میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص پریمتامین

پریمتامین (Pyrimethamine) همراه با سولفادوکسین و کینین در درمان مالاریای مقاوم به کلروکین مصرف می شود. این دارو همراه با سولفونامیدها در درمان توکسوپلاسموز نیز مصرف می شود.

اشکال دارو

• پریمتامین (داراپریم) 25 م گ قرص

گروه دارو: آنتی بیوتیک ( مهار کنندگان دی هیدرو ردوکتاز )

مکانیسم اثر پریمتامین

پیریمتامین یک ترکیب ضد انگل و آنتاگونیست فولیک اسید می باشد . این دارو با از بین بردن انگل یا جلوگیری از رشد آن، به فعالیت می پردازد .

فارماکودینامیک

پیریمتامین از تولید پروتئین های مهم توسط انگل ها جلوگیری می کند . این عمل به وسیله ی مهار فولیک اسید که در تولید پروتئین ها نقش مهمی دارد انجام می شود . بنابراین داروی پیریمتامین با جلوگیری از تولید پروتئین های ضروری در انگل از رشد آن و ایجاد پارازیت های جدید ممانعت می کند .

فارماکوکینتیک

- شروع اثر دارو یک ساعت پس از مصرف می باشد . جذب خوبی دارد .
- توزیع داروی پیریمتامین به صورت وسیع در سلول های خونی ، کلیه ، شش ها ، کبد ، طحال می باشد ، در مایع مغزی – نخاعی وارد می شود ، از جفت عبور می کند و داخل شیر مادر نیز وارد میشود .
- اتصال به پروتئین دارو 80 تا 87 درصد می باشد .
- متابولیسم دارو کبدی می باشد و نیمه عمر دفعی آن 80 تا 95 ساعت است .
- زمان اوح غلظت پلاسمایی دارو 1.5 تا 8 ساعت پس از مصرف می باشد .
- دفع دارو ادراری ( 20 تا 30 درصد به صورت داروی بدون تغییر ) می باشد .

موارد و مقدار مصرف پریمتامین

الف) پیشگیری از مالاریا و کنترل سرایت آن.

• بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 10 سال: مقدار 25 میلی گرم در هفته مصرف می شود.
• کودکان 10-4 ساله: مقدار 5/12 میلی گرم در هفته مصرف می شود.
• کودکان کوچکتر از چهار سال: مقدار 25/6 میلی گرم در هفته مصرف می شود.
• تمام گروه های سنی باید به مدت حداقل 10 هفته بعد از ترک نواحی آلوده، مصرف دارو را ادامه دهند.

ب) حملات حاد مالاریا.

• مصرف این دارو به تنهایی در افراد غیرمصون توصیه نمی شود.
• برای کنترل سرایت بیماری و فرونشاندن آن، پیریمتامین باید با داروهای ضد مالاریای سریع الاثر، مانند کلروکین، به مدت دو روز مصرف شود. برای سوش مقاوم به کلروکین، این دارو با سولفونامیدها، و احتمالاً با کینین مصرف شود.
• بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 10 سال: mg 50 روزانه برای دو روز و سپس 25 میلی گرم هفتگی به مدت حداقل 10 هفته ادامه می یابد.
• کودکان 10-4 ساله: 25 میلی گرم روزانه برا ی 2 روز و سپس 5/12 میلی گرم یک بار در هفته به مدت حداقل 10 هفته ادامه می یابد.

پ) توکسوپلاسموز.

• بزرگسالان: مقدار mg/day 75-50 به مدت 4-3 هفته با 8-2 گرم سولفادیازین، هر 8-6 ساعت، مصرف می شود.
• کودکان: mg/kg 1 روزانه (حداکثر تا mg 25 روزانه) در دوز منقسم برای سه روز مصرف می شود. سپس mg/kg 1 روزانه برای 4 هفته ادامه می یابد. دارو همراه با سولفادوکسین 200-100 میلی گرم روزانه در دوزهای منقسم مصرف می شود.

ت) ایزوسپوریازیس.

• بزرگسالان: 50 تا 70 میلی گرم خوراکی روزانه مصرف می شود.

نکات قابل توصیه

1- پیریمتامین ممکن است با غذا یا بدون غذا داده شود که در صورت ناراحتی معده ، برای کاهش تحریک آن همراه با غذا میل شود .
2- تجویز لوکوورین خصوصا در زمانی که پیریمتامین در دوز های بالا مصرف می شود ، از مشکلات خونی ناشی از کمبود فولیک اسید ناشی از پیریمتامین جلوگیری می کند . لوکووین را در طی درمان و تا یک هفته پس از قطع داروی پیریمتامین ادامه دهید .
3- طول دوره درمان با پیریمتامین را، حتی در صورت بهبودی در روز های اولیه کامل کنید .

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص مولتی پرن ارایکس