تیکاگرلور (Ticagrelor) با نام تجاری بریلینتا یک داروی ضد پلاکتی است. دکتر به همراه تیکاگرلور، آسپرین نیز برای شما تجویز می کند، زیرا آسپرین یکی دیگر از داروهای ضد پلاکتی است. یک دوره درمان با تیکاگرلور معمولا تا ۱۲ ماه طول می کشد، در حالی که درمان با آسپرین به احتمال زیاد مادام العمر طول می کشد.
در خون شما، سلول های چسبنده ای به نام پلاکت وجود دارد. هنگامی که شما جایی از بدنتان را می برید، پلاکت ها به یکدیگر می چسبند تا روی زخم شما دلمه ببندد و زخم شما بسته شود. گاهی اوقات پلاکت ها داخل عروق خونی به یکدیگر می چسبند و در عروق خونی لخته ایجاد می کنند. اگر در رگ های خونی اطراف قلب، ترومبوز تشکیل شود، جریان خون به قلب کاهش می یابد.
اصطلاح سندرم حاد کرونری (ACS) طیف وسیعی از اختلالاتی که توسط این مشکل زمینه ای ایجاد می شوند را پوشش می دهد. به این معنی که ممکن است شما یک حمله قلبی یا درد آنژین صدری داشته اید که به خوبی کنترل نشده است.
تیکاگرلور از جمله داروهای ضد پلاکتی است که چسبندگی پلاکت ها را کاهش می دهد و این از چسبیدن پلاکت ها به داخل یک سرخرگ و تشکیل ترومبوز جلوگیری می کند. این مسئله موجب کاهش خطر حمله قلبی یا سکته مغزی می شود.
مکانیسم اثر تیکاگرلور
تیکاگرلور مانند دی انوپیریدین پراسوگرل، کلوپیدوگرل و تیکلوپیدین، ساب تایپ P2Y12 از گیرنده های آدنوزین دی فسفات (ADP) را مهار می کند. برخلاف سایر داروهای ضدپلاکت به ناحیه متفاوتی از محل اتصال ADP متصل می شود به عبارتی آنتاگونیست آلوستریک برگشت پذیر است.علاوه بر این فعالسازی کبدی ندارد در نتیجه به خاطر تفاوت های ژنتیکی CYP2C19 عملکرد آن متاثر نمی شود.
فارماکودینامیک
غلظت پلاسمایی داروی تیکاگرلور در بیماران مسن، زنان، بیماران آسیایی، و بیماران با نارسایی کبدی خفیف کمی (12–23%) افزایش میابد. غلظت آن در رنگین پوست ها و نارسایی کلیه شدید افزایش میابد.این تفاوت ها در بالین لحاظ نمی شود. دارو در بیماران با نارسایی کبدی شدید آزمون نشده است.
فارماکوکینتیک
- فراهمی زیستی:36%
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:1.5 ساعت دارو، 2.5 ساعت متابولیت فعال
- اتصال به پروتئین :بیش از 99%
- حجم توزیع:88 لیتر
- متابولیسم:عمدتا توسط آنزیم CYP3A4 به متابولیت فعال(AR-C124910XX) تبدیل می شود.کمی هم با CYP3A5 متابولیزه می شود.
- تیکاگرلور و متابولیت فعال اصلی آن سوبسترا ضعیف و مهار کننده P-gp است.
- نیمه عمر حذف:7 ساعت تیکاگرلور، 9 ساعت متابولیت فعال
- دفع تیکاگرلور:58% مدفوع، 26% ادرار
- دفع متابولیت فعال:عمدتا صفراوی، کمتر از 1% ادرار
نکات مهم قبل از مصرف تیکاگرلور
اگر نسبت به تیکاگرلور آلرژی (حساسیت) دارید و یا موارد زیر را دارید، بهتر است از این دارو استفاده نکنید:
- مشکلات کبدی جدی؛
- هر گونه خونریزی فعال؛
- خونریزی معده؛
- سابقه ی خونریزی مغزی (مثلاً در اثر آسیب به سر)؛
- تا ۵ روز قبل از عمل جراحی بای پسِ قلب (پیوند عروق کرونر)، از این دارو استفاده نکنید
موارد مصرف تیکاگرلور
برای پیشگیری از حوادث ترومبوتیک(سکته مغزی یا حمله قلبی) در بیماران با سندرم کرونری حاد یا انفارکتوس میوکارد با بالا رفتن ST.
مقدار مصرف تیکاگرلور
بزرگسالان
سندرم کرونری حاد
دوز بارگیری:180 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
دوز نگهدارنده تا یک سال بعد از سندرم کرونری حاد:90 میلی گرم خوراکی دوبار در روز
دوز نگهدارنده از یک سال بعد از سندرم کرونری حاد:60 میلی گرم خوراکی دوبار در روز
تجویز همزمان با آسپیرین: دوز آغازین 325 میلی گرم سپس دوز نگهدارنده آسپیرین 75-100 میلی گرم در روز.دوز آسپیرین بیش از 100 میلی گرم در روز نشود.(هشدار شدید را بخوانید)
کودکان
ایمنی دارو تایید نشده است.
دارو های مشابه تیکاگرلور
تیکلوپیدین , پراسوگرل , دیپیریدامول , سیلوستازول , کلوپیدوگرل
نحوه نگهداری داروی تیکاگرلور
- تمامی داروها را دور از دسترس کودکان نگه دارید.
- دارو را در جای خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه دارید.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر بیماتوپروست
