میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر ممانتین

ممانتین (memantine) با نام تجاری نامندا (Namenda) برای درمان نشانه ها و علائم بیماری آلزایمر مورد استفاده قرار می گیرد و آنها را کاهش می دهد.

در بیماری آلزایمر مغز کوچک تر می شود. رسوب های کوچکی که پلاک نامیده می شود در سرتاسر مغز شکل می گیرند. تاکنون علت چنین تغییراتی در مغز و اینکه چگونه این پلاک ها سبب بیماری های ذهنی می شوند آشکار نشده است.

داروی ممانتین نمی تواند بیماری آلزایمر را درمان کند اما می تواند پیشروی و گسترش علائم ذهنی را در تعدادی از بیماران کاهش دهد. ممانتین سبب کاهش یک نوع ماده شیمیایی در مغز به نام گلوتامات می گردد. به نظر می رسد که این ساز و کار سبب کاهش آسیب ها به سلول های مغزی در بیماری آلزایمر می گردد.

ممانتین برای بیمارانی که دچار آلزایمر متوسط (البته افرادی که از سایر داروهای تجویزی پاسخی نگرفته باشند) و بیمارانی که آلزایمر شدید دارند تجویز می گردد. این دارو فقط با تجویز پزشک شما در دسترس می باشد.

اشکال دارو

• آلزیکسا( آلزانتین ایرانی )قرص 10 ممانتین
• ممانتین قرص 5 م.گ آلزانتین/ابیکسا
• ممانتین 10 ایران دارو قرص

مکانیسم اثر ممانتین

ممانتین با آنتاگونیزه کردن غیررقابتی گیرنده NMDA عمل می کند.به گیرنده کانال کاتیونی NMDA متصل می شود.سطح بالای طولانی گلوتامات در مغز بیماران دمانس با مهار وابسته به ولتاژ گیرنده NMDA توسط یون منیزیم مقابله می کند و موجب نشت دائمی یون کلسیم به سلول و در نهایت دژنراسیون نورونی می شود.
مطالعات می گوید داروی ممانتین موثرتر از یون منیزیم به گیرنده NMDA متصل می شود و با مهار ورود کلسیم به سلول از طریق آن در حالی که فعال شدن فیزیولوژیک گذرای کانال با غلظت های بالای گلوتامات سیناپسی آزاد شده را حفظ می کند، موجب مهار فعالسازی دائمی گیرنده به خاطر غلظت بالای دائمی گلوتامات می شود.
داروی ممانتین فعالیت آنتاگونیستی بر گیرنده نوع 3 سروتونرژیک (5-HT₃) با قدرتی مشابه با اثر بر گیرنده NMDA دارد و قدرت آنتاگونیستی کمتری بر گیرنده استیل کولین نیکوتینی دارد.این دارو به گیرنده های گابا، بنزودیازپین، دوپامین، آدرنرژیک، هیستامین، گلایسینی وابسته به ولتاژ کلسیم، کانال های پتاسیم یا سدیم تمایلی ندارد.

فارماکودینامیک

مرور کارآزمایی های بالینی نشان داده است که داروی ممانتین اثر مثبتی بر شناخت، خلق، رفتار و توانایی انجام اعمال روزانه دارد. شواهدی از پیشگیری یا کاهش نورودژنراسیون در بیماران آلزایمری وجود ندارد.

فارماکوکینتیک

• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:3-7 ساعت برای قرص سریع رهش و 9-12 ساعت برای قرص آهسته رهش
• اتصال به پروتئین:45%
• حجم توزیع:9-11 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
• متابولیت:3 متابولیت قطبی با فعالیت ناچیز
• نیمه عمر:60-80 ساعت
• دفع:74% ادراری

موارد و مقدار مصرف ممانتین

دمانس متوسط تا شدید از نوع آلزایمر.

بزرگسالان: در ابتدا mg 5 روزانه از راه خوراکی مصرف می شود. سپس هر هفته مقدار mg 5 به دوز روزانه اضافه می شود تا زمانی که دوز هدف حاصل شود.
حداکثر دوز mg 10 دو بار در روز می باشد. دوزهای بیش از mg 5 باید در دو دوز منقسم داده شود.

نکات قابل توصیه به بیمار ممانتین

1- ممانتین آلزایمر را درمان نمی کند و تنها علائم را بهبود می دهد.
2- دوزهای بیش از mg/day 5 باید در دو دوز منقسم مصرف شده و فاصله افزایش دوزها باید حداقل یک هفته باشد.
3- دارو را بدون توجه به زمان مصرف غذا می توان استفاده کرد.
4- بدون اطلاع پزشک، از مصرف داروهای گیاهی یا داروهای بدون نسخه (OTC) خودداری کنید.
5- مصرف در سالمندان: در این گروه، حتی در صورت نرمال بودن سطح کراتینین سرمی، ممکن است کارکرد کلیه مختل باشد. ابتدا کلیرانس کراتینین را تخمین زده و در صورت اختلال متوسط کلیوی، دوز را باید کاهش داد و در بیماری شدید کلیوی نباید از این دارو استفاده نمود.
6- مصرف در کودکان: اثر درمانی و ایمنی دارو در این گروه تأیید نشده است.

توصیه های دارویی ممانتین

1. می توانید دارو را بدون توجه به زمان مصرف غذا مصرف کنید. برای کاهش عارضه تهوع/استفراغ بهتر است دارو همراه غذا مصرف گردد.
2. در صورت فراموش کرد یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن آن نوبت باید مصرف گردد ولی اگر تقریبا زمان نوبت بعدی فرا رسیده باشد، از مصرف آن نوبت باید خودداری نموده و مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر گردد.
3. بهتر است سابقه بیماری و لیست داروهای خود را همیشه بصورت مکتوب همراه خود داشته باشید.
4. توجه داشته باشید ممانتین آلزایمر را درمان نمی کند و تنها علائم آن را بهبود می بخشد.
5. بدون اطلاع پزشک از مصرف داروهای گیاهی یا داروهای بدون نسخه (otc) همراه با این دارو بپرهیزید.
6. دوز های بیش از۷۵میلی گرم در روز بهتر است در دو دوز منقسم مصرف گردد.
7. فاصله ی افزایش دوز دارو باید بیش از یک هفته باشد.
8. کپسول طولانی رهش را به طور کامل ببلعید و از شکستن یا جویدن آن خودداری کنید.
9. این دارو با الکل و تنباکو تداخل دارد.

نحوه نگه داری داروی ممانتین

• تمام داروها را دور از دسترس کودکان نگه دارید.
• دارو را در جای خشک و خنگ و به دور از نور آفتاب نگهداری کنید.
• پس از باز شدن بطری، دارو را می توان به مدت سه ماه نگهداری نمود. پس از این مدت از مصرف دارو خودداری کنید.

داروهای هم گروه ممانتین

• آکامپروسیت
• آتوموکستین
• فلومازنیل
• ریلوزول
• سدیم اکسی بات
• تترابنازین

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر اناستروزول