گرانیسترون یک داروی ضد تهوع است که به عنوان مهار کننده ی گیرنده ی سروتونین شناخته می شود و جهت مهار یا پیشگیری از حالت تهوع استفاده می شود .
این دارو با اثر بر روی ماده ای شیمیایی به نام سروتونین که بطور طبیعی در بدن وجود دارد ، تهوع را مهار می کند .
شیمی درمانی ، اشعه درمانی و جراحی شرایطی هستند که منجر به افزایش ترشح سروتونین در بدن می شوند . سروتونین آزاد شده در بدن با اتصال به گیرنده های نوع سوم هیستامین در مغز منجر به وقوع تهوع می شوند . گرانی سترون با مسدود کردن این گیرنده ها دسترسی آن ها به سروتونین را مهار می نماید و بدین ترتیب تهوع کنترل می گردد.
اشکال دارو
- گراتیل آمپول 3 گرانیسترون
- کتریل آمپول 3 گرانیسترون
- کتریل قرص 0 گرانیسترون
- گرانیسترون ایرانی قرص 1 م گ
- گرانیسترون ایرانی آمپول 1 گرانیسترون
- گرانیسترون ایرانی آمپول 3 م گ
- گرانیسترون(سانکوزو)چسب 3/34م گ
- گراتیل قرص 1 گرانیسترون
مکانیسم اثر گرانیسترون
گرانیسترون آنتاگونیست انتخابی گیرنده 5-HT3 با تمایل ناچیز یا عدم تمایل نسبت به گیرنده های دیگر سروتونین می باشد.
فارماکودینامیک
گرانیسترون یک مهارکننده انتخابی گیرنده سروتونرژیک تیپ 3 (5-HT3) می باشد.
فارماکوکینتیک
جذب گرانیسترون سریع و کامل می باشد ،هرچند فراهمی زیستی خوراکی به دلیل متابولیسم عبور اول کبدی حدود 60% می باشد.
اتصال به پروتئینهای پلاسما حدود 65% و گرانیسترون آزادانه مابین پلاسما و گلبول های قرمز توزیع می گردد.متابولیسم گرانیسترون عمدتا کبدی است.
حدود 11% از مقدار مصرف شده خوراکی بصورت تغیرنیافته طی 48 ساعت از طریق ادرار دفع می شود.باقیمانده مقدار مصرف شده بصورت متابولیت ، 48% از طریق ادرار و 38% از طریق مدفوع دفع می گردد.
نیمه عمر گرانیسترون در افراد سالم 4-6 ساعت و در بیماران سرطانی 9-12 ساعت می باشد.
کاربرد داروی گرانیسترون
1)پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی
2)تهوع و استفراغ بعد از عمل جراحی.
پیش از مصرف گرانیسترون
- در صورت بارداری یا شیردهی به پزشک اطلاع دهید .
- در صورت سابقه ی مشکلات کبدی ، ضربان قلب نامنظم و حساسیت دارویی پزشک خود را مطلع نمایید .
- از آنجا که این دارو می تواند در عملکرد داروهای دیگر در بدن اختلال ایجاد کند لازم است پیش از شروع مصرف لیستی از کلیه ی داروهای مصرفی خود در اختیار پزشک یا داروسازتان قرار دهید.
مقدار مصرف گرانیسترون
1)پیشگیری و درمان ...:تزریق وریدی :بزرگسالان و کودکان بالای 2 سال :10-20 mcg/kg حدود نیم تا یک ساعت قبل از شیمی درمانی IV تزریق می شود در صورت نیاز در طول 24 ساعت پس از شیمی درمانی می توان همین دوز را 3-2 بار دیگر تکرار کرد .
خوراکی:2mg در 24 ساعت تجویز می شود می توان 2mg به صورت تک دوز و حداکثر تا یک ساعت قبل از شیمی درمانی مصرف کرد.
2)تهوع و استفراغ بعد از عمل:mg1 از راه وریدی به صورت رقیق شده ظرف 30 ثانیه تزریق شود.
نحوه ی مصرف صحیح گرانیسترون:
- گرانی سترون را دقیقا طبق دستور پزشک مصرف نمایید . معمولا در صورتی که این دارو جهت تهوع ناشی از شیمی درمانی یا اشعه درمانی تجویز شده باشد ، یک نوبت آن باید یک ساعت قبل از شروع درمان مصرف شود و ممکن است لازم باشد مصرف این دارو را چند روز ( تا 7 روز یا بیشتر ) ادامه دهید .
- درصورتی که این دارو جهت پیشگیری از تهوع جراحی تجویز شده است،باید کمی پیش از شروع جراحی تزریق گردد.
- در صورتی که نمی توانید از فرم خوراکی دارو استفاده نمایید ،فرم چسب پوستی آن نیز موجود می باشد که به صورت آهسته و مداوم دارو را آزاد می کند.می توانید آن را بر روی پوست بازو،یا شکم خود 24-48ساعت قبل از شروع درمان بچسبانید و 24ساعت پس از درمان آن را بردارید.در مدت مصرف این برچسب می توانید بصورت عادی حمام کنید اما از تماس مستقیم برچسب با نور آفتاب یا حرارت خودداری نمایید.پس از برداشتن برچسب نیز تا 10روز محل استعمال چسب را در معرض نور یا حرارت مستقیم قرار ندهید.
- این دارو به صورت قرص 1میلی گرمی و آمپول تزریقی و چسب پوستی آهسته رهش موجود است.
توصیه های دارویی
- حتی در صورتی که میل به غذا و نوشیدنی ندارید، سعی کنید آب به مقدار کافی مصرف کنید تا بدنتان دچار کم آبی نشود. همچنین علاوه بر سه وعده غذایی اصلی، سعی کنید میان وعده های کوچک و ساده ای نیز برای خود در نظر بگیرید.
- در مصرف طولانی مدت این دارو در صورتی که سابقه ی بیماری های قلب و عروق دارید حتما تحت نظر پزشک خود باشید و آزمایشات و معاینات دوره ای را انجام دهید.