی روزانه دو بار تجویز می شود. سپس می توان روزانه سه بار تجویز کرد. در صورتی که پس از چند هفته واکنش مناسب درمانی مشاهده نشود دوز بوپروپیون به 150 میلی گرم افزایش داده می شود. حداکثر دوز روزانه 450 میلی گرم می باشد و فاصله بین هر دوز بوپروپیون باید حداقل شش ساعت باشد. معمولا حداکثر اثرات ضد افسردگی بوپروپیون در مدت چهار هفته پس از شروع مصرف ظاهر می گردد.

• بوپروپیون برای ترک سیگار

بالغین:

ابتدا 150 میلی گرم بوپروپیون به فرم قرص ER روزانه یک بار و سپس در صورت نیاز دوزانه دو بار تجویز می شود. حداقل فاصلیه بین دو دوز بوپروپیون باید 8 ساعت باشد. درمان معمولا 6 تا 12 هفته به طول می انجامد.

نکات با اهمیت:

• افزایش قند خون در طول درمان با بوپروپیون باید در نظر گرفته شود.
• بوپروپیون به لحاظ شیمیایی ساختاری آمینوکتون دارد. ساختار شیمیایی بوپروپیون ارتباطی با سایر داروهای ضد افسردگی ندارد.
• ممکن است این تصور وجود داشته باشد که بوپروپیون برای لاغری مناسب باشد. اما این تصور غلط است زیرا بوپروپیون در مقایسه با سایر داروهای ضد افسردگی در برخی افراد سبب چاقی و در برخی افراد سبب لاغری می شود. اما احتمال بروز کاهش وزن بیشتر می باشد.
• بوپروپیون در برخی موارد می تواند نتیجه آزمایش ادرار به منظور بررسی آمفتامین ها را مثبت کاذب نشان دهد.
• بوپرپیون دوپامین را در پایانه های عصبی افزایش می دهد. فقر دوپامین از عوارض ترک سیگار می باشد. به همین دلیل یکی از کاربردهای بوپروپیون ترک سیگار می باشد.
• بوپروپیون می تواند در برخی افراد سبب بروز تشنج شود بنابراین در صورت وجود سابقه تشنج مصرف بوپروپیون ممنوع می باشد.
• علائم ترک سیگار یا ترک نیکوتین عبارت است از افزایش اشتها، اضافه وزن، مشکلاتی در خوابیدن، مشکلاتی در تمرکز، افت ضربان قلب، اضطراب، بی قراری، خشم، میل شدید برای سیگار کشیدن و افسردگی.

توجهات پزشکی - پرستاری:

• وضعیت ذهنی بیمار، عواطف و احساسات، خلق و خو، واکنش های روان و تمایلات خودکشی در بیمار را بررسی کنید. احتمال بروز افکار خودکشی در جوانان زیر 24 سال بیشتر می باشد.
• در صورتی که بیمار از سایر داروهای سرکوب کننده سیستم عصبی مرکزی استفاده می کند باید دوز بوپروپیون تعدیل شود.
• در صورتی که بیماری در طی 6 تا 12 هفته موفق به ترک سیگار نشود مصرف بوپروپیون باید قطع شود.
• برای کاهش نشانه های گوارشی ناشی از قرص بوپروپیون بهتر است همراه با غذا میل شود.
• برای برطرف کردن خشکی دهان از آب نبات یا آدامس بدون قند استفاده کنید.
• در مصرف خوراکی قرص ER نباید جویده شود.
• برای کاهش یبوست رژیم غذایی باید پر فیبر و همراه با مایعات کافی باشد.
• بیمار را در حرکت کردن کمک کنید زیرا عدم تعادل در شروع درمان با بوپروپیون شایع است.
• ارتباط بین بوپروپیون و فشار خون قابل توجه است زیرا بوپروپیون می تواند سبب افزایش فشار خون شود بنابراین در آغاز درمان و در طول درمان با بوپروپیون فشار خون باید کنترل شود.
• قطع ناگهانی بوپروپیون می تواند علائمی مانند تهوع، استفراغ، گیجی، تعریق، لرز، بی خوابی، سردرد و اسهال را به دنبال داشته باشد.

توجهات بیمار - خانواده:

• در طول درمان با بوپروپیون از انجام فعالیت هایی که به هوشیاری نیاز دارد اجتناب کنید.
• از مصرف الکل، داروهای سرکوب کننده سیستم عصبی مرکزی و سایر داروهای غیر نسخه ای بدون مشورت با پزشک پرهیز کنید.
• در صورت احتباس ادراری، تاری دید و نوسانات فشار خون به پزشک اطلاع دهید.
• پیدایش آثار درمانی ممکن است 2 تا 4 هفته به طول انجامد. بنابراین از تاثیرات بوپروپیون ناامید نشوید.
• از قطع ناگهانی بوپروپیون اجتناب کنید.
• اگر قصد بارداری دارید قبلا با پزشک مشورت کنید.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر اتیدرونیک اسید