میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی روپینیرول

روپینیرول (Ropinirole) با نام تجاری Adartrel برای درمان سندرم پاهای بی قرار (RLS) و پارکینسون استفاده می شود. سندرم پاهای بی قرار یک احساس ناراحت کننده در پاها است که بیمار برای حرکت پاهای خود نیاز به مسکن دارید. روپینیرول می تواند علائم پریشان کننده این سندرم را در فرد کاهش دهد.

بیماری پارکینسون روش مغز را هماهنگ با حرکات ماهیچه ها تحت تأثیر قرار می دهد. در این بیماری تعدادی از سلول های جسم سیاه مغز صدمه دیده و می میرند. این سلول های مغز (نورون های دوپامینرژیک)، پیام اعصاب را با تولید یک ماده شیمیایی به نام دوپامین، به نخاع منتقل می کنند و این پیام است که حرکات عضلات بدن را کنترل می کند. زمانی که این سلول های مغزی آسیب می بیند، میزان دوپامین تولید شده کاهش می یابد. ترکیبی از کاهش سلول های مغزی و سطح پایین دوپامین در سلول های این بخش مغز، باعث آهسته و غیر طبیعی شدن پیام های عصبی به عضلات می شود که این علائم اصلی بیماری پارکینسون یعنی سفتی، تکان دادن (لرزش) و کندی حرکت را ایجاد می کند.

روپینیرول آگونیست گیرنده دوپامین می باشد، به این معنی که این دارو به عنوان دوپامین بر روی گیرنده های مشابه در مغز، عمل می کند. در واقع، آن مانند یک جایگزین برای دوپامین عمل می کند و این به کاهش علائم بیماری پارکینسون کمک می کند. داروی روپینیرول ممکن است به تنهایی یا در ترکیب با داروهای دیگر برای درمان بیماری پارکینسون استفاده شود.

برندهای مختلفی (مارک تجاری) از داروی روپینیرول، در بازار وجود دارد که ممکن است با تعویض مارک های مختلف دارو، درمان شما تحت تأثیر قرار بگیرد. پس هر بار که دارو را خریداری می کنید، یک مارک خاصی که همیشه مصرف کرده اید را خریداری کنید.

اشکال دارو

• رکوئیپ قرص 0.25 روپینیرول
• روپیرکس قرص 1 روپینیرول

مکانیسم اثر روپینیرول

روپینیرول آگونیست قوی و اختصاصی گیرنده های D2 و D3 دوپامینیمی باشد. مکانیسم اثر دارو در درمان پارکینسون مشخص نیست، ولی احتمالاً به دلیل تحریک گیرنده های پس سیناپسی D2در caudate-putamen در مغز می باشد.

فارماکودینامیک

تصور می شود از آن جایی که بیماری پارکینسون به دلیل کمبود دوپامین در مغز بروز می کند روپینیرول با تحریک گیرنده های دوپامین در مغز این کمبود را تعدیل می کند .

فارماکوکینتیک

• جذب :
فراهمی زیستی : 55٪
زمان ایجاد حداکثر غلظت پلاسمایی: در فرم سریع رهش : 1-2 ساعت و در فرم پیوسته رهش : 6-10 ساعت
• توزیع :
اتصال به پروتئین: 40٪
حجم توزیع: 7.5 لیتر بر کیلوگرم
• متابولیسم
متابولیزه شده در کبد توسط CYP1A2
• حذف :
• نیمه عمر: 6 ساعت (در فرم پیوسته رهش) : پاک سازی کامل دارو از بدن: 47 لیتر بر ساعت
• دفع : کمتر از 10 درصد دوز تجویز شده به صورت تغییر نیافته در ادرار دفع می شود و بقیه دارو نیز به صورت متابولیت در ادرار دفع می گردد.

موارد مصرف روپینیرول

پارکینسون , سندروم پای بی قرار

مقدار مصرف روپینیرول

• بیماری پارکینسون
قرص های سریع رهش :
ابتدا 0/25 میلی گرم هر 8 ساعتبرای یک هفته سپس هرهفته 0/25 میلی گرم هر 8 ساعت اضافه می شود.در صورت لزوم بعد از 4 هفته می توان دوز را 1/5 میلیگرم در روز افرایش داد تا به 9 میلی گرم در روز برسد. سپس اگر باز هم نیاز بود می توان هفته ای 3 میلی گرم در روز افزایش دادتا به 24 میلی گرم در روز برسد .
قرص های پیوسته رهش :
2 میلی گرم در روز در ابتدا برای 1 تا 2 هفته و سپس هر هفته 2 میلی گرم در روز افزایش می دهیم. حداکثر دوز روزانه 24 میلی گرم در روز است.
• سندرم پای بیقرار (متوسط-شدید)
قرص های سریع رهش :
ابتدا 0/25 میلی گرم در روز 1 تا 3 ساعت قبل از خواب ، پس از 2 روزبه 0/5 میلی گرم در روز افزایش می یابد. پس از پایان هفته اول به 1 میلی گرم در روز افزایش می دهیم. پس از آن هفته ای 0/5 میلی گرم در روز افزایش می دهیم تا حداکثر 4 میلی گرم در روز

نکات قابل توصیه به بیمار در حین مصرف روپینیرول

1- جهت کاهش حالت تهوع دارو را با غذا مصرف کنید.
2- با مصرف این دارو ممکن است حالات توهمی ایجاد شود.
3- بدلیل خطر افت فشار وضعیتی، بخصوص در اوایل درمان یا مواقع افزایش دوز به آهستگی از حالت خوابیده به نشسته تغییر وضعیت دهید.
4- تا مشخص شدن اثرات عصبی دارو در انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری بالا دارد احتیاط کنید.
5- مصرف در سالمندان: در بیماران مسن احتمال ایجاد هالوسیناسیون بیشتر از افراد جوان مبتلا به پارکینسون است.
6- مصرف در کودکان: ایمنی و اثربخشی دارو اثبات نشده است.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی اورسودیول