میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی نئوستیگمین

در این بیماری اشکالی در انتقال پیام های عصبی از اعصاب به عضلات شما ایجاد می شود و این موجب می شود که عضلات شما به درستی تحریک و منقبض نشوند. در این بیماری عضلات اطراف چشم در ابتدا تحت تاثیر قرار می گیرند.

میاستنی گراویس یک بیماری خود ایمنی است. این به این معنی است که سیستم ایمنی بدن (که معمولا بدن شما را از عفونت محافظت می کند) به اشتباه به خود حمله می کند.

به طور معمول مغز شما با آزاد کردن ماده شیمیایی به نام استیل کولین از انتهای عصبی، پیام هایی را به عضلات می فرستد. استیل کولین به سرعت به ناحیه های کوچکی بر روی ماهیچه ها (گیرنده های استیل کولین) متصل می شود و این باعث منقبض شدن ماهیچه ها می شود.

در اکثر افراد مبتلا به میاستنی گراویس، سیستم ایمنی این گیرنده های استیل کولین را مسدود کرده و یا به آن ها آسیب می رساند. استیل کولین پس از آن نمی تواند به گیرنده خود متصل شود و بنابراین عضله کمتر قادر به سفت شدن است.

نئوستیگمین با کاهش تخریب استیل کولین زمانی که از پایان عصب آزاد می شود، کار می کند. این بدان معنی است که استیل کولین بیشتری برای اتصال به گیرنده های عضله وجود دارد و این باعث افزایش قدرت عضلات شما می شود.

اشکال دارویی: قرص و آمپول

نام تجاری: ایپوستیگمین

موارد مصرف نئوستیگمین

• پادزهر بلوک کننده های عضلانی- اسکلتی غیر دپلاریزان
• جلوگیری از اتساع شکم و آتونی مثانه بعد از عمل جراحی
• آتونی مثانه و اتساع شکمی پس از جراحی
• کنترل علامتی میاستنی گراو
• تشخیص میاستنی گراو
• تاکیکاردی فوق بطنی ناشی از مصرف بیش از حد ضد افسردگی های سه حلقه ای

مکانیسم اثر نئوستیگمین

نئوستیگمین متیل سولفات یک مهارکننده کولین استراز است. نئوستیگمین از هیدرولیز استیل کولین توسط استیل کولین استرازجلوگیری می کند و در نتیجه انتقال تکانه های عصبی از محل اتصال عصب-عضله را تسهیل می نماید. نئوستیگمین می تواند بر سلولها و نرونهای گانگلیون اتونوم در CNS نیز اثر نماید.
نئوستیگمین همچنین با افزایش تحریک و تون عضلات معده کاهش انقباض معده بعد از عمل جراحی را برطرف می کند.
بعلاوه با طولانی کردن اثر استیل کولین در صفحه محرکه انتهایی سبب افزایش قدرتعضلانی بیماران میاستنی گراویس می گردد.

فارماکودینامیک

نئوستگمین از عوامل آنتی کولین استراز می باشد و هیدرولیز استیل کولین را بوسیله رقابت با استیل کولین برای اتصال به استیل کولین استراز در محل انتقال کولینرژیک مهار می کند.با کاهش هیدرولیز استیل کولین ، انتقال تکانه های عصبی تسهیل می گردد.
نئوستیگمین همچنین دارای اثرات مستقیم کولینومیمتیک پس سیناپسی می باشد که از نظر بالینی می تواند با تجویز همزمان آتروپین یا گلیکوپیرولات مدیریت گردد.

فارماکوکینتیک

نئوستیگمین پس از تزریق عضلانی سریعا جذب می گردد.اتصال به آلبومین سرم انسانی نئوستیگمین تقریبا 15 تا 25% می باشد. نئوستیگمین در کبد توسط آنزیم های میکروزومال متابولیزه می گردد. نیمه عمر دفعی ظاهری نئوستیگمین بین 24 تا 113 دقیقه می باشد.

مقدار و روش مصرف نئوستیگمین

قبل از شروع درمان با داروی نئوستیگمین ، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات جامعی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید.

دوز و مقدار داروی نئوستیگمین ، از فردی به فرد دیگر با توجه به بیماریش متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید. دوز این دارو باید به طور دقیق و طبق تجویز پزشک مصرف کنید.

معمولاً نئوستیگمین برای بزرگسالان 2-1 قرص چند بار در روز تجویز می شود. 60-30 دقیقه طول می کشد تا قرص ها شروع به کار کنند و اثر آن ها تا حدود 4 ساعت باقی می ماند.

قرص ها را در فواصل مناسب و زمانی (به عنوان مثال، در اوایل صبح و قبل از غذا) مصرف کنید که فعالیتتان زیاد است و نیاز دارید ماهیچه های شما قوی باشد. هنگامی که نئوستیگمین برای یک کودک تجویز می شود، دوز دارو با توجه به سن کودک محاسبه می شود.

میاستنی گراویس:

• بالغین: ۳۷۵ـ۱۵ mg خوراکى در دوزهاى منقسم روزانه؛ تزریق وریدى / عضلانى ۲ـ۵/۰ mg هر ۱ تا ۳ ساعت.
• کودکان: ۱۵ـ۵/۷ mg/kg در روز خوراکى هر ۳ تا ۴ بار در روز، یا ۱۰mg/m2، شش بار در روز.

آنتاگونیست توبوکورارین:

• بالغین: تزریق وریدى ۲ـ۵/۰ mg آهسته که در صورت نیاز می توان تکرار کرد (قبل از این دارو ۲/۱ـ۶/۰ mg آتروپین تجویز نمائید).

اتساع شکمى / ایلئوس بعد از عمل:

• بالغین: تزریق عضلانى / زیرجلدى ۱ـ۲۵/۰ mg هر ۴ تا ۶ ساعت بسته به وضعیت.

اگر فراموش کردید که دوز نئوستیگمین روزانه خود را در زمان مورد نظر مصرف کنید، هر زمان از روز که یادتان افتاد، دارو را مصرف کنید؛ اگر به زودی ، به یاد نیاوردید که باید دارویتان را مصرف کنید، دوز از یاد رفته را مصرف نکنید. نباید به خاطر دوز از یاد برده شده، دو دوز از دارو را باهم مصرف کنید.

نکات قابل توصیه

1-مصرف دارو نئوستیگمین با غذا یا شیر احتمال بروز عوارض جانبی را کاهش می دهد.
2-در صورت تزریق وریدی نئوستیگمین یک عامل آنتی کولینرژیک مانند آتروپین سولفات یا گلیکوپیرولات بصورت وریدی چند دقیقه قبل یا همزمان با نئوستیگمین برای مقابله با اثرات جانبی موسکارینی نئوستیگمین با سرنگ های جداگانه تجویز شود.برای بیماران دارای برادی کاردی عامل آنتی کولینرژیک باید قبل از نئوستیگمین تجویز گردد.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص کلومیفن