میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر نالترکسون

نالترکسون دارویی پرکاربرد برای درمان وابستگی به الکل یا مراقبت پس از درمان مانند هروئین و داروهای مسکن و خواب آور است. نالتروکسان متعلق به دسته ای از داروها به نام آنتاگونیست های مواد مخدر است، یعنی این که نالترکسون مانع از اثر گذاشتن مواد مخدر بر مغز می شود و به این ترتیب بیمار دیگر میلی به مصرف مواد مخدر یا الکل ندارد. قرص نالترکسون را می توان به صورت روزانه مصرف کرد، البته می توان آمپول نالتروکسن را ماهی یک بار تزریق کرد. درمان اعتیاد با نالترکسون بر این اصل استوار است که اگر فردی میلی به مصرف الکل یا مواد مخدر نداشته باشد، دیگر انگیزه ای برای ادامه سوءمصرف نخواهد داشت. نالترکسون در شکل های مختلف و با نام های تجاری زیر عرضه می شود:

• ReVia
• Depade
• Vivitrol

نالترکسان در طرح درمان دارویی ترک اعتیاد مصرف می شود. درمان دارویی اعتیاد معمولاً در کنار رفتار درمانی یا مشاوره انجام می شود. از مزایای درمان دارویی اعتیاد می توان به موارد زیر اشاره کرد:

• کاهش رفتارهای اجباری وادار کننده به سوءمصرف مواد مخدر
• کاهش میل به مصرف مواد
• تسکین ناراحتی ناشی از خماری یا محرومیت از مواد در زمان مصرف نکردن مواد

درمان دارویی ترک اعتیاد، برخلاف نظر مخالفین، یک اعتیاد را جایگزین اعتیاد دیگر نمی کند. درمان دارویی بخشی از برنامه ترک اعتیاد است که بسیاری از بیماران را از منجلاب اعتیاد نجات داده است. داروهای درمان ترک اعتیاد وابستگی به مواد مخدر را از بین می برد، و اگر داروها مطابق دستور مصرف شود، اعتیاد جدیدی ایجاد نمی شود. در واقع در صورت مصرف آنتاگونیست های مواد مخدر، از قبیل نالترکسون، اعتیاد به دارو اصلاً نگران کننده نیست.

نالتروکسن فقط یکی از داروهای اصلی است که برای درمان اعتیاد به مواد مخدر و الکل توصیه می شود. متادون و بوپرنورفین داروهای دیگری هستند که برای درمان ترک اعتیاد مصرف می شوند.

اشکال دارو

• نالترکسون کپسول 25 م گ
• نالترکسون کپسول 50 نالترکسون

مکانیسم اثر نالترکسون

اثر نالترکسون در درمان وابستگی به مواد مخدر، بر اساس مهار رقابتی گیرنده های اپوئیدی است که به طور برگشت پذیر آن ها را مسدود می کند و یا اثرات مواد مخدر را کاهش می دهد.

مکانیسم اثر نالترکسون در وابستگی به الکل به طور کامل شناخته نشده است، اما احتمالا به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده اپوئیدی تحت تاثیر مدولاسیون مسیر دوپامینرژیک مزولیمبیک، سبب کاهش میل به مصرف الکل می شود.

فارماکودینامیک

نالترکسون هیدروکلراید، یک آنتاگونیست خالص مواد مخدر است. داروی نالترکسون مسدود کننده برگشت پذیر گیرنده اپیوئیدی است. هنگامی که نالترکسون همراه با مورفین به صورت مزمن مصرف می شود، نالترکسون هیدروکلراید وابستگی فیزیکی به مرفین، هروئین و سایر مواد مخدر را مسدود می کند.

تجویز 50 میلی گرم نالترکسون، اثرات فارماکولوژیک 25 میلی گرم هروئین وریدی را برای 24 ساعت مهار می کند.

فارماکوکینتیک

نالترکسون هیدروکلراید، در تجویز خوراکی به خوبی جذب می شود. نالترکسون در تجویز خوراکی تحت تاثیر عبور اول کبدی، فراهمی زیستی حدودا 5 تا 40 درصد دارد.

شروع اثر آن 15 تا 30 دقیقه پس از مصرف و طول اثر آن 24 ساعت است. زمان رسیدن به غلظت پلاسمایی در فرم قرص 1 ساعت و در فرم سوسپانسیون 0.6 ساعت است.

حداکثر غلظت پلاسمایی نالترکسون 10.6 تا 13.7 نانوگرم بر میلی لیتر است.

اتصال پروتئنی نالترکسون به پروتئین های سرمی 21 درصد است.

حجم توزیع نالترکسون پس از تجویز وریدی 1350 لیتر است. فعالیت نالترکسون توسط داروی اصلی و متابولیت 6-بتا نالتروکسال ایجاد می شود. هر دو دارو و متابولیت های اصلی توسط کلیه (53 تا 79 درصد از دوز) دفع می شوند، اما دفع ادراری داروی تغییر نیافته کمتر از 2 درصد از دوز خوراکی است و دفع از طریق مدفوع، یک روش حذف جزئی است.

متوسط نیمه عمر حذف نالترکسون و 6-بتا نالترکسول به ترتیب 4 ساعت و 13 ساعت است. پاک سازی دارو از بدن 3.5 لیتر بر دقیقه است.

نحوه مصرف داروی نالترکسون

داروی نالترکسون را دقیقاً همان طور که توسط پزشک شما تجویز می شود، مصرف کنید. این دارو را در مقادیر بزرگتر و یا کوچکتر از مقادیر توصیه شده مصرف نکنید. راهنمایی های بر روی برچسب نسخه خود را خوانده و براساس آن عمل کنید. پزشک شما ممکن است گاهی اوقات دوز داروی شما را برای اطمینان از حصول بهترین نتایج، تغییر دهد.

برای اطمینان از مصرف دارو توسط شخص ممکن است این دارو به یکی از اعضای خانواده فرد مصرف کننده و یا یک مراقب داده شود.

این دارو را به همراه یک لیوان پر از آب مصرف کنید. در صورت بروز مشکلات گوارشی بهتر است این دارو را همراه با غذا میل نمایید.

مصرف منظم این دارو باعث می شود که بیشترین بهره از مصرف آن نصیب فرد مصرف کننده شود.

در صورتی که یک عمل جراحی را در پیش داشته باشید به پزشک معالج خود در مورد مصرف این دارو اطلاع دهید. مصرف این دارو تنها جزئی از برنامه ای است که اجزای دیگری نظیر مشاوره و پایش مستمر بیمار را در بر می گیرد. لذا در این زمینه است نیاز است که دستور العمل های پزشک و یا تیم درمان را با دقت فراوان انجام دهید.

داروی نالترکسون باید در دمای اتاق و به دور از گرما ، رطوبت و نور خورشید نگهداری شود. اطمینان حاصل کنید که قوطی دارو در زمانی که دارو مصرف نمیشود ، باز نباشد.

بعد از مصرف این دارو، بدن فرد با توجه به تغییر شرایط آن، دارای حساسیت بالاتری نسبت به دریافت مواد افیونی خواهد شد. لذا استفاده از همان مقداری که فرد قبلاً استفاده کرده است می تواند منجر به مصرف بیش از حد (اور دوز) یا حتی مرگ شود.

مقدار مصرف نالترکسون

• وابستگی به الکل:

50 میلی گرم خوراکی روزانه یا 1 آمپول پیوسته رهش 380 میلی گرمی یک بار در ماه

• وابستگی به مواد مخدر:

دوز اولیه: 25 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

دوز نگهدارنده: در صورت عدم بروز علائم سندرم محرومیت، 50 میلی گرم خوراکی یک بار در روز ممکن است شروع شود و یا 1 آمپول پیوسته رهش 380 میلی گرمی یک بار در ماه

دوز جایگزین: (جهت همکاری بیشتر بیمار) : هر روز50 میلی گرم و شنبه ها 100 میلی گرم؛ یا 100 میلی گرم خوراکی روز درمیان؛ یا 150 میلی گرم خوراکی هر سه روز

نقاط قوت و ضعف درمان اعتیاد با نالتروکسن

در مقایسه با انواع دیگر داروهای درمان ترک اعتیاد به الکل و مواد مخدر، نالترکسون مزایای متعددی دارد. نالتروکسن به دلایل زیر، یکی از داروهای پرطرفدار در درمان دارویی ترک اعتیاد است:

• چنانچه دارو طبق دستور پزشک مصرف شود، کاملاً ایمن و موثر است.
• نالترکسون اعتیادآور نیست، بنابراین بیمار می تواند هر زمان که خواست، مصرف دارو را قطع کند، بدون آن که دچار علائم خماری شود و لازم نیست که دوز دارو را به تدریج کاهش داد.
• مصرف نالتروکسان نشئگی یا مشکلات تنفسی به دنبال ندارد.
• نالتروکسن دارویی طولانی اثر است، به ویژه اگر به صورت ماهانه تزریق شود.
• به راحتی به گیرنده های مواد مخدر متصل می شود.
• مصرف آن برای افراد علاقه مند به ترک کردن هر نوع مواد مخدر و یا الکل مفید است.
• نالترکسون افسردگی ایجاد نمی کند، هرچند برخی بیماران تغییرات رفتاری را در زمان مصرف تجربه می کنند.

البته نالترکسون به عنوان بخشی از درمان دارویی ترک اعتیاد معایبی نیز دارد که در ادامه توضیح داده خواهد شد.

نالترکسون را تنها بعد از سم زدایی می توان استفاده کرد

مصرف نالتروکسن را صرفاً زمانی می توان شروع کرد که مواد و الکل کاملاً از بدن دفع شده و سم زدایی انجام شده باشد. سم زدایی در بسیاری از موارد 10 ـ 7 روز طول می کشد و عموماً دوران دشواری است که بیمار باید علائم آزاردهنده خماری و ناراحتی شدیدی را تحمل کند. اگر بیمار مصرف نالترکسون را قبل از سم زدایی کامل شروع کند، با علائم خماری شدید و مداومی مواجه خواهد شد. چون نالترکسون جایگزین مواد مخدر و یا الکلی می شود که هنوز به گیرنده های مغز متصل است و علائم محرومیت حادی را به بیمار تحمیل می کند. در این شرایط افرادی که وابستگی جسمی شدیدی به مواد دارند، دچار علائم زیر می شوند:

• تند شدن نبض
• دشوار شدن تنفس
• بالا رفتن فشار خون
• تب و بالا رفتن دمای بدن
• اختلالات خواب و بی خوابی
• گشاد شدن مردمک چشم
• تشدید واکنش ها یا رفلکس ها
• اسپاسم و انقباض عضلات
• گرفتگی عضلانی
• حالت تهوع
• استفراغ
• درد
• اضطراب

نکات قابل توصیه

• قبل از مصرف نالترکسون، اگر به دارو یا سایر ترکیبات موجود در آن حساسیت دارید، با پزشک یا داروساز مشورت کنید.
• قبل استفاده از این دارو، سابقه پزشکی خود را مخصوصا مصرف هر نوع داروهای مخدر (مانند مورفین، متادون، بوپرنورفین)، در حال حاضر یا در 7 تا 14 روز گذشته، بیماری کلیوی و بیماری کبد با پزشک یا داروساز در میان بگذارید.
• نالترکسون ممکن است باعث سرگیجه شود. رانندگی و کار با ماشین آلات و یا هرگونه فعالیتی که نیاز به تمرکز دارد را انجام ندهید، تا اینکه مطمئن شوید که می توانید این فعالیت ها را با خیال راحت انجام دهید. از نوشیدنی های الکلی اجتناب کنید.
• بعد از قطع نالترکسون، ممکن است حساسیت بیشتری نسبت به دوزهای پایین تر از مواد مخدر داشته باشید و خطر ابتلا به عوارض جانبی احتمالی خطرناک مواد مخدر افزایش یابد (به عنوان مثال، کاهش تنفس، از دست رفتن آگاهی).
• داروی نالترکسون اثرات داروهای مخدر (از جمله هروئین) و داروهای مشابه (مواد مخدر) را محدود می کند. با این حال، دوزهای بزرگ هروئین یا مواد مخدر می توانند بر دارو غلبه کنند. تلاش برای غلبه بر اثر مهاری دارو بسیار خطرناک است و ممکن است باعث آسیب جدی، از دست دادن هوشیاری و مرگ شود.
• قبل انجام جراحی یا هر گونه درمان پزشکی، به پزشک یا دندانپزشک خود بگویید که نالترکسون را مصرف می کنید.
• در دوران بارداری، داروی نالترکسون باید تنها زمانی که مورد نیاز باشد، مصرف شود.

این دارو به شیر مادر منتقل می شود و ممکن است اثرات نامطلوب بر روی نوزاد داشته باشد. قبل از شیردهی با پزشک خود مشورت کنید.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر تورسمید