میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر دی هیدرو ارگوتامین

دی هیدروارگوتامین (Dihydroergotamine) ترکیبی آلکالوئیدی است که برای درمان سردردهای میگرنی و خوشه ای مورد استفاده قرار می گیرد. در طول مصرف دی هیدرو ارگوتامین علائمی مانند فشار خون بالا، تشدید سردرد و تغییر در وضعیت دید را فورا به پزشک اطلاع دهید.

دی هیدروارگوتامین نباید در دوران بارداری استفاده شود. هم چنین مصرف دی هیدرو ارگوتامین در شیردهی نیز ممنوع می باشد.

نام تجاری: D.H.E. 45 . Migranal

اشکال دارویی: قرص و آمپول و اسپری

مکانیسم اثر دی هیدرو ارگوتامین

اثربخشی این دارو در میگرن مربوط به فعال شدن گیرنده های 5-HT1D در عروق خونی داخل جمجمه ای است که موجب فعال شدن این گیرنده ها در انتهای نورون های حسی ثانویه عصب سه قلو می شود که در نهایت باعث مهار آزادشدن نوروپپتید های غیر التهابی می گردد .
دی هیدرو ارگوتامین با تمایل بالایی به گیرنده های سروتونین 5-HT1Dα ، 5-HT1Dβ ، 5-HT1A، 5-HT2A و 5-HT2C گیرنده های نورآدرنالین α2A، α2B و α1 و گیرنده های D2L و D3 دوپامین متصل می شود.
هم چنین دی هیدروارگوتامین دارای خواص اکسی توکسیک است.

فارماکودینامیک

داروی دی هیدروارگوتامین عملکرد مشابه تریپتان ها را دارد که به عنوان یگ آگونیست گیرنده های سروتونینی عمل کرده و سبب انقباض عروق مغزی می شود اما با گیرنده های دوپامینی و آدرنرژیک هم بر هم کنش دارد.

فارماکوکینتیک

توزیع: حجم توزیع 800 لیتر می باشد.
اتصال به پروتئین پلاسما : 93%
متابولیسم : به طور گسترده ای از طریق کبد متابولیزه می شود. (یک متابولیت فعال به نام 8- بتا - هیدروکسی دی هیدرو ارگوتامین دارد)
فراهمی زیستی: تجویز وریدی و عضلانی 100% ، تجویز داخل بینی 40%.
نیمه عمر حذف : تقریبا 9 تا 10 ساعت زمان رسیدن به اوج غلظت سرمی: تزریق عضلانی 24 دقیقه، تزریق وریدی 1-2 دقیقه، تجویز داخل بینی 30-60 دقیقه.
دفع : عمدتا توسط مدفوع و بقیه در ادرار (6 تا 7 درصد دارو بدون تغییر دفع می شود)

نکات با اهمیت در رابطه با مصرف دی هیدروارگوتامین

• ممکن است دی هیدرو ارگوتامین برای درمان هایپوتشن ارتواستاتیک و پیشگیری از افت فشار خون به دنبال بی حسی اپیدورال استفاده شود.
• مصرف همزمان دی هیدروارگوتامین با برخی داروها مانند اریترومایسین، ایتراکونازول و کتوکونازول می تواند منجر به ضعیف شدن جریان خون به دست ها، پاها و یا مغز شود. این عارضه در برخی موارد می تواند کشنده باشد. بنابراین هیدروارگوتامین را نباید همزمان با این داروها مصرف کرد.
• قبل استفاده از آمپول دی هیدروارگوتامین در صورتی که سابقه بروز حمله قلبی را داشته اید پزشک را مطلع سازید.
• در صورت باردار بودن استفاده از آمپول دی هیدروارگوتامین ممنوع می باشد.
• در صورتی که به بیماری های عروق خونی، بیماری های قلبی، کبدی یا کلیوی دچارید هم چنین در صورت بروز عفونت های شدید به پزشک اطلاع دهید.

مقدار مصرف دی هیدرو ارگوتامین

* میگرن و سردرد های خوشه ای
• تزریق عضلانی و زیر جلدی: 1 میلی گرم در زمان شروع اولین علامت سردرد؛ هریک ساعت تکرار تا حداکثر 3 میلی گرم در روز. حداکثر دوز: 6 میلی گرم در هفته.
• تزریق وریدی: 1 میلی گرم در زمان شروع اولین علامت سردرد؛ هر یک ساعت تکرار تا حداکثر 2میلی گرم در روز. حداکثر دوز: 6 میلی گرم در هفته.
• تجویز داخل بینی: 1 اسپری (5/0 میلی گرم) در هر سوراخ بینی هر 15 دقیقه در مجموع 4 اسپری (2 میلی گرم). ایمنی دوزهای بیش از 6 اسپری (3 میلی گرم) در یک دوره 24 ساعته یا 8 اسپری (4 میلی گرم) در یک هفته وجود ندارد. برای مصرف روزانه استفاده نشود.
* میگرن غیر قابل کنترل
• پروتکل راسکین: دوز اولیه: 5/0 میلی گرم (پس از تجویز متوکلوپرامید)؛ دوز بعدی هر 8 ساعت تا حداکثر 7 روز تکرار می شود (محدوده: 2/0 تا 1 میلی گرم) .اکثر بیماران طی 3 روز بدون سردرد می شوند).
• پروتکل فورد : پس از تجویز متوکلوپرامید؛ 3 میلی گرم در 1000 میلی لیتر سرم نرمال سالین با سرعت42 میلی لیتر در ساعت تا 7 روز (اکثر بیماران در طی 3 روز بدون سردرد می شوند). اگر تهوع ادامه پیدا کرد، سرعت آن را تا 21 تا 30 میلی لیتر در ساعت کاهش دهید.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر آتوموکستین