یک داروی ضد روان پریشی آتیپیک است. این ماده عمدتاً برای اسکیزوفرنی (خط دوم درمان) استفاده می شود که به دنبال استفاده از داروهای ضد روان پریشی دیگر بهبود نمی یابد. مصرف این دارو در مبتلایان به اسکیزوفرنی و اختلال اسکیزوافکتیو می تواند باعث کاهش رفتارها و افکار خودکشی شود. این دارو نسبت به داروهای ضدروان پریشی تیپیکال به ویژه در افرادی که مقاوم به درمان هستند، موثرتر است. این دارو از طریق خوراکی یا با تزریق عضلانی استفاده می شود. کلوزاپین همچنین برای کنترل افسردگی با ویژگی های روانپریشی نیز استفاده می شود. مصرف کلوزاپین با ریسک کاهش گلبول های سفید خون (اگرانولوسیتوز) همراه است. وضعیتی که باعث سرکوب دستگاه ایمنی بدن شده و ممکن است منجر به مرگ شود. برای کاهش این خطر، توصیه می شود که تعداد گلبول های سفید به طور منظم کنترل شود.
میزان مصرف داروی کلوزاپین
در روز اول شروع درمان12/5 میلی گرم یک یا دو بار در روز و روز دوم 25-50 میلی گرم مصرف می شود که در صورت تحمل بیمار به تدریج در مقادیر 25-50 میلی گرم و طی 14-21 روز تاmg/day 300 در مقادیر منقسم افزایش می یابد (تا مقدار mg/day 200 را می توان بصورت یکباره در موقع خواب مصرف نمود). در صورت لزوم می توان با مقادیر 50-100 میلی گرم یک یا دو بار در هفته، مقدار مصرف را افزایش داد. مقدار مصرف معمول ضد سایکوز این دارو mg/day 200-450 (حداکثر mg/day 900)است. متعاقبا باید مقدار دارو را به مقدار نگهدارنده 150-300 میلی گرم کاهش داد. در سالمندان 12/5 میلی گرم یکباره در روز اول مصرف می شود که بعد مقدار دارو را تا حد mg/day 25 باید تنظیم نمود. در بیماری قلبی و نارسایی کبدی یا کلیوی یا سابقه صرع 12/5 میلی گرم در روز اول مصرف می شود و سپس به آهستگی مقدار مصرف افزایش می یابد. در صورت بروز تشنج 24 ساعت مصرف دارو را قطع نموده و سپس دوباره با مقادیر کم می توان مصرف دارو را آغاز کرد.
مکانیزم اثر داروی کلوزاپین
اﻳـﻦ دارو ﺑـﺮ داﻣﻨﻪی وﺳﻴﻌﻲ از ﮔﻴﺮﻧﺪهﻫﺎ اﺛﺮ ﻣﻲﮔﺬارد، از ﺟﻤﻠـﻪ Dopamine D4، H1، Alpha-1 adrenergic و Muscarinic اﺛﺮ ﻣﻲﮔﺬارد. ﺳﻄﺢ ﻏﻠﻈﺖ را ﺑﺎﻻ ﻣﻲﺑﺮﻧﺪ، اﻣﺎ اﻳﻦ ﺗﻐﻴﻴﺮات ﺑﺴﻴﺎر ﻛﻢ اﺳﺖ و ﺑﻪ ﻧﺪرت ﻧﻴﺎز ﺑﻪ ﺗﺜﺒﻴﺖ دوز اﺳﺖ. اثر ضد سایکوز این دارو ناشی از مسدود کردن گیرنده های دوپامینی در مسیر دوپامینرژیک-مزولیمبیک و مزوفرونتال در سیستم اعصاب مرکزی است. این دارو دارای اثر مسدد گیرنده های آلفا آدرنرژیک و موسکارینی نیز است. دوپامین آنتاگونیسم علائم مثبت را برطرف کرده و سروتونین آنتاگونیسم علائم منفی را کاهش می دهد.
اثر فارماکوکینتیک داروی کلوزاپین
- جذب: اوج غلظت حدود 2.5 ساعت بعد از مصرف خوراکي حاصل مي شود. به نظر نمي رسد غذا با فراهمي زيستي آن تداخل کند. فقط 50-27 درصد به سيستم گردش خون سيستميک مي رسد.
- پخش: حدود 95 درصد پيوند مي يابد.
- متابوليسم: تقريباً کامل است؛ مقدار بسيار کمي از دارو به صورت تغييرنيافته در ادرار ظاهر مي شود.
- دفع: حدود 50 درصد از راه ادرار و 30 درصد از راه مدفوع و عمدتاً به صورت متابوليت دفع مي شود. به نظر مي رسد نيمه عمر دفع دارو با مقدار مصرف دارو تناسب دارد و ممکن است از 12-8 ساعت باشد.
سخن آخر
کلوزاپین جزء داروهایی است که حتما باید با تجویز پزشک مصرف شود و نباید سرخورد به خوردن این دارو بپردازید. در زمانی که می خواهید از این دارو استفاده کنید حتما باید به دستورات پزشکتان در رابطه با زمان مصرف و دوز مصرف که در نسخه درج شده است توجه کنید. ممکن است در مواردی پزشک تشخیص دهد که باید دوز آن را تغییر دهد پس بعد از هرباری که پزشک تجویز این دارو را تمدید کرد به دستورات روی آن توجه کنید. نباید این دارو را بیشتر یا کمتر از میزانی که توصیه شده است استفاده کنید و مصرف آن را در همان بازه زمانی که تجویز شده ادامه دهید. شما می توانید این دارو را همراه یا بدون غذا استفاده کنید.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی گارسین
