میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر میفه پریستون

مکانیسم اثر میفه پریستون

میفپریستون یک استروئید صناعی است. در دوزهای کم، به طور رقابتی به گیرنده پروژسترون داخل سلولی متصل می کند و اثرات پروژسترون را مهار می کند. هنگامی که برای خاتمه بارداری استفاده می شود، این عمل دارو منجر به فعالیت انقباضی در میومتر رحم می شود. میفه پریستون در غیاب پروژسترون، به عنوان یک آگونیست پروژسترون ضعیف عمل میکند. در دوزهای بالا که برای درمان هیپرگلیسمی در بیماران مبتلا به سندرم کوشینگ مورد استفاده قرار میگیرد، میفپریستون اثر کورتیزول را بر گیرنده های گلوکوکورتیکوئیدی مهار می کند(اثرات کورتیزول بر متابولیسم گلوکز را متوقف می کند) در عین حال موجب افزایش غلظت کورتیزول در حال گردش در بدن می شود.

فارماکودینامیک میفه پریستون

میفه پریستون استروئیدی صناعی با اثرات آنتی پروژسترونی است که برای پایان دادن به بارداری داخل رحمی در طی 49 روز اول حاملگی به کار می رود. میفروپیستون در دوزهای 1 میلی گرم / کیلوگرم یا بیشتر، اثرات پروژسترون براندومتر و میومتر زنان را آنتاگونیزه و مهار می کند.در طول بارداری، این ترکیب باعث می شود که میومتر به فعالیت ناشی از انقباض پروستاگلاندین ها حساس شود. میفه پریستون همچنین فعالیت ضد گلوکوکورتیکوئیدی و نیز فعالیت آنتی آندروژنیک ضعیفی نشان می دهد.

فارماکوکینتیک میفه پریستون

• جذب خوراکی: سریع

• متابولیسم

درکبد و از طریق CYP3A4 به سه متابولیت (فعال) تبدیل می شود.

• دفع مدفوع (83٪)؛ ادرار (9٪)

• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی

خوراکی: 90 دقیقه؛ تک دوز: 1-2 ساعت، دوزهای چندگانه: 1-4 ساعت

• نیمه عمر دفعی

تک دوز: نهایتا 18 ساعت که پس از فاز کندتر ،50٪ دارو بین 12-72 ساعت حذف می شود؛

دوزهای چندگانه (600 میلی گرم در روز): 85 ساعت

اتصال با پروتئین های پلاسما: 98٪ به آلبومین و گلیکوپروتئین اسید α1 متصل می شوند

کاربرد میفپریستون چیست؟

Mifepristone به صورت شیاف و قرص تولید می شود و کاربردهای مختلفی دارد: به عنوان داروی سندروم کوشینگ، دیابت نوع دو و دارویی برای خاتمه دادن به بارداری. روش های سقط جنین مختلف و متفاوت است. یکی از این شیوه ها، سقط جنین با قرص است و یکی از داروهایی که در این زمینه استفاده می شود، قرص میفپریستون می­ باشد. برای تسریع در پایان دادن به حاملگی، مییفپریستون همراه با میزوپروستول (سایتوتک) استفاده می شود. در این صورت، باید از آخرین دوره قاعدگی شما 70 روز یا کمتر گذشته باشد. به عبارت دیگر، از این دو دارو می توان، برای پایان دادن به حاملگی، تا هفته دهم بارداری استفاده کرد. Mifepristone در گروه داروهای موسوم به استروئیدهای ضدّ هضم قرار دارد. ای دارو با مسدود کردن فعالیت هورمون پروژسترون، سبب سقط جنین می شود.

روند خاتمه دادن به بارداری با استفاده از میفه پریستون

ابتدا قرص Mifepristone را مصرف می کنید. این دارو روند بارداری را متوقف می کند. بعضی از افراد بعد از مصرف، حالت تهوع یا خونریزی خواهند داشت. این حالات در همه اتفاق نمی افتد. ممکن است پزشک یا پرستار برای جلوگیری از عفونت به شما آنتی بیوتیک دهند. در ادامه روند سقط با میفپریستون و برای تسریع کار، از داروی دیگری به نام میزوپروستول نیز استفاده می شود. در این صورت، باید آن را 48 ساعت یا بلافاصله بعد از میفه پریستون مصرف کنید. پزشک یا پرستار بر حسب شرایط بدنی شما، زمان مصرف آن را به شما می گوید. بعد از مصرف این دارو، احساس گرفتگی در رحم به شما دست خواهد داد. سپس خونریزی داشته و طی این خونریزی، محتویات رحم خارج می شود تا رحم کاملاً خالی شود. برای بیشتر افراد، گرفتگی و خونریزی معمولاً 1-4 ساعت پس از مصرف میزوپروستول شروع می شود. خروج لخته های بزرگ خون طبیعی است. گرفتگی و خونریزی می تواند چند ساعت طول بکشد. سقط معمولاً طی 24 ساعت تا دو روز رخ می دهد. بعد از بیرون آمدن بافت حاملگی، گرفتگی و خونریزی کند خواهد شد. ممکن است به مدت 1 یا 2 روز دیگر درد و گرفتی خفیف داشته باشید. می توانید 30 دقیقه قبل از مصرف میزوپروستول، داروهای ضد درد مانند ایبوپروفن مصرف کنید. در صورت هماهنگی با پزشک، می توانید داروی ضد تهوع نیز مصرف کنید. انجام سونوگرافی یا آزمایش خون، آخرین مرحله است تا اطمینان حاصل شود که سقط جنین مؤثر بوده و شما سالم هستید.

درصد موفقیت میفپریستون برای سقط جنین چقدر است؟

از میفپریستون می توانید برای خاتمه دادن به بارداری تا قبل از سه ماهه اول بارداری استفاده کنید. درصد موفقیت آن بسته به اینکه در هفته چندم بارداری هستید، کمی متغیر است. تحقیقات آمارهای زیر را ارائه داده است:

• در مورد بارداری های قبل از هفتۀ هشتم، 94 - 98 درصد.
• در مورد بارداری های هفتۀ هشتم و نهم، 94 - 96 درصد.
• در بارداری های هفته نهم و دهم، 91 - 93 درصد.

نکته ای قابل توجه اینکه، تجربه سقط جنین در هر بار متفاوت است و در هر زن نسبت به زن دیگر نیز یکسان نیست.

قرص سقط جنین میفپریستون چگونه باید استفاده شود؟

میفپریستون به صورت قرصی است که از طریق دهان مصرف می شود. در روز اول یک قرص میفپریستون خواهید خورد. در طی ۲۴ تا ۴۸ ساعت پس از مصرف میفپریستون، شما با قرار دادن دو قرص در هر گونه به مدت ۳۰ دقیقه ، در مجموع چهار قرص از یک داروی دیگر به نام میزوپروستول (به صورت خوراکی و قرار دادن در گونه) استفاده خواهید کرد ، سپس مقدار باقی مانده را با آب یا مایع دیگری ببلعید. اطمینان حاصل کنید که هنگام مصرف میزوپروستول در مکان مناسبی قرار دارید زیرا خونریزی واژینال ، گرفتگی ، حالت تهوع و اسهال معمولاً طی ۲ تا ۲۴ ساعت پس از مصرف آن شروع می شود اما ممکن است در عرض ۲ ساعت شروع شود. خونریزی یا لکه بینی از واژن معمولاً ۹ تا ۱۶ روز طول می کشد اما می تواند ۳۰ روز یا بیشتر طول بکشد. برای تأیید پایان بارداری و بررسی میزان خونریزی باید ۷ تا ۱۴ روز پس از مصرف میفپریستون برای معاینه یا سونوگرافی نزد پزشک خود بروید. میفپریستون را دقیقاً طبق دستور مصرف کنید.

در مورد نگهداری و دفع این دارو چه باید بدانم؟

پزشک شما دارو را در مطب خود ذخیره می کند. دور نگه داشتن همه داروها از دید و دسترس کودکان بسیار مهم است زیرا بسیاری از ظروف (مانند نگهدارنده های قرص هفتگی و انواع قطره های چشمی، کرم ها، و دستگاه های استنشاق) در برابر کودک مقاوم نیستند و کودکان خردسال می توانند به راحتی آنها را باز کنند. برای محافظت از کودکان خردسال در برابر مسمومیت، همیشه درپوش های ایمنی را قفل کنید و بلافاصله دارو را در مکانی امن قرار دهید.

موارد منع مصرف و تداخل دارویی میفه پریستون