میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر متیل تیونینیوم کلراید

متیل تیونینیوم کلراید (Methylthioninium Chloride) یک رنگ تیازینی است که در درمان مت هموگلوبینمی و هم چنین به عنوان یک آنتی سپتیک و در پروسه های تشخیصی کاربرد دارد. در بیماران مبتلا به مت هموگلوبینمی دوزهای درمانی این دارو می توانند سطح مت هموگلوبینمی را در گلبولهای قرمز خون کاهش دهند. اگرچه در دوزهای زیاد خود این دارو می تواند مسبب ایجاد مت هموگلوبینمی باشد بنابراین غلظت مت هموگلوبین می بایست به صورت دقیق طی دوره درمان مانیتور گردد.

متیل تیونینیوم کلراید در افراد مبتلا به کمبود G6PD برای درمان مت هموگلوبینمی تأثیری ندارد چرا که این بیماران در مورد احیای متیل تیونینیوم کلراید به Leucomethyleneblue ظرفیت کمی دارند و از طرف دیگر این بیماران به آنمی همولیتیک ناشی از این دارو مستعد هستند.

اشکال دارو

• متیلینیوم بلو ویال 50 میل گرم(متیلن بلو50م گ)ویال
• متیل تیونینیوم کلراید(متیلن بلو)10 م گ آمپول

مکانیسم اثر متیلن بلو

متیلن بلو یک رنگ تیازینی محلول در آب است که به صورت غیر آنزیمی باعث تبدیل متهموگلوبین به هموگلوبین می شود.
متیلن بلو در ابتدا به وسیله NADPH ردوکتاز به لوکومتیلن بلو(LMB) تبدیل می شود؛ این مولکول LMB است که پس از آن آهن (یون فریک) متهموگلوبین را به آهن هموگلوبین طبیعی (حالت فروس) تبدیل می کند.
این ترکیب همچنین با سیانید ترکیب می شود و فرم سیان متهموگلوبین را می سازد تا از تداخل سیانید با سیستم سیتوکروم جلوگیری نماید.

فارماکوکینتیک

• جذب
حداکثر غلظت پلاسمایی : 2917 نانوگرم در میلی لیتر
• توزیع
میزان اتصال به پروتئین های پلاسما : 94٪
حجم توزیع : 255 لیتر
• متابولیسم
این ترکیب توسط آنزیم های CYP 1A2، 2C19 و 2D6 در محیط خارج از بدن متابولیزه می شود ؛ اگرچه غالبا در محیط خارج از بدن به نظر می رسد کونژوگاسیون با واسطه UGT و به وسیله آنزیم های مختلف UGT، از جمله UGT1A4 و UGT1A9 انجام می شود.
• حذف
نیمه عمر: 24 ساعت
دفع: 40٪ دارو بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.

موارد مصرف متیل تیونینیوم کلراید

این دارو هم چنین دارای فعالت خفیف آنتی سپتیکی می باشد و در عفونت خفیف مجاری ادراری و جهت پیشگیری از سنگ های اگزالات ادراری به صورت خوراکی و با دوز 65 تا 130 میلی گرم و 3 بار در روز تجویز می شود.

هم چنین به صورت فرآورده هایی جهت چشم و دهان و حلق و پوست تدارک دیده شده است. از متیل تیونینیوم کلراید در پروسه های تشخیصی به عنوان رنگ باکتریولوژیک برای کشف فیتول و تشخیص پارگی غشاهای آمینوتیک مصرف می شود. رنگ آبی را می توان با کمک محلول هایپوکلریت از پوست برداشت. قبلاً از این ماده در تست عملکردی کلیه استفاده می شد.

مقدار مصرف متیلن بلو

• متهموگلوبینمی اکتسابی: 1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن طی بیش از 5-30 دقیقه اگر میزان متهموگلوبین بالای 30٪ باقی بماند یا اگر علائم بالینی همچنان ادامه داشته باشد، دوز دارو را تا 1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن پس از دوز اول تکرار کنید.
• آنسفالوپاتی ناشی از آیفوسفامید (تایید نشده)
پیشگیری: 50 میلی گرم وریدی هر 6 تا 8 ساعت درمان: 50 میلی گرم یک بار یا هر 4 تا 8 ساعت تا زمانیکه علایم رفع شود.

نکات قابل توصیه

• ممکن است باعث گیجی، سرگیجه و اختلالات بینایی شود.( بیماران باید از رانندگی یا مشارکت در مشاغل یا فعالیت های مهم و خطرناک خودداری کنند)
• متیلن بلو آبی رنگ است که به صورت آزاد به داخل ادرار منتقل می شود و ممکن است با تفسیر هر آزمایش ادراری که بر روی یک نشانگر آبی رنگ متکی است (مانند تست dipstick برای لکوسیت استراز) تداخل ایجاد نماید.

روش نگهداری متیل تیونینیوم کلراید

دارو را در جای خنک و دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر متیلن بلو