میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر کولیستین

مکانیسم اثر کولیستین

کلیستین عامل فعال سطحی است که به غشای سلولی باکتری نفوذ و آن را نابود میکند. کلیستین پلی کاتیونی است و دارای مولکول های هیدروفوب و لیپوفیل است. با غشای سیتوپلاسمی باکتریایی برهمکنش دارد و نفوذ پذیری آن را تغییر می دهد. این اثر باکتری کش است.
همچنین شواهدی وجود دارد که پلی میکسین ها به سلول وارد شده و اجزای سیتوپلاسمی، به ویژه ریبوزوم ها را رسوب می دهند.

فارماکودینامیک کولیستین

با توسعه داروهای کمتر سمی مانند پنی سیلین های طیف گسترده و سفالوسپورین ها، استفاده پلی میکسین تزریقی ، به جز برای درمان عفونت های ریه مقاوم به چندین دارو در بیماران مبتلا به سیستیک فیبروزیس به میزان زیادی کاهش یافته بود. با این حال اخیرا با ظهور باکتری های گرم منفی مقاوم در برابر چندین دارو، مانند پسودوموناس آئروژینوزا و آسینتوباکتر بومانی ، و عدم وجود داروهای ضد میکروبی جدید، منجر به استفاده مجدد از پلی میکسین ها شده است.

فارماکوکینتیک کولیستین

• عملکرد عادی کلیه : 2-3 ساعت
• کلیرانس کراتینین کمتر از 20 میلی لیتر در دقیقه: 10-20 ساعت
• وریدی: 10 دقیقه
• زمان: 2 ساعت (عضلانی)
• غلظت: 5-7.5 میکروگرم در میلی لیتر (عضلانی)؛ وریدی بالاتر
• اتصال به پروتئین: 50٪
• متابولیسم: کلستین سدیم هیدرولیز می شود
• متابولیت ها: کلستین (فعال)
• دفع: ادرار
• قابلیت دیالیز: ناشناخته

بروز مقاومت در مورد مصرف کولیستین

افزایش استفاده درمانی از این آنتی بیوتیک باعث بروز مقاومت دارویی و گزارش آن از کشورهای متعدد شده است. هرچند میزان مقاومت تا حال بیش از ۱۰٪ گزارش نشده است ولیکن نشانه های گسترش این مقاومت مشاهده شده است. اولین گزارش های مقاومت از کشور هندوستان گزارش شد ولیکن حال این مقاومت از کشورهای مدیترانه ای و آسیای جنوب شرقی (کره و سنگاپور) گزارش می شود که نشان از امکان گسترش آن و ناکارایی این دارو به عنوان یکی از آخرین گزینه های درمانی می باشد.

موارد احتیاط در مورد مصرف کولیستین

• داروی کولیستین را طبق دستور پزشک مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز و مدت مصرف خودداری کنید.
• پس از مخلوط كردن كوليستين براي تزريق وريدی شما بايد فورا از دارو استفاده كنيد. برای استفاده بعدی نگهداری نکنید.
• کولیستین باید به آرامی تزریق شود. تزریق وریدی شما ممکن است 3 تا 5 دقیقه طول بکشد تا کامل شود. در برخی موارد، کلستین در عرض 23 ساعت داده می شود. دستورالعمل دوزهای دکتر خود را با دقت دنبال کنید.
• دوره درمان با این دارو را تکمیل کنید. علائم شما ممکن است قبل از اینکه عفونت کاملا رفع شود، بهبود یابد. حذف دوز ممکن است خطر ابتلا به عفونت دیگری را افزایش دهد که به آنتی بیوتیک ها مقاوم است. کلستین عفونت ویروسی مثل آنفولانزا یا سرماخوردگی را درمان نخواهد کرد.
• اگر به جراحی احتیاج دارید، به جراح بگویید که شما از کولستین استفاده می کنید. ممکن است لازم باشد مصرف دارو برای مدت کوتاهی متوقف شود.
• پودر کلستین را در دمای اتاق خنک ، دور از رطوبت و گرما نگهداری کنید.
• دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از افزایش دوز برای جبران خودداری کنید.