آتوواکوئون (atovaquone) یک داروی فعال علیه قارچ پنوموسیستیس کارینی می باشد و در درمان و پروفیلاکسی پنومونی ناشی از این قارچ در بیمارانی که قادر به تحمل کوتریموکسازول نمی باشند و هم چنین همراه با پروگوانیل در درمان و پروفیلاکسی مالاریا کاربرد دارد.
پنوموسیستیس کارینی نوعی قارچ مانند مخمر و یک ارگانیسم یوکاریوتی (یاخته دارای هسته سلولی) است که در انسان موجب بروز گونه ای عفونت ریوی به نام سینه پهلو پنوموسیستیس، به ویژه در افراد دچار ضعف ایمنی و مبتلایان به عفونت ایدز می شود.
در رابطه با مالاریا نیز باید بگوییم که تقریباً نیمی از جمعیت جهان در معرض خطر مالاریا قرار دارند. در طول 20 سال گذشته، پشه بندهای آغشته به سم به طور قابل توجهی بار مالاریای جهانی را کاهش داده اند؛ اما طی سال های اخیر شاهد افزایش پشه ها بوده ایم. این پشه ها به حشره کش هایی که بیشتر مورد استفاده قرار می گیرند، مقاوم هستند. این مقاومت و اثرات مخرب حشره کش ها، نیاز مبرم به توسعه روش های جدید در جهت مبارزه با مالاریا را برجسته می کند. آتوواکون یک ترکیب فعال در داروهایی است که معمولاً برای پیشگیری و درمان مالاریا استفاده می شود.
مکانیسم اثر آتوواکوئون
مکانیسم عمل علیه پنوموسیستیس کارینی به طور کامل مشخص نشده است. در گونه های پلاسمودیوم به نظر می رسد محل اثر آن کمپلکس سیتوکروم bc1 باشد. چندین آنزیم متابولیکی با زنجیره انتقال الکترون میتوکندری از طریق یوبیکینون مرتبط هستند. مهار انتقال الكترون توسط آتوواکوئون موجب مهار غير مستقيم اين آنزيم ها مي شود. اثرات متابولیک نهایی این نوع مهار ممکن است شامل مهار سنتز اسید نوکلئیک و ATP شود.
فارماکودینامیک
عدم وجود خطر معنادار سرکوب مغز استخوان ناشی از آتوواکوئون آن را داروی مناسبی برای دریافت کنندگان پیوند مغز استخوان می کند.
فارماکوکینتیک
جذب: با غذای چرب افزایش میابد.
توزیع: 3.5 لیتر / کیلوگرم
اتصال به پروتئین:> 99٪
متابولیسم: تحت گردش روده ای کبدی قرار می گیرد.
فراهمی زیستی: قرص: 23٪؛ سوسپانسیون: 47٪
نیمه عمر، حذف: 2-3 روز
دفع: مدفوع (94٪ به صورت داروی تغییرنیافته)
مقدار و موارد مصرف آتوواکوئون
در درمان پنومونی قارچی ملایم تا متوسط این دارو به صورت خوراکی با دوز mg750 همراه با غذا و 3 بار در روز به صورت قرص و یا به صورت سوسپانسیون 2 بار در روز به مدت 21 روز تجویز می شود. جهت پروفیلاکسی 1500 میلی گرم یکبار در روز همراه با غذا مصرف می شود. در درمان مالاریایی فالسیپوروم به صورت دوز منفرد یک گرمی همراه با هیدروکلرید پروگوانیل به میزان mg400 به مدت 3 روز تجویز می گردد.
نکات قابل توصیه
- به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
- طولانی تر از آنچه تجویز شده است استفاده نکنید. عفونت دوم ممکن است اتفاق بیفتد.
- در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.
- اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.
همه محصولات:
- برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
- حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
- قبل از استفاده خوب تکان دهید.
- دارو را با غذا مصرف کنید.
- اگر برای خوردن دارو با غذا دچار مشکل هستید با پزشک خود صحبت کنید.
بطری:
- دوز را با دقت اندازه گیری کنید. از پیمانه مدرج استفاده کنید.
دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن با غذا مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.
شرایط نگهداری آتوواکوئون
دارو را در جای خشک و خنک و دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.