آناکینرا (Anakinra) با نام تجاری کینرت (Kineret) نام دارویی است که در درمان روماتیسم مفصلی به کار می رود. داروی آناکینرا برای تسکین درد و تورم ناشی از آرتریت روماتوئید به کار می رود و آنتاگونیست گیرنده اینترلوکین ۱ است که توسط انسان ساخته شده است که درد، تورم، التهاب و سفتی مفاصل را کاهش می دهد.
آناکینرا تنها به فرم قابل تزریق وجود دارد و از طریق تزریق زیرپوستی به مصرف می رسد .
آناکینرا جهت درمان علائم و نشانه های آرتریت روماتوئید متوسط تا شدید در بیمارانی که پاسخ کافی به متوتروکسات یا دیگر داروهای (DMARD) به تنهایی نمی دهند استفاده می شود. در انگلستان این دارو فقط به همراه متوتروکسات مجوز تجویز دارد ولی در آمریکا مجوز مصرف به تنهایی یا همراه دیگر داروهای (DMARD) دارد.
موارد مصرف آناکینرا
آرتریت روماتوئید
درمان آرتریت روماتوئید در بزرگسالان و درمان بیماران مبتلا به NOMID (Neonatal-Onset Multisystem Inflammatory Disease)
مقدار و نحوه مصرف آناکینرا
مقدار، نوع و توالی زمانی داروهایی که مصرف می کنید به موارد زیر بستگی دارد:
- سن بیمار
- نوع و شدت بیماری تحت درمان
- نحوه واکنش به اولین مقدار مصرفی دارو
- سایر شرایط پزشکی بیمار
در آرتریت روماتوئید:
• 100 میلی گرم روزانه به صورت زیرجلدی
در بیماران NOMID:
• شروع با دوز 1 تا 2 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و سپس افزایش 0.5 تا 1 میلی گرمی تا رسیدن به دوز حداکثر 8 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به صورت زیرجلدی
مکانیسم اثر آناکینرا
آناکینرا به طور رقابتی به گیرنده Interleukin-1 نوع I متصل می شود (IL-1RI) ، در نتیجه عملکرد سطوح افزایش یافته IL-1 را مهار می کند که به طور عادی می تواند منجر به تخریب غضروف و تحلیلی استخوان شود.
فارماکودینامیک
آناکینرا که برای درمان آرتریت روماتوئید استفاده می شود ، فعالیت بیولوژیکی IL-1 را با مهار رقابتی اتصال IL-1 به گیرنده اینترلوکین 1 نوع l مسدود می کند ، که در طیف گسترده ای از بافت ها و اندام ها بیان شده است. تولید IL-1 در پاسخ به محرک های التهابی القا می شود و واکنش های مختلف فیزیولوژیکی از جمله پاسخ های التهابی و ایمنی را واسطه گری می کند. بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید سطح IL-1 بالایی دارند.
سطح IL-1Ra که به طور طبیعی در مایع سینوویوم و مایع سینوویالی بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید (RA) وجود دارد در رقابت با مقدار زیاد IL-1 تولید شده در محل به اندازه کافی نیست. افزایش سطح IL-1Ra به وسیله تزریق دارو از خارج، اثرات منفی (تخریب غضروف ، تحلیل استخوان) IL-1 را کاهش می دهد.
فارماکوکینتیک
جذب: هنگامی که تزریق بولوس زیر جلدی 70 میلی گرمی به افراد سالم داده می شود ، فراهمی زیستی مطلق 95درصد است. تجمع پس از تجویز دوزهای زیر جلدی روزانه اتفاق نمی افتد.
کلیرنس دارو: کلیرنس دارو متغیر است و با افزایش کلیرنس کراتینین و وزن بدن افزایش می یابد. اما جنس و سن از نظر عوامل مؤثر نیست.
زمان رسیدن به حداکثر غلظت: پس از تجویز زیرجلدی 1 تا 2 میلی گرمی در افراد سالم: 3 تا 7 ساعت
حداکثر غلظت ایجاد شده: پس از تجویز زیرجلدی 3 میلی گرم بر کیلوگرم: 3628 نانوگرم بر میلی لیتر
نیمه عمر: در افراد سالم 4 تا 6 ساعت در بیماران 5.7 ساعت
توصیه های دارویی آناکینرا
- این دارو ممکن است عفونتهای دستگاه تنفسی فوقانی و سینوزیت و دیگرعفونتهای شدید خصوصاً در بیماران آسمی ایجاد نماید، که بایستی فوراً دارو قطع شود.
- درمان با آن در بیمارانی که عفونت حاد و یا عفونت مزمن و یا موضعی دارند نباید شروع شود. در افرادی که سابقه عفونت مکرر دارند و یا فاکتور مستعد کننده عفونت دارند ، بایستی با احتیاط مصرف شود. در افرادی که سابقه نوتروپنی دارند نبایستی تجویز شود.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی دالتپارین
