آسناپین (Asenapine) برای درﻣﺎن اﺳﻜﻴﺰوﻓﺮﻧﻲ ﺣﺎد و ﻧﮕﻪ دارﻧﺪه درﻣﺎن ﻣﺎﻧﻴﺎی ﺣﺎد ﻳﺎ دورهﻫﺎی ﻣﺨﺘﻠﻂ ﻫﻤﺮاه ﺑﺎ اﺧـﺘﻼل دو ﻗﻄﺒﻲ I (ﺑﻪ ﺻﻮرت ﻣﻮﻧﻮﺗﺮاﭘﻲ ﻳﺎ در ﺗﺮﻛﻴﺐ ﺑﺎ ﻟﻴﺘﻴﻮم ﻳﺎ واﻟﭙﺮوات) بکار می رود.
اختلال دو قطبی یک بیماری طولانی مدت است که شما در آن دوره های افسردگی (نرخ پایین) و شیدایی یا جنون خفیف (نرخ بالا) را تجربه می کنید. آسناپین برای درمان نوعی از شیدایی ناشی از اختلال دوقطبی به شما تجویز می شود. عملکرد دقیق آن مشخص نیست؛ اما احتمالاً سطح برخی مواد شیمیایی مغز را که بر خلق و خوی شما تأثیرگذارند را تحت تأثیر قرار می دهند. در نتیجه شدت حملات جنون شما کاهش می یابد.
نام تجاری: Saphris
اشکال دارویی: ﻗﺮص، زﻳﺮ زﺑﺎﻧﻲ:
- ۵ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم (ﺑﻲ ﻃﻌﻢ)
- ۵ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم (ﻃﻌﻢ آﻟﺒﺎﻟﻮ)
- ۱۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم (ﺑﻲ ﻃﻌﻢ)
- ۱۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم (ﺑﺎ ﻃﻌﻢ آﻟﺒﺎﻟﻮ)
مکانیسم اثر آسناپین
آسناپین یک داروی نورولپتیک چند رسپتوری آنتی سایکوتیک آتیپیکال است که آنتاگونیسمی گیرنده های 5HT2A (سروتونین) و D2 (دوپامین) قوی نشان می دهد و موجب افزایش جریان دوپامین (DA) و استیل کولین (Ach) در مغز رت می شود. آسناپین ممکن است عملکرد شناختی و علائم منفی را در بیماران مبتلا به اسکیزوفرنی بهبود بخشد.
فارماکودینامیک
آسناپین یک آنتاگونیست سروتونین، دوپامین، نورآدرنالین و هیستامین است و دارای فعالیت قوی تری بر گیرنده های سروتونین نسبت به دوپامین است. آرام بخشی در بیماران با فعالیت آنتاگونیستی آسناپین در گیرنده های هیستامین مرتبط است. انسیدانس کمتر اثرات اکستراپیرامیدال با افزایش گیرنده D1 مرتبط است. این افزایش بیان به دلیل اثرات وابسته به دوز آسناپین بر انتقال گلوتامات در مغز رخ می دهد. این عمل هیچ تاثیر مهمی در عملکرد گیرنده های موسکارینی و کولینرژیک ندارد و بنابراین نشانه های مرتبط با فعالیت داروهای آنتی کولینرژیک مانند خشکی دهان و یا یبوست مشاهده نمی شود. آسناپین در مقایسه با نسل اول و نسل دوم آنتی سایکوتیک ها به جز برای گیرنده های 5-HT1A و 5-HT1B دارای میل بالاتری نسبت به تمام گیرنده ها است.
فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی: زیرزبانی، 35٪؛ خوراکی، ≤2٪
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسما: 0.5-1.5 ساعت
حداکثر غلظت پلاسمایی: 4 نانوگرم در میلی لیتر
اتصال به پروتئین: 95٪
حجم توزیع: 20-25 لیتر / کیلوگرم
متابولیسم
متابولیزه شده توسط UGT1A4 و CYP450 (به طور عمده ایزوآنزیم 1A2)
آنزیم مهار شده: CYP2D6 (ضعیف)
نیمه عمر: 24 ساعت
کلیرانس: 52 ليتر در ساعت
دفع: ادرار (50٪)، مدفوع (40٪)
مقدار و نحوه مصرف آسناپین
- آسناپین ﺑﻪ دﻟﻴﻞ ﺗﺠﻮﻳﺰ زﻳﺮ زﺑﺎﻧﻲ در ﻣﻴﺎن ﺿﺪروانﭘﺮﻳﺸﻲﻫﺎ ﻣﻨﺤﺼـﺮ ﺑـﻪ ﻓـﺮد اﺳـﺖ.
- دوز آﻏﺎزﻳﻦ و ﺗﺜﺒﻴﺘﻲ دارو ۵ ﺗﺎ ۱۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ۲ ﺑﺎر در روز اﺳﺖ.
- ﺣـﺪاﻛﺜﺮ دوز ﭘﻴﺸـﻨﻬﺎدی ۱۰ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم BID ﻣﻲﺑﺎﺷﺪ. دارو ﺑﻪ ﺳﺮﻋﺖ ﺣﻞ و ﺟﺬب ﻣﻲﺷﻮد.
- اﻣﺎ ﺑﻴﻤﺎر ﻇﺮف ۱۰ دﻗﻴﻘﻪ ﻧﺒﺎﻳﺪ ﭼﻴﺰی ﺑﺨﻮرد ﻳـﺎ ﺑﻴﺎﺷﺎﻣﺪ.
اﺳﻜﻴﺰوﻓﺮﻧﻲ: زﻳﺮ زﺑﺎﻧﻲ
- درﻣﺎن ﺣﺎد دوز آﻏﺎزﻳﻦ: ۵ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم دوﺑﺎر در روز. دوزﻫـﺎی روزاﻧـﻪ ۲۰< ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم در روز
- در ﻣﻄﺎﻟﻌﺎت ﺑﺎﻟﻴﻨﻲ ﺑﻪ ﻧﻈﺮ ﻣﻲرﺳﺪ ﻛﻪ ﻫﻴﭻ ﺳﻮد اﺿﺎﻓﻪای را در ﺑﺮ ﻧﺨﻮاﻫﺪ داﺷﺖ..
- درﻣﺎن ﻧﮕﻪ دارﻧﺪه: دوز آﻏﺎزﻳﻦ ۵ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم، اﻣﻜﺎن اﻓﺰاﻳﺶ ﺑﻪ ۱۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم روزی ۲ ﺑـﺎر ﺑﻌـﺪ از ۱ ﻫﻔﺘﻪ در ﺻﻮرت ﺗﺤﻤﻞ وﺟﻮد دارد.
اﺧﺘﻼل دو ﻗﻄﺒﻲ: زﻳﺮ زﺑﺎﻧﻲ
- ﻣﻮﻧﻮﺗﺮاﭘﻲ دوز آﻏﺎزﻳﻦ: ۱۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم روزاﻧﻪ ۲ ﺑﺎر، اﮔﺮ ﺗﺤﻤﻞ ﻧﺸﻮد ﺑﻪ ۵ ﻣﻴﻠـﻲﮔـﺮم روزی ۲ ﺑﺎر ﻛﺎﻫﺶ ﻣﻲﻳﺎﺑﺪ.
- درﻣﺎن ﭼﻨﺪ داروﻳﻲ (ﺑﺎ ﻟﻴﺘﻴﻮم ﻳﺎ واﻟﭙﺮوات): ۵ ﻣﻴﻠﻲﮔـﺮم ۲ ﺑـﺎر در روز اﻣﻜـﺎن اﻓـﺰاﻳﺶ ﺑـﻪ ۱۰ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم ۲ ﺑﺎر در روز در ﺻﻮرت ﺗﺤﻤﻞ وﺟﻮد دارد.
نکات قابل توصیه
- به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
- اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگر که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد.
- برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
- کاهش تعداد گلبول های سفید با داروهایی مانند این اتفاق رخ داده است. این ممکن است باعث افزایش احتمال ابتلا به عفونت شود. عفونت های مرگبار به ندرت اتفاق می افتد. اگر تا به حال کاهش تعداد گلبولهای سفید خون را داشته اید، به پزشک خود اطلاع دهید. در صورتی که علائم عفونت مثل تب، لرز و یا گلودرد دارید، فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
- عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
- قند خون بالا یا دیابت، کلسترول بالا و افزایش وزن با داروهایی مانند این اتفاق افتاده است. این تغییرات ممکن است احتمال بیماری عروق قلبی و مغز را افزایش دهد. با پزشک صحبت کنید.
- قند خون خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
در هنگام مصرف این دارو از نوشیدن الکل اجتناب کنید.
قبل از استفاده از داروهای دیگر و محصولات طبیعی که فعالیت های شما را کند می کنند با پزشک خود صحبت کنید.
- در آب و هوای گرم و یا در فعالیت زیاد مراقب باشید. برای جلوگیری از از دست دادن مایعات، مایعات زیادی بنوشید.
- ممکن است دچار سرگیجه ، خواب آلودگی و احساس ناپایداری با این دارو شوید. این ممکن است منجر به زمین افتادن شود و شکستگی استخوان یا سایر مشکلات سلامتی می توانند اتفاق بیفتند. با پزشک صحبت کنید.
- در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.
- مصرف آسناپین در سه ماهه سوم بارداری ممکن است منجر به حرکت های عضلانی شود که نمی توانند کنترل شود و در نوزاد محرومیت ایجاد می شود. با پزشک صحبت کنید.
اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.
- قبل از مصرف دارو، دست ها را بشویید و خشک کنید. قرص را با دست های مرطوب یا خیس لمس نکنید.
- دارو را فقط بلافاصله قبل از مصرف از بسته خارج کنید.
- قرص را زیر زبان قرار دهید و اجازه دهید ذوب شود.
- قرص را نبلعید و به آن آسیب نرسانید.
- پس از مصرف ، حداقل تا 10 دقيقه غذا نخورید.
- برای به دست آوردن بیشترین اثر هیچ دوزی را از دست ندهید.
- حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
• دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی آناکینرا
