میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر فورمترول

فورمترول (Formoterol) با انبساط برونش ها و مجاری هوایی به بهبود تنفس و تنگی نفس در افراد کمک می کند. این دارو یک سمپاتومیمتیک با فعالیت مستقیم و فعالیت غالب تحریک بتا-آدرنوستپور می باشد که برای گیرنده های بتا2 اختصاصی است (یک آگونسیت بتا-2 می باشد) و خصوصیاتی مشابه با سالبوتامول دارد ولی همانند سالمترول دوره فعالیت طولانی تا 12 ساعت دارد و بنابراین جهت فرونشاندن علایم حملات حاد برونکواسپاسم مناسب نمی باشد و در مواقعی استفاده می شود که جهت درمان انسدادهای برگشت پذیر راههای هوایی به یک آگونسیت بتا-2 با دوره فعالیت طولانی نیاز باشد

اشکال دارویی: کپسول و اسپری

نام تجاری

• Foradil
• Atimos
• Fomotizox
• Formagal

مکانیسم اثر فورمترول

فورمترول با اثر انتخابی بر روی گیرنده های بتا-2 آدرنرژیک عضلات صاف مجاری هوایی همراه با اثر کمی بر روی ضربان قلب، سبب شل شدن عضلات صاف مجاری هوایی می شوند. فورمترول دارای اثری طولانی مدت می باشد.

فارماکودینامیک

فورمترول یک بتا-2 آگونیست انتخابی طولانی اثر گیرنده های بتا-2 آدرنرژیک عضلات صاف مجاری هوایی می باشد. فورمترول فومارات استنشاقی بعنوان گشاد کننده برونش بصورت موضعی بر روی ریه عمل می کند.

فارماکوکینتیک

فورمترول بسرعت وارد پلاسما می شود.فراهمی زیستی فورمترول از راه استنشاقی 21-37% است و 61-64% به پروتئین های پلاسما متصل می گردد.
شروع اثر پودر استنشاقی حدود 3 دقیقه می باشد و طی 15 دقیقه به 80% پیک اثر خود می رسد.
نیمه عمر حذفی پودر استنشاقی فورمترول حدود 10-14 ساعت می باشد.متابولیسم فورمترول کبدی است و از طریق گلوکورونیداسیون مستقیم و O – دمتیلاسیون، CYP2D6, CYP2C19, CYP2C8/9, CYP2A6 در کبد متابولیزه می گردد.
دفع عمدتا از طریق ادرار صورت می گیرد.

موارد احتیاط حین مصرف فورمترول

در بیماران مبتلا به آسم که کورتون ها یا کرومولین استنشاقی مصرف می کنند با تجویز این دارو نبایددارو های دیگر قطع شوند. ممکن است هیپوکالمی با این دارو ایجاد شود اندازه گیری سطح پتاسیم خون ضروری است زیرا هیپوکالمی ممکن است سبب هیپوکسی شود.

به صورت پارادوکسیک ممکن است برونکواسپاسم با این دارو مانند سایر اسپری ها ایجاد شود باید در این صورت دارو قطع شود و درمان جایگزین توصیه می شود. در بیماران دیابتیک به علت اثر هیپر گلیسمیک بتا دو آگونیست ها کنترل گلوکز خون ضروری است. در بیماران تیروتوکسیکوز نارسایی احتقانی قلب آریتمی قلبی بخصوص عروق بطنی باید در نظر گرفت.

موارد مصرف فورمترول

پیشگیری از اسپاسم ریه , درمان طولانی مدت آسم , درمان طولانی مدت بیماری مزمن انسدادی ریه

مقدار مصرف فورمترول

مقدار مصرف معمول برای پیشگیری از اسپاسم برونش ناشی از فعالیت بدنی: بزرگسالان:
12 mcg (یک کپسول استنشاقی) حداقل 15 دقیقه قبل از شروع فعالیت بدنی در صورت نیاز به مقدار بیشتر نباید زودتر از 12 ساعت تکرار گردد.
مقدار مصرف معمول برای آسم-درمان نگهدارنده: بزرگسالان:
12 mcg (یک کپسول استنشاقی) هر 12 ساعت.حداکثر مقدار مجاز: روزانه 24 mcg.
مقدار مصرف معمول برای انسداد مزمن ریه (COPD)- درمان نگهدارنده:بزرگسالان:
12 mcg (یک کپسول استنشاقی) هر 12 ساعت.حداکثر مقدار مجاز: روزانه 24 mcg.
مقدار مصرف معمول برای پیشگیری از اسپاسم برونش ناشی از فعالیت بدنی: کودکان:
با سن بیش از 5 سال:12 mcg (یک کپسول استنشاقی) حداقل 15 دقیقه قبل از شروع فعالیت بدنی در صورت نیاز به مقدار بیشتر نباید زودتر از 12 ساعت تکرار گردد.
مقدار مصرف معمول برای آسم-درمان نگهدارنده: کودکان:
با سن بیش از 5 سال: 12 mcg (یک کپسول استنشاقی) هر 12 ساعت.حداکثر مقدار مجاز: روزانه 24 mcg

هشدارها

1-بیماران دریافت کننده فورمترول باید پیشاپیش تحت درمان با کورتیکواستروئید بوده و برای تسکین حملات مکرر آسم خود یک بتا 2-آگونیست کوتاه اثر مانند سالبوتامول استنشاقی را در رژیم دارویی خود قرار دهند.
2- فورمترول در بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس ، بیماریهای قلبی عروقی بویژه آریتمی های قلبی،عدم کفایت عروق کرونر قلبی، زیادی فشار خون، اختلالات تشنجی،پرکاری تیروئید،هیپرتروفی انسدادی قلب،بیماریهای ایسکمیک قلبی، اسپاسم برونش ناشی از فعالیت بدنی، کمی پتاسیم خون،فئوکروموسیتوما،تشنج با احتیاط فراوان مصرف شود.
3-مصرف فورمترول در کودکان زیز پنج سال توصیهر نمی شود.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر سوکرالفیت