میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر ریواستیگمین

معرفی داروی اکسلون یا ریواستیگمین

داروی اکسلون (Exelon)، که با نام عمومی ریواستیگمین (Rivastigmine) نیز شناخته می شود، عملکرد سلول های عصبی در مغز را بهبود می بخشد. این دارو، مانعِ از کار افتادن یک ماده ی شیمیایی در مغز که برای پردازش حافظه، فکر کردن و استدلال کردن بسیار اهمیت دارد، می شود. در مغز افرادی که به زوال عقل یا آلزایمر دچار هستند، این ماده ی شیمیایی به میزان بسیار اندکی وجود دارد.

داروی اکسلون ممکن است بر روی اندیشیدن یا واکنش نشان دادن شما تاثیر بگذارد. بنابراین در صورتی که قصد دارید رانندگی کنید یا هر کاری که نیاز به هوشیاری دارد را انجام دهید، مراقب باشید و احتیاط کنید.

اگر تا به حال دچار قرمزیِ شدید، خارش یا تحریکات پوستی که ناشی از مصرف اکسلون پوستی (نوعی از این دارو که به صورت یک پد بر روی پوست بدن چسبانده می شود و اندک اندک جذب بدن می شود) بوده شده اید، قرص اکسلون را مصرف نکنید.

در صورتی که دچار استفراغ یا اسهال مزمن و یا در حال تشدید، کاهش اشتها، کاهش وزن، تعریق زیاد، گرم و خشک شدن پوست، مدفوع به رنگ سیاه یا مدفوع خونی، سرفه به همراه بالا آوردن خون، لرزش (تکان های بی اراده و غیر قابل کنترل)، حرکات و بی قراری های ماهیچه های چشم، زبان، آرواره یا گردن شدید، بلافاصله به دکتر اطلاع دهید.

قبل از استفاده از داروی اکسلون، اگر بیماری کبدی، اختلالات ضربان قلب (مثلاً سندروم سینوس بیمار) (ضربان قلب بسیار آهسته)، کاهش وزن یا از دست دادن اشتها که در روزهای اخیر رخ داده باشد، بزرگ شدن پروستات، مشکلات ادراری، تشنج یا صرع، آسم یا آلرژی، رعشه یا حرکات بی قرار گونه ی ماهیچه ها به صورت غیر قابل کنترل، یا سابقه ی زخم معده دارید، به دکتر خود اطلاع دهید.

در مورد استفاده از اکسلونی که بر روی پوست استفاده می شود، دقت کنید که قبل از اینکه اکسلون بعدی را بر روی پوست بدن قرار دهید، پد قبلی را از روی پوست بردارید و هرگز دو پد اکسلون را به طور همزمان بر روی پوست قرار نداده و استفاده نکنید.

مکانیسم اثر ریواستیگمین

ریواستیگمین یک عامل کولینرژیک یا تقلید کننده پاراسمپاتیک است که هر دو آنزیم بوتیری کولین استراز و استیل کولین استراز را به صورت برگشت پذیر مهار میکند و بدین ترتیب سبب افزایش غلظت استیل کولین و در نتیجه افزایش تون کولینرژیک می شود.

فارماکودینامیک

ریواستیگمین با مهار تخریب استیل کولین سبب کاهش پیشرفت بیماری و مانع از تخریب بیشتر نورون های کولینرژیک می شود.

فارماکوکینتیک

جذب :
ریواستیگمین پس از مصرف خوراکی به سرعت و به صورت کامل جذب می شود.
فراهمی زیستی : 36٪در فرم خوراکی
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی : 1 ساعتدر فرم خوراکی و 8ساعت در فرم پچ پوستی
طول اثر: 10 ساعت در فرم خوراکی؛ 24 ساعت در فرم پچ پوستی
توزیع :
اتصال به پروتئین: 40٪
حجم توزیع : 1.8 تا 2.7 لیتر برکیلوگرم
متابولیسم :
هیدرولیز با واسطه کولین استراز به متابولیت های دکربامیل
حذف :
نیمه عمر: 1.5 ساعت (خوراکی) ،3ساعت (پچ)
پاکسازی از بدن :2/1-4/ 2لیتر در دقیقه
دفع: ادراری (97٪)

موارد مصرف ریواستیگمین

دمانس عقلی در بیماری آلزایمر و پارکینسون

مقدار مصرف ریواستیگمین

• در بیماری آلزایمر : ابتدا 1.5 میلی گرم دو بار در روز و سپس در صورت نیاز و بسته به تحمل بیمار تا 6 میلی گرم دو بار در روز
* نکته : فواصل افزایش دوز باید حداقل 2 هفته ای باشد و در هربار حداکثر 3 میلی گرم در روز افزایش یابد.
• در بیماری پارکینسون : ابتدا 1.5 میلی گرم دو بار در روز و سپس در صورت نیاز و بسته به تحمل بیمار تا 6 میلی گرم دو بار در روز
* نکته : فواصل افزایش دوز باید حداقل 4 هفته ای باشد و در هر بار حداکثر 3 میلی گرم در روز افزایش یابد .

ملاحظات اختصاصی ریواستیگمین

1- دارو باعث عوارض گوارشی قابل توجه مانند تهوع، استفراغ، بی اشتهایی و کاهش وزن می شود که ضمن مصرف دوز نگهدارنده کمتر دیده می شود.
2- بعد از قطع موقتی دارو، تجویز مجدد دارو می تواند باعث استفراغ شدید شود. در صورت قطع دارو برای چند روز، دارو را با دوز ابتدایی آغاز کرده و مجدداً افزایش دهید.
3- دارو باعث بهبود قابل توجهی در حافظه نمی شود. با پیشرفت بیماری، اثرات دارو کاهش می یابد.
4- بیماران با سابقه خونریزی گوارشی، سابقه مصرف NSAID، آریتمی، تشنج و بیماریهای ریوی بدقت مانیتور کنید.

نکات قابل توصیه به بیماردر حین مصرف ریواستیگمین

1- هرگونه وقوع اسهال، تهوع و استفراغ را گزارش کنید.
2- دارو باعث بهبود اندکی در وضعیت حافظه می شود و تنها ممکن است کمی پیشرفت بیماری را کند کند.
3- دارو را همراه غذا، صبح و بعد از ظهر مصرف کنید.
4- قبل از مصرف داروهای بدون نسخه با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر ممانتین